日前，西北農(nóng)林科技大學(xué)植保學(xué)院分子靶標(biāo)發(fā)現(xiàn)與綠色農(nóng)藥創(chuàng)制團(tuán)隊(duì)在《Organic Letters》上在線發(fā)表了題為“Suzuki–Miyaura Cross-Coupling of 2-Pyridyl Trimethylammonium Salts by N–C Activation Catalyzed by Air- and Moisture-Stable Pd–NHC Precatalysts： Application to the Discovery of Agrochemicals”的研究論文，碩士研究生胡鈺歌為論文第一作者，雷鵬副教授和美國(guó)羅格斯大學(xué)的Szostak Michal教授為論文通訊作者。

吡啶是綠色新農(nóng)藥創(chuàng)制最重要的結(jié)構(gòu)之一。2-芳基吡啶類化合物具有優(yōu)良的農(nóng)藥活性，本研究報(bào)道了2-芳基吡啶的高效合成方法及其在綠色農(nóng)藥創(chuàng)制中的應(yīng)用。該研究的優(yōu)化獲得了較佳的反應(yīng)條件，并證明該方法具有優(yōu)異的底物兼容性，可以制備結(jié)構(gòu)多樣的2-芳基吡啶類化合物。此外，通過(guò)分子間競(jìng)爭(zhēng)實(shí)驗(yàn)初步研究了反應(yīng)機(jī)理，嘗試了“一鍋法”從二甲胺原位生成銨鹽后進(jìn)行碳氮鍵活化合成2-芳基吡啶類化合物，以及碳鹵偶聯(lián)、氮烷基化和碳氮活化多步連續(xù)反應(yīng)，進(jìn)一步證明了該方法在藥物合成中的實(shí)用性。

通過(guò)“骨架躍遷”方法設(shè)計(jì)合成了含吲哚的2-吡啶類化合物。該化合物對(duì)水稻紋枯、番茄灰霉、小麥赤霉、蘋果腐爛和番茄早疫等病原菌表現(xiàn)出良好的抑菌活性。該研究為2-芳基吡啶類農(nóng)藥新分子的制備提供高效的合成方法，能夠提高發(fā)現(xiàn)2-芳基吡啶類新農(nóng)藥的效率。