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        低熔點農藥劑型加工研究進展

        2023-06-19 09:10:22魏明龍黃啟良程雪健李鳳敏曹立冬中國農業(yè)科學院植物保護研究所北京100193
        現(xiàn)代農藥 2023年3期
        關鍵詞:懸浮劑

        魏明龍,黃啟良,程雪健,鄭 麗,李鳳敏,曹立冬(中國農業(yè)科學院植物保護研究所,北京 100193)

        農藥在保障糧食產量與品質中有著至關重要的作用,傳統(tǒng)劑型改良和研制新劑型是實現(xiàn)作物化學保護比較迅速、有效的途徑[1]。農藥原藥是由各類農藥中間體及基礎化工產品經化學合成或者其他技術所制備[2],需要加工成適宜劑型才能應用于實際生產,劑型加工是農藥商品化生產和推廣的前提[3],而適宜的劑型設計需要綜合考慮原藥理化性質、應用性能(如有效性與安全性)、加工成本等因素,其物理性質對制劑活性有很大的影響,尤其是熔點的高低影響原藥在劑型加工中的粒徑尺度[4],同時對其劑型有一定的決定作用,如加工懸浮劑的原藥室溫下最好為固態(tài),通常熔點需要在60℃以上[5]。部分原藥熔點較低,對懸浮劑的生產和應用構成了巨大的挑戰(zhàn)[6]。2020年美國化學會(ACS)第246屆會議以低熔點原藥為主題,強調了解決低熔點原藥給制劑加工帶來的問題的重要性[7]。同時農藥在我國實行登記管理制度,隨著環(huán)境保護意識增強,我國農藥登記管理對劑型環(huán)境相容性要求日趨嚴格[8],傳統(tǒng)劑型逐漸被水性、粒狀、緩控釋、省力化劑型替代[9]。懸浮劑兼具乳油、可濕性粉劑的優(yōu)點,制備過程全封閉,沒有粉塵污染,很少或不使用有機溶劑,是具有“劃時代”意義的新劑型[10]。莊占興等[11]指出,對于農藥水懸浮劑在貯存中穩(wěn)定性問題、解決方法及影響因素還可以從物理化學角度去探討。對于低熔點原藥(常溫下熔點低于60℃)在水性、粒狀、緩控釋、省力化劑型加工方面面臨諸多挑戰(zhàn)[12],低熔點原藥在研磨制劑過程中會產生局部高溫,還會導致砂磨口堵塞等問題,所以很難通過常規(guī)的研磨方法將這些原藥制成懸浮劑[13]。

        早期國內的農藥劑型加工工藝和生產設備比較簡陋,生產的劑型種類相對單一,大部分原藥都是生產成乳油使用,助劑種類少,性能差,導致農藥使用效率和制劑效果均不好[14]。近年來,隨著膠體與界面化學、表面活性化學等相關學科的快速發(fā)展,我國農藥行業(yè)進展也十分迅速,技術的發(fā)展帶來了制劑水平的提高和環(huán)境友好度的契合[15]。馮建國等[16]指出,水基化劑型已經成為趨勢,并且強調懸浮劑和水乳劑的重要性。隨著科學技術的發(fā)展,勞動力成本增大,如何高效、省力、精簡化使用農藥成為了目前的研究熱點[17]??煞稚⒂蛻腋?、水分散粒劑、泡騰片劑、顆粒劑、展膜油劑、熱霧劑、超低容量液劑等高效和省力劑型受到人們一致認同[18]。在實際應用過程中,由于農藥品種、理化性質以及使用目的不同,對農藥實現(xiàn)緩釋和控釋同樣有著十分重大的意義,微囊懸浮劑的開發(fā)能夠有效地實現(xiàn)控釋和緩釋的效果[19]??v觀國內外農藥整個發(fā)展史,農藥劑型正向著環(huán)保、省力、精簡化的方向發(fā)展。

        克服原藥低熔點問題,用懸浮劑、水乳劑、微囊懸浮劑、可分散油懸浮劑等環(huán)境友好型制劑替代乳油、可濕性粉劑等,可以產生巨大的環(huán)境效益和一定的經濟效益。根據(jù)原藥熔點高低,或者克服熔點問題將原藥劑型多樣化,符合農藥減量政策,同時更加環(huán)保[20]。本文基于我國農藥登記產品信息,對登記前20位的低熔點原藥劑型情況進行分析,綜述低熔點原藥劑型加工研究進展,探討低熔點農藥懸浮劑等水基化劑型加工中關鍵技術問題,為新形勢下我國低熔點原藥劑型設計及產品升級換代提供思路和技術依據(jù)。

        1 低熔點原藥劑型研發(fā)與登記情況分析

        本文分析了目前市面上常見的126種低熔點(<60℃)原藥,并統(tǒng)計了登記量最多的前20種低熔點農藥原藥及劑型,如表1和圖1所示。

        圖1 登記量前20 低熔點原藥的劑型占比

        表1 登記量前20 種低熔點農藥熔點及登記量

        目前國內所登記的乙草胺劑型中乳油占比最高,為79.69%;其次為可濕性粉劑,占比11.72%;水乳劑占比為4.69%,其他劑型如懸浮劑、微囊懸浮劑僅有少量登記。毒死蜱登記劑型以乳油登記量最多,占比為64.63%;其次為顆粒劑,占比為9.82%;水乳劑和微囊懸浮劑占比分別為7.76%和7.45%,其他登記劑型為微乳劑、可濕性粉劑、懸乳劑,并有1種可分散油懸浮劑和1種懸浮劑及5種種子處理懸浮劑。國內所登記的聯(lián)苯菊酯劑型中乳油占比最大,為69.27%,水乳劑和懸浮劑占比分別為13.54%和12.24%,聯(lián)苯菊酯微囊懸浮劑有4種產品已經產業(yè)化,同時顆粒劑與水分散粒劑有少量登記。登記的炔草酯以可濕性粉劑居多,微乳劑、水乳劑其次,三者占比分別為28.34%、22.46%、18.71%,炔草酯乳油登記占比為14.97%,還有4.28%懸浮劑。氰氟草酯的劑型種類大致有3種,乳油、水乳劑和可分散油懸浮劑占比分別為36.40%、29.71%、29.71%,剩下的4.18%由微乳劑、可濕性粉劑和懸浮劑組成。高效氯氟氰菊酯乳油登記量位居榜首,占比高達59.81%;水乳劑和微乳劑的登記量也逐漸上升,目前占比分別為20.90%和10.29%;高效氯氟氰菊酯懸浮劑的研發(fā)也逐漸增加,目前所登記的懸浮劑有19種。仲丁威乳油登記量占比高達93.75%,微乳劑登記量占比3.57%,水乳劑和懸浮劑各登記1種。甲氰菊酯乳油占比高達92.63%,水乳劑占比為5.26%,微乳劑和懸浮劑各有1種登記。氰戊菊酯所登記劑型僅有乳油和水乳劑,乳油占絕大多數(shù),占比為96.39%。氟硅唑的乳油占比為45.3%,水乳劑、微乳劑占比分別為27.35%和15.38%,可濕性粉劑占比為7.69%,水分散粒劑登記1種,此類藥物在生產中也被以熱霧劑的形式使用。稻瘟靈中乳油占比為70.67%,可濕性粉劑占比為17%,水乳劑和微乳劑占比分別為4.67%和4%,生產上稻瘟靈懸浮劑僅有4款,且這4款藥劑都是復配藥劑。除上述劑型外,還有1種顆粒劑和2種展膜油劑產品。馬拉硫磷所登記劑型大多數(shù)為乳油,占比高達93.18%,剩下的為水乳劑和超低容量液劑。二甲戊靈的登記劑型中乳油占比最高為78.81%,懸浮劑和微囊懸浮劑占比分別為9.27%和10.6%。辛硫磷登記劑型以乳油為主,其次為顆粒劑,占比分別為84.35%和12.47%,微囊懸浮劑、微乳劑和可濕性粉劑也有少量登記。丙草胺可濕性粉劑占比最高,為31.03%,在其他低熔點原藥制劑中,最常見乳油制劑,但僅占26.29%,其余登記劑型種類相對豐富,包括水乳劑、微乳劑、懸浮劑、展膜油劑、顆粒劑、超低容量液劑等。咪鮮胺中水乳劑占比46.77%,乳油占比僅為22.15%,懸浮劑和微乳劑登記量接近,分別占登記總量的7.38%和7.08%,可濕性粉劑占4.31%,微囊懸浮劑產品僅有1種,同時在生產中咪鮮胺也被用作種子處理懸浮劑以及熱霧劑。丙溴磷僅有4種劑型,分別為乳油、水乳劑、微乳劑和顆粒劑,分別占97.01%、1.49%、10.75%和0.75%,目前所登記劑型中均用到了有機溶劑,對環(huán)境相對不友好。炔螨特劑型登記中乳油占比最高,為86.28%,與丙溴磷類似,水乳劑和微乳劑也占相當一部分。不同的是,炔螨特近年研發(fā)出了1款微囊懸浮劑和1款可濕性粉劑。丙環(huán)唑劑型登記中乳油占70.57%,水乳劑和微乳劑分別占比6.86%和11.43%,懸浮劑登記量僅占總登記量的8%,其中丙環(huán)唑懸浮劑僅有2種單劑,26種復配。三唑磷登記劑型中乳油獨占鰲頭,占比為91.81%,水乳劑和微乳劑分別占2.05%和5.46%。

        綜合市面上使用較多的前20種低熔點農藥發(fā)現(xiàn),乳油登記種類最多,占比66.54%;水乳劑第二,占總量的11.31%;微乳劑第三,占總量的5.27%;可濕性粉劑、顆粒劑、懸浮劑、微囊懸浮劑和可分散油懸浮劑占比分別為4.32%、4.55%、2.59%、2.27%和2.15%(數(shù)據(jù)來源于中國農藥信息網,2022)。環(huán)保的劑型種類較往年增多,其在工廠加工中的比例也持續(xù)增加,但占比仍然較小,在低熔點農藥原藥的劑型種類中,乳油仍是主流產品。因此,克服低熔點問題,用懸浮劑、水乳劑、微囊懸浮劑、可分散油懸浮劑等環(huán)境友好型制劑替換乳油、可濕性粉劑等能夠產生巨大的環(huán)境效益和一定的經濟效益[21]。

        2 低熔點原藥劑型加工技術

        2.1 低熔點原藥的液體劑型加工

        劉振邦等[22]采用正交試驗優(yōu)化了10%聯(lián)苯菊酯水乳劑的加工工藝,并確定其最佳生產工藝為使用高速剪切機,剪切轉速6 000 r/min,剪切時間4 min。鄭發(fā)嬌等[23]研究助劑對4.5%聯(lián)苯菊酯水乳劑表面張力、接觸角、持留量的影響,同時進行了田間防治試驗,證明了Silwet408助劑對藥液表面張力和接觸角的影響最大,而礦物油對藥液持留量的影響最大,添加礦物油的增效作用最明顯,在生產中可以添加0.1%的礦物油與4.5%聯(lián)苯菊酯水乳劑混用防治柑橘木虱,改變助劑或添加其他助劑,能夠更好地發(fā)揮防治效果。周香蘭等[24]采用分段轉相法生產15%甲維鹽·毒死蜱水乳劑,相比于傳統(tǒng)的直接乳化法和一次轉相法,該方法的產品分散相細度更高,穩(wěn)定性更好,可見改良加工工藝,尋求最適宜的加工工藝能夠大幅度提升制劑產品品質。

        陳志三[25]通過將阿維菌素和毒死蜱、溶劑吡咯烷酮、穩(wěn)定劑環(huán)氧乙烷和乳化劑按照順序以一定質量比混合成油相,將水與防凍劑乙二醇按一定質量比混合成水相,將水相慢慢注入油相,在高剪切乳化機(8 000 r/min)作用下剪切5~10 min,得到阿維菌素·毒死蜱微乳劑。

        Feng等[26]通過不同的工藝制成吡丙醚納米乳,研究了乳化劑的種類、用量、乳化工藝對納米乳形成及穩(wěn)定性的影響,并得到了負載吡丙醚的最優(yōu)納米乳配方。試驗結果表明,該納米乳體系與水包油乳狀液和乳油濃縮液相比,干燥時間更長,保證了納米乳更持久的防治效果。

        孫嵐等[27]通過向乙草胺乳油中加入高滲劑氮酮,并在磁力攪拌下充分乳化,制成了25%高滲乙草胺乳油,其藥效相當于50%乙草胺乳油,大大減少了原藥的使用量,有效地增加了農藥的利用效率,降低了對環(huán)境的污染。趙長民等[28]開展了有機硅助劑對農藥減量增效作用的研究。結果表明,25%聯(lián)苯菊酯乳油加有機硅助劑對菜豆薊馬有很好的防治效果,用藥量和用水量是常規(guī)用量的四分之三,配加有機硅助劑的處理,持效期長達10 d,能夠有效減少25%農藥使用量。

        綜合大量低熔點原藥在液體制劑上的加工情況后,筆者認為目前低熔點農藥液體劑型的加工和常規(guī)農藥液體劑型加工方法一致,工藝相對簡單,尤其是乳油、水乳劑、微乳劑的加工,大多數(shù)可以通過攪拌或者高速剪切即可,同時低熔點農藥也能夠和其他常規(guī)農藥一樣通過加入非常規(guī)助劑或桶混助劑來提高藥效。

        2.2 低熔點原藥的懸浮體系劑型加工

        李學明[29]通過流點法繪制黏度曲線以及大量的試驗來篩選各類助劑,最終確定35%吡唑醚菌酯懸浮劑最優(yōu)配方。最優(yōu)配方下的35%吡唑醚菌酯懸浮劑對小麥白粉病的藥效明顯高于對照藥劑丙環(huán)唑。

        徐開云[30]通過篩選苯醚甲環(huán)唑和丙環(huán)唑不同增效組合, 研制出30%苯醚甲環(huán)唑·丙環(huán)唑懸乳劑,其加工工藝如圖2,乳油部分采用攪拌混合法,將丙環(huán)唑原藥、乳化劑以及溶劑攪拌混合均勻得到丙環(huán)唑乳油半成品。懸浮劑部分采用濕法砂磨超微粉碎法,將苯醚甲環(huán)唑原藥和助劑混合均勻,于砂磨機中與研磨介質混合,直到粒徑合格后得到苯醚甲環(huán)唑懸浮劑半成品。30%苯醚甲環(huán)唑·丙環(huán)唑懸乳劑配制采用高速剪切超微粉碎法。將乳油半成品加入處于高速分散中的懸浮劑半成品中,高速剪切10 min后加入配制好的增稠劑水液,繼續(xù)高速剪切10 min,得苯醚甲環(huán)唑·丙環(huán)唑懸乳劑成品[30]。

        圖2 30%苯醚甲環(huán)唑·丙環(huán)唑懸乳劑工藝流程[30]

        2019年靳沙沙[31]根據(jù)晶體工程策略,首次提出通過農藥共晶體系來解決低熔點帶來的問題,選用甲基硫菌靈作為農藥配體分子與低熔點農藥分子氟硅唑和吡唑醚菌酯分別形成共晶,隨后對2種共晶的結構、性質以及懸浮劑制備過程的機理進行了探究。目前雖未得到應用,但這一研究為低熔點農藥制劑加工的發(fā)展提供了一種新思路。

        秦國寶等[32]在2021年通過將低熔點原藥或含有少量高沸點溶劑的原藥加熱至熔化,在剪切后將熔化的油相緩慢加入表面活性劑水相中形成乳液,攪拌降溫至原藥熔點以下形成固體原藥的懸浮分散體系,最后添加一定量的增稠劑和防凍液制得懸浮劑成品。這種方法不需要研磨,降低了熔點低對研磨效率的影響,但其加工工藝上耗能相對較高,對于原藥成本較低的農藥來說,對環(huán)境友好但缺乏經濟價值。

        將低熔點農藥原藥加工成為對環(huán)境友好的懸浮體系劑型還是比較困難的,目前來說將這類農藥做成懸浮體系可以通過復配、懸乳劑化、加入一些特殊的助劑以及共晶化處理,在加工的同時保持低溫處理??巳R恩化工(中國)有限公司通過復配體系研發(fā)出11.5%噻蟲嗪+7.5%聯(lián)苯菊酯懸浮劑。杰世化工(上海)有限公司通過選擇合適的表面活性劑成功地研發(fā)出10%醚菊酯SC配方。浙江新化工公司通過將毒死蜱和乙蟲腈懸乳劑化,分別制備乙蟲腈懸浮劑和毒死蜱水乳劑,再按比例混合并高速剪切得到毒死蜱·乙蟲腈懸乳劑[33]。綜合來看,選用合適和性能更好的助劑尤為重要,如選用結構特殊的嵌段聚醚類助劑和某些磺酸鹽類和羧酸鹽類助劑,既作分散劑使用,同時又能起到晶體抑制劑的作用[34]。在研磨工藝中需要控制好冷卻水溫度,控制進料量大小和研磨時間,可以加工得到相對穩(wěn)定的懸浮劑產品[13]。

        2.3 低熔點原藥的固體劑型加工

        徐會會等[35]通過對泡騰片劑的載體、黏結劑、分散劑等助劑的篩選,將96.6%苯醚甲環(huán)唑原藥、95%丙環(huán)唑原藥及助劑進行干燥,并分別進行粉碎磨細,按配方混合均勻,最后加入黏結劑混合均勻后,利用單沖壓片機壓片進行造粒,加工成6%苯醚甲環(huán)唑·丙環(huán)唑泡騰片劑,其對水稻紋枯病的殺菌活性與30%苯醚甲環(huán)唑·丙環(huán)唑水分散粒劑相當。

        張保華等[36]利用擠壓-吸附法進行造粒,其加工工藝如圖3,并通過篩選載體和助劑確定5%阿維·辛硫磷顆粒劑的配方,對制劑指標性能進行測定,結果顯示,采用擠壓-吸附造粒法制備的5%阿維·辛硫磷顆粒劑,產品各項指標均符合國家標準質量要求,但在擠壓-吸附法中,原藥在最后一道工序時加入,與其他造粒技術相比制造過程無藥劑接觸,能夠大大降低原藥對設備的污染。

        圖3 5%阿維·辛硫磷顆粒劑加工工藝流程[36]

        許如芳等[37]通過制備可濕性粉劑,解決了炔草酯原藥在加工中易結塊、熱儲穩(wěn)定性差的缺點,并篩選出炔草酯可濕性粉劑最佳配方。其加工流程為按配方將原藥、安全劑、助劑、填料進行預混合后加入配有冷凍干燥機的超微氣流粉碎機進行超微粉碎,最后收集得到成品。結果顯示,以炔草酯原藥和載體為原料加上助劑制成的15%炔草酯可濕性粉劑,能夠有效解決炔草酯易熔化的缺點,同時懸浮率及熱儲后懸浮率達到70%以上,達到各項指標要求,且助劑成本低廉,有較高的經濟價值。

        2.4 低熔點原藥的控釋劑型加工

        李君君等[38]為探究制備毒死蜱微膠囊懸浮劑的工藝條件,采用脲醛樹脂法制備了毒死蜱微膠囊懸浮劑,并對其主要性能參數(shù)進行表征。結果表明,在室溫條件下,以脲醛樹脂為囊壁材料,二甲苯為溶劑,水為連續(xù)相,制備毒死蜱微膠囊懸浮劑。此方法所得的微膠囊懸浮劑整體為球形,平均粒徑為2.10~5.60 μm,物理穩(wěn)定性、載藥量、包封率等指標表現(xiàn)良好。

        Luo等[39]通過采用反應性乳化劑(OP-10)參與納米乳液的界面聚合,制備了負載高效氯氟氰菊酯(NCS@LC)的聚合物納米膠囊,并研究了其對葉面害蟲的防治效果及協(xié)同作用機理。結果表明,納米級狀態(tài)增加了顆粒在葉片表面的分布和黏附性,增加了農藥在靶標生物不同生理階段和行為活動下的接觸效率。殼結構提供了緩釋特性,使農藥的抗紫外線能力提高了2.5倍左右。與傳統(tǒng)的負載高效氯氟氰菊酯的微膠囊(CS@LC)相比,(NCS@LC)不僅表現(xiàn)出快速協(xié)同的殺蟲效果,而且提供了持續(xù)的殺蟲效果。

        魯陳琳等[40]通過界面聚合法制備了30%氟樂靈微囊懸浮劑,工藝如圖4,研究了乳化劑、芯材溶劑、保護膠體和其他助劑在微囊制備中的影響。結果表明,以150#芳烴溶劑油為芯材溶劑、SP-27001為乳化劑、質量分數(shù)3% XG為保護膠體、SP-2206為分散劑,最后加入硅酸鎂鋁、丙三醇、黃原膠、凱松,可得到較好的氟樂靈微囊懸浮劑。性能表征結果顯示,所得懸浮劑性能指標達標,D90為6.260 μm,有效含量為30.7%,懸浮率高達98%,且其物理穩(wěn)定性良好,加入SP-4028的微囊釋放速率和防效與乳油基本處于同一水平。

        圖4 界面聚合法制備30%氟樂靈微囊懸浮劑工藝流程[40]

        朱強衛(wèi)[41]通過乳化固定法制備了海藻酸鈉微球,加工工藝如圖5所示,把海藻酸鈉的水溶液分散在油相中制備成W/O型乳液后加入固化交聯(lián)劑,使海藻酸鈉分子之間發(fā)生相互的交聯(lián)反應,從而形成微球并制成氟硅唑微球,并對其緩釋性能做了研究。結果顯示,此微膠囊在生產中具有一定的緩釋性能,在施藥后的10 d內可以保持基本均一的釋放速率,并且能夠保證一定濃度。

        圖5 利用海藻酸鈉微球制備氟硅唑微球工藝流程[41]

        Huang等[42]以聚乙烯蠟(PW)為包衣基質,通過高速攪拌、熱熔乳化、超聲分散等方法制備粒徑80 ~150 nm 的高效氯氟氰菊酯-PW 納米乳液(LC-PW)。優(yōu)化了LC-PW的配方和組成,采用動態(tài)光散射(DLS)和TEM分析了LC-PW的形貌,并用UV和IR表征了LC-PW的結構。結果表明,LC-PW具有良好的抗光解性能,LC-PW可持續(xù)釋放pH和溫度依賴性的高效氯氟氰菊酯,LC-PW和LC-SC(高效氯氟氰菊酯懸浮劑)在相同濃度范圍內對黏蟲的毒力相近,但LC-PW的殺蟲持續(xù)時間明顯長于LC-SC,新型LC-PW具有抗光解和控釋的特性。

        3 低熔點原藥劑型加工的質量控制

        3.1 關鍵控制指標及要求

        質量標準是提高農藥產品質量控制水平的重要依據(jù),目前我國已經發(fā)布并在有效期內的農藥原藥質量標準共213項,涉及203種有效成分[43]。低熔點原藥由于晶型不穩(wěn)定或者雜質的存在導致其熔點較低[44],在加工成為劑型中比較困難,其主要體現(xiàn)在不易加工和貯存不穩(wěn)定2個方面。在制劑加工過程中,由于粉碎或砂磨導致溫度升高,容易發(fā)黏堵塞設備,同時大大降低砂磨效率,導致砂磨不徹底、不均勻,所制成的產品粒徑大,懸浮率低,在作物上難以抵達靶標發(fā)揮藥效,降低農藥的利用率。同時由于熔點較低,在成品制劑中容易發(fā)生奧氏熟化[45]。使原本的粒徑較小的藥粒聚集,再次產生大顆粒[46],導致產品出現(xiàn)很多貯存問題,如析油、分層、熱儲穩(wěn)定性差等,嚴重影響產品的貨架壽命[14]。因此,關于低熔點原藥所加工劑型的質量控制關鍵在于粒徑與穩(wěn)定性。表2為幾種劑型關鍵指標,其他指標參考國內最新的《農藥產品標準編寫規(guī)范》。

        表2 農藥常見劑型檢測指標

        3.2 質量檢測方法

        自2017年新修訂的《農藥管理條例》頒布實施以來,農藥管理更加注重創(chuàng)新、綠色、安全,農藥質量控制更加嚴格[47]。根據(jù)不同的測定指標,采用不同的質量檢測方法。藥物含量一般通過高效液相色譜法來檢測,目前國內外常用的質量檢測方法如表3所示。

        表3 不同指標的質量檢測方法

        4 展望

        目前,農藥劑型綠色化、多樣化、水基化已經成為趨勢[48]。近年的農藥研究重點也正在向水基化偏移,懸浮劑以水基代替溶劑符合行業(yè)發(fā)展潮流,同時能夠有效降低行業(yè)成本,現(xiàn)有登記的農藥劑型很多將會從乳油轉向懸浮劑[49],而懸浮劑中農藥原藥的熔點低導致產品不合格,這一大難題目前大多通過5種方式解決,復配、懸乳劑化、高溫熔化狀態(tài)制劑、加入一些特殊的助劑以及共晶化處理。其中最簡潔的便是通過配方調整,采用一些新型的高分子助劑代替?zhèn)鹘y(tǒng)的小分子助劑,但這種方法僅能應用于部分原藥中。其次則是通過復配或懸乳劑化,將低熔點原藥和其他不產生拮抗作用的原藥混合制劑,或將解決大部分原藥熔點低的問題,這一解決方法也是目前應用最多的方法。高溫熔化后也能夠得到較好的制劑產品,但由于其加工過程中耗能較高,增大了加工的成本,因此在實際加工中使用較少;共晶化則是在2019年靳沙沙[31]首次提出通過農藥共晶體系來克服這一問題,但在實踐中尚未得到應用,更多的克服低熔點問題的解決方法有待開發(fā)。為實現(xiàn)經濟效益和環(huán)境效益的雙贏,企業(yè)克服熔點問題,用懸浮劑替代乳油、微乳劑、水乳劑等劑型,從而大大降低成本的同時積極響應國家“兩減一增”政策。從科研角度而言,將農藥水基化的研究工作主要在克服原藥物理性質對懸浮劑的制備及相關性質的影響,從而使藥物有效成分的粒徑尺度能更好地發(fā)揮生物效應[50]。如果能夠克服低熔點對農藥帶來的在懸浮劑粒徑方面的影響,在不久的將來,低熔點原藥相關制劑的研究熱度將會更高。

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