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        抗菌藥物:時(shí)間依賴性VS濃度依賴性

        2024-10-14 00:00:00
        家庭醫(yī)藥 2024年10期

        服用抗菌藥物時(shí),有的說(shuō)明書(shū)要求一天服用1次即可,有的一天要服用多次。這是為什么呢?其實(shí),抗菌藥物的給藥間隔主要與半衰期,有無(wú)抗菌后效應(yīng)(PAE)以及是否時(shí)間依賴性或濃度依賴性抗菌藥物有關(guān)系。

        其中,藥物半衰期是指藥物在體內(nèi)減少一半所需的時(shí)間。半衰期長(zhǎng)的藥物在體內(nèi)停留的時(shí)間更長(zhǎng),因此可以減少給藥頻次。反之,半衰期短的藥物需要更頻繁地給藥以維持有效濃度。抗菌后效應(yīng)(PAE)是指停止給藥后,藥物對(duì)細(xì)菌的抑制作用仍然持續(xù)存在的時(shí)間。因此如果藥物具有較長(zhǎng)的后效應(yīng),可以減少給藥頻次。例如,盡管萬(wàn)古霉素的半衰期僅為0.5小時(shí),但由于具有較長(zhǎng)的PAE,給藥間隔可延長(zhǎng)至每12小時(shí)1次,仍能保持良好的臨床療效。

        時(shí)間依賴性抗菌藥物的抗菌效應(yīng)主要與藥物和細(xì)菌接觸時(shí)間密切相關(guān),而與濃度升高關(guān)系不密切。此類(lèi)藥物半衰期和PAE較短,用藥原則應(yīng)縮短間隔時(shí)間,最好每6~8小時(shí)1次。代表藥物有β內(nèi)酰胺類(lèi)、林可霉素和部分大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)。

        濃度依賴性抗菌藥物的殺菌活性與其藥物濃度成正比,且有較顯著的PAE效應(yīng),半衰期較長(zhǎng)。使用這類(lèi)藥物時(shí),應(yīng)該盡量提高血藥濃度,延長(zhǎng)給藥時(shí)間間隔,通常采用每日一次的給藥方案。代表藥物有氨基糖苷類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi),硝基咪唑類(lèi)和多粘菌素等。

        還有處于兩者之間的一類(lèi),即屬于時(shí)間依賴性,但是具有長(zhǎng)PAE效應(yīng)的一類(lèi)藥物。如替加環(huán)素,利奈唑胺和糖肽類(lèi)化合物,一般推薦日劑量分2次給藥方案。

        正確的給藥方案需要綜合考慮藥物的藥代動(dòng)力學(xué)和藥效學(xué)特性,以確保藥物能夠達(dá)到最佳的治療效果。

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