1971年，英國(guó)醫(yī)生約翰·韋恩博士研究發(fā)現(xiàn)，阿司匹林能抑制血小板聚集、減少血管內(nèi)血栓形成、降低血黏度、預(yù)防血栓，在世界范圍掀起了一場(chǎng)阿司匹林研究熱潮。循征醫(yī)學(xué)資料證明，合理應(yīng)用阿司匹林，可以明顯降低缺血性心腦血管病的發(fā)生率和死亡率。如今大部分缺血性心腦血管病人都有服用阿司匹林的歷史。

阿司匹林最常見的副作用是出血、胃腸刺激和中毒。還有一些新近發(fā)現(xiàn)的現(xiàn)象并不為大家所熟知，應(yīng)引起重視。

阿司匹林抵抗 有一部分人服用阿司匹林后不起作用，但并不是劑量不合理或服用方法不正確。國(guó)外有報(bào)道稱，缺血性腦中風(fēng)患者長(zhǎng)期服用小劑量阿司匹林(每天小于81毫克)者，大約有一半(47％)逐漸出現(xiàn)藥物抵抗而不起作用，其中服用帶糖衣的阿司匹林藥片患者，有73％出現(xiàn)了耐藥?？赡茉蚴牵喊⑺酒チ种饕饔命c(diǎn)是使環(huán)氧化酶－1(COX-1)乙酰化而失去活性，從而使血栓素A2(TXA2)生成減少，抑制血小板聚集。有一部分人因個(gè)體化原因，環(huán)氧化酶難于被乙?；Щ睿虼税⑺酒チ植黄鹱饔?。有人認(rèn)為提高劑量可減少阿司匹林抵抗的發(fā)生。國(guó)外有一組病人，每天服用阿司匹林325毫克，耐藥現(xiàn)象比服用小劑量幾乎減少了一半；但劑量增大，阿司匹林出血的副作用也有增加。應(yīng)換用其他抗血小板藥或抗凝血藥。

阿司匹林使用中的矛盾現(xiàn)象近年發(fā)現(xiàn)，大劑量服用阿司匹林可誘發(fā)或加重變異性心絞痛發(fā)作；減少劑量，可改善不穩(wěn)定性心絞痛的發(fā)生。在治療缺血性腦血管病中也發(fā)現(xiàn)小劑量抗血栓，大劑量則相反。可能的原因是，血小板的聚集和解聚受血栓素(TXA2)和前列環(huán)素(PGl2)的調(diào)節(jié)，血栓素存在于血小板內(nèi)，有強(qiáng)大的聚集血小板作用；前列環(huán)素存在于血管壁，其作用相反。較大劑量時(shí)，阿司匹林在使血栓素失活的同時(shí)，也抑制了前列環(huán)素12的合成，使冠狀動(dòng)脈痙攣加劇。這一矛盾現(xiàn)象提示我們，使用阿司匹林時(shí)，應(yīng)該根據(jù)不同病人，特別是病情的不同階段，權(quán)衡利弊，選擇合適劑量。

心衰時(shí)的應(yīng)用 合理使用利尿劑是治療心衰的一大基石。但阿司匹林可使腎血流量減少，且這一作用有劑量依賴性，明顯減低了利尿劑的利尿作用，甚至出現(xiàn)利尿劑抵抗。所以，在心衰時(shí)使用阿司匹林要權(quán)衡利弊。

糖尿病時(shí)的應(yīng)用、阿司匹林對(duì)糖代謝有復(fù)雜影響。一般認(rèn)為與劑，量有一定的關(guān)系，中小劑量可促進(jìn)胰島素的分泌，增加糖原合成，抑制腸對(duì)葡萄糖的吸收，增加血糖進(jìn)入細(xì)胞，使血糖下降；較大劑量阿司匹林則促進(jìn)腎上腺皮質(zhì)激素和兒茶酚胺的釋放，使血糖升高。所以，糖尿病人使用阿司匹林應(yīng)該控制好劑量。在使用時(shí)監(jiān)測(cè)胰島素釋放是一個(gè)可行辦法。

阿司匹林過(guò)敏 可出現(xiàn)在任何階段、任何人種。一般黃種人較多，女性更常見。有趣的是，吸煙者比不吸煙者高1～2倍。出現(xiàn)過(guò)敏可用噻氯匹啶或其新一代產(chǎn)品氯吡格雷替代。

停用阿司匹林問(wèn)題 近來(lái)發(fā)現(xiàn)，長(zhǎng)期服用阿司匹林的心腦血管病人，因種種原因(如手術(shù)、拔牙、出現(xiàn)出血或過(guò)敏、不遵醫(yī)囑等)突然停藥，會(huì)在短時(shí)間內(nèi)誘發(fā)新的心血管事件。法國(guó)一組病例研究發(fā)現(xiàn)，停用阿司匹林一個(gè)月后，有4.1％的人發(fā)生了不穩(wěn)定性心絞痛、心肌梗死或支架血栓；停用阿司匹林到心血管事件發(fā)生時(shí)間平均為10天，而在此前無(wú)一例發(fā)生。另一組病例也證明，突然停用阿司匹林是患者30天內(nèi)死亡的獨(dú)立危險(xiǎn)因素。因此，長(zhǎng)期服用阿司匹林者停用阿司匹林應(yīng)十分慎重。

劑量問(wèn)題 由于個(gè)體差異，有些患者常規(guī)劑量(75～325毫克)不能抑制血小板聚集，加大劑量可改善這種狀態(tài)。在急性冠脈綜合征和急性缺血性腦卒中時(shí)，應(yīng)短期應(yīng)用較大劑量。在進(jìn)行經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈介入治療(PCI)當(dāng)日清晨阿司匹林劑量可單次加大到500毫克，術(shù)后恢復(fù)常規(guī)劑量，長(zhǎng)期維持。