劉潤(rùn)峰，鄧照西，楊莉娜，王險(xiǎn)

(1.上海明德立達(dá)生物科技有限公司，上海 201405；2.鄭州手性藥物研究院有限公司，鄭州 450000；3.北京恩赫律師事務(wù)所，北京 100085)

溴氰蟲酰胺(cantraniliprole)，CAS 號(hào)：736994-63-1，分子式：C19H14BrClN6O2，分子量：473.72，化學(xué)名稱：3-溴-1-(3-氯-2-吡啶基)-N-{4-氰基-2-甲基-6-[(甲基氨基)羰基]苯基}-1H-吡唑-5-甲酰胺，是杜邦公司繼氯蟲苯甲酰胺之后開發(fā)的第2 代魚尼丁受體抑制劑類殺蟲劑，與氯蟲苯甲酰胺相比，溴氰蟲酰胺殺蟲譜廣，不僅能夠防治鱗翅目害蟲，還能防治半翅目、鞘翅目和雙翅目害蟲[1-4]。

鑒于溴氰蟲酰胺優(yōu)異的殺蟲效果和良好的市場(chǎng)前景，本文基于專利分析檢索工具HimmPat，檢索關(guān)鍵詞溴氰蟲酰胺，檢索截至?xí)r間2023 年8 月26 日。在檢索結(jié)果中剔除駁回和視撤案件，根據(jù)結(jié)果分析了溴氰蟲酰胺在中國(guó)專利申請(qǐng)的申請(qǐng)趨勢(shì)、申請(qǐng)領(lǐng)域、主要申請(qǐng)人及法律狀態(tài)等情況，旨在為我國(guó)農(nóng)藥企業(yè)在溴氰蟲酰胺產(chǎn)品布局上提供借鑒。

1 原研公司專利布局

溴氰蟲酰胺原研化合物專利由杜邦申請(qǐng)，后轉(zhuǎn)移給富美實(shí)，其已在全球30 余個(gè)國(guó)家和地區(qū)均布局了化合物專利，中國(guó)專利ZL200480002991.1(氰基鄰氨基苯甲酰胺殺蟲劑)、美國(guó)專利US2006111403、日本專利JP2006028159、歐洲專利EP2264022、澳大利亞專利AU2004207848、加拿大專利CA2512242和韓國(guó)專利KR100921594 均將于2024 年1 月21 日到期。

化合物是原研的核心專利，化合物專利布局完成后，化合物的合成方法專利也是一個(gè)重要布局。原研公司在化合物專利布局后還對(duì)其合成方法、關(guān)鍵中間體進(jìn)行了布局，如“制備2-氨基-5-氰基苯甲酸衍生物的方法”(ZL200780045390.2，2027 年12 月18 日到期)，“N-苯基吡唑-1-甲酰胺的制備方法”(CN201980091158.5，實(shí)審中)，“用于制備5-溴-2-(3-氯-吡啶-2-基)-2H-吡唑-3-甲酸的方法”(CN202080072852.5，實(shí)審中)等。

同時(shí)，原研公司也對(duì)含有化合物的組合物、制劑等進(jìn)行了周密的專利布局，形成較強(qiáng)的專利壁壘。具有代表性的專利，如“鄰氨基苯甲酰胺無脊椎害蟲防治劑混合物”(ZL200580025385.6，2025 年7 月22 日到期)，“羧酰胺類殺節(jié)肢動(dòng)物劑的液體制劑”(ZL200780044499.4，2027 年11 月30 日到期)，“二酰胺殺蟲劑組合物”(CN202080069909.6，實(shí)審中)，“二酰胺懸浮液濃縮物組合物”(CN202080088659.0，實(shí)審中)等?？梢姡迩柘x酰胺化合物專利雖然即將在2024 年到期，但原研公司已經(jīng)在制備方法、組合物等方面做了充分的專利布局，國(guó)內(nèi)公司在開發(fā)該產(chǎn)品時(shí)，需要仔細(xì)檢索、分析和甄別潛在的機(jī)會(huì)，同時(shí)要避免侵權(quán)風(fēng)險(xiǎn)。

2 國(guó)內(nèi)專利申請(qǐng)情況分析

鑒于溴氰蟲酰胺優(yōu)異的殺蟲效果和良好的市場(chǎng)前景，眾多公司也先后圍繞該產(chǎn)品進(jìn)行專利布局，下面根據(jù)檢索結(jié)果分析圍繞該產(chǎn)品布局的專利在我國(guó)的申請(qǐng)情況。

2.1 申請(qǐng)趨勢(shì)

自2008 年授權(quán)和在審專利共計(jì)169 件，具體專利的申請(qǐng)情況見圖1。

圖1 溴氰蟲酰胺國(guó)內(nèi)專利申請(qǐng)

由圖1 可知：該產(chǎn)品自2008 年來，除2012 年突然上升外，整體趨勢(shì)是逐漸上升。這是由于溴氰蟲酰胺原研化合物專利將于2024 年到期，且在2017 年之后國(guó)外多家公司包括富美實(shí)、先正達(dá)、組合化學(xué)、拜耳等通過不斷授權(quán)和合作都進(jìn)入到溴氰蟲酰胺的市場(chǎng)開發(fā)中，不斷有新的產(chǎn)品登記和銷售，銷售額逐年提升，2019 年達(dá)到1.2 億美元，2014—2019 年復(fù)合增長(zhǎng)率高達(dá)21.7%。而杜邦曾經(jīng)預(yù)測(cè)該產(chǎn)品年銷售額峰值將突破5 億美元，因此，國(guó)內(nèi)外公司都比較關(guān)注對(duì)溴氰蟲酰胺的專利布局。

2.2 申請(qǐng)領(lǐng)域

化合物的農(nóng)藥組合物、制備方法、中間體的制備方法、分析方法、化合物的新用途等都是對(duì)化合物外圍專利布局的常規(guī)手段。經(jīng)過檢索分析發(fā)現(xiàn)：國(guó)內(nèi)申請(qǐng)溴氰蟲酰胺專利的類型主要是組合物專利，其次為方法用途專利，如圖2 所示。

圖2 溴氰蟲酰胺國(guó)內(nèi)專利申請(qǐng)領(lǐng)域分布

其中，組合物主要與殺蟲劑進(jìn)行復(fù)配，復(fù)配的殺蟲劑包括吡蟲啉、呋蟲胺、環(huán)蟲酰肼、氟虱磺胺、七氟菊酯、環(huán)蟲腈、噻唑膦、環(huán)氧蟲啶、三氟殺線酯、雙三氟蟲脲、噻蟲嗪、唑蟲酰胺、乙基多殺菌素、多殺霉素等，還可與殺菌劑復(fù)配，包括丙硫菌唑、噻呋酰胺等。

用途方法類專利主要集中在蟲害防治方面，包括用于防治白粉虱、草地貪夜蛾、蜚蠊、黃曲條跳甲、薊馬等。

也有一些檢測(cè)方法專利，其主要包含2 個(gè)方面，一是溴氰蟲酰胺代謝物，二是溴氰蟲酰胺農(nóng)藥殘留，使用的方法主要是LC/MS，同時(shí)中國(guó)農(nóng)業(yè)大學(xué)申請(qǐng)的專利“分析溴氰蟲酰胺和氯蟲苯甲酰胺殘留的VHH-ELISA 試劑盒及其應(yīng)用”提供了一種納米抗體試劑盒用于快速簡(jiǎn)便的檢測(cè)溴氰蟲酰胺殘留。

而當(dāng)前溴氰蟲酰胺制劑專利和制備方法專利申請(qǐng)的較少。截至目前，制劑專利申請(qǐng)的主要有熱霧劑、可分散油懸浮劑、微膠囊懸浮劑、緩釋劑、懸浮液濃縮物等；制備方法包括1 個(gè)晶型專利，3 個(gè)類似物或雜質(zhì)制備方法專利。

在國(guó)內(nèi)申請(qǐng)的專利中組合物和用途專利居多，而制劑和制備方法方面申請(qǐng)的專利較少，國(guó)內(nèi)企業(yè)可在制劑和合成工藝領(lǐng)域進(jìn)行專利布局。

2.3 主要申請(qǐng)人

當(dāng)前申請(qǐng)數(shù)量前10 的公司包括富美實(shí)公司、江蘇龍燈化學(xué)有限公司、先正達(dá)參股股份有限公司、巴斯夫農(nóng)業(yè)化學(xué)品有限公司、福建省農(nóng)業(yè)科學(xué)院植物保護(hù)研究所等，國(guó)內(nèi)機(jī)構(gòu)和國(guó)外公司各5 家(圖3)。

圖3 溴氰蟲酰胺國(guó)內(nèi)專利主要申請(qǐng)人

國(guó)內(nèi)公司也十分重視對(duì)溴氰蟲酰胺進(jìn)行相關(guān)專利布局，目前陜西標(biāo)正作物科學(xué)有限公司已經(jīng)進(jìn)行了農(nóng)藥登記。當(dāng)然，國(guó)外大公司也很重視在我國(guó)進(jìn)行產(chǎn)品布局，瑞士先正達(dá)作物保護(hù)有限公司和美國(guó)富美實(shí)公司等也先后在我國(guó)完成了相關(guān)農(nóng)藥產(chǎn)品的登記工作(表1)。

表1 溴氰蟲酰胺的國(guó)內(nèi)登記情況

2.4 法律狀態(tài)分析

關(guān)于溴氰蟲酰胺，國(guó)內(nèi)發(fā)明專利申請(qǐng)169 件，其中授權(quán)專利87 件，在審專利82 件(圖4)，經(jīng)過分析發(fā)現(xiàn)近3～5 年專利申請(qǐng)居多，即是在產(chǎn)品專利即將過期前進(jìn)行專利布局，當(dāng)產(chǎn)品專利過期，即可以參與市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)。

圖4 溴氰蟲酰胺國(guó)內(nèi)申請(qǐng)專利法律狀態(tài)

3 結(jié)語(yǔ)

溴氰蟲酰胺作為雙酰胺類高效殺蟲劑，國(guó)內(nèi)外多家公司對(duì)其進(jìn)行了專利布局，其中以組合物和用途方法專利為主。在溴氰蟲酰胺立項(xiàng)研發(fā)過程中，應(yīng)該對(duì)其專利進(jìn)行檢索分析，找準(zhǔn)著力點(diǎn)，同時(shí)避免侵犯其專利權(quán)。