美國FDA已批準(zhǔn)Scynexis公司的新型廣譜抗真菌藥物Brexafemme(ibrexa-fungerp，150mg，片劑)，該藥是一種口服藥物，患者只需服藥一天。用于治療外陰陰道念珠菌病(VVC，也被稱為“陰道酵母菌感染”)。Scynexis是一家專注于開發(fā)創(chuàng)新療法用于克服和預(yù)防難治性及耐藥性感染的生物技術(shù)公司。

VVC是一種可影響多達(dá)四分之三女性的疾病，但治療方案有限，僅有一類產(chǎn)品(唑類)和一種口服產(chǎn)品(氟康唑)，20多年來沒有批準(zhǔn)新的產(chǎn)品。

Brexafemme是治療VVC的第一個也是唯一一個口服非唑類藥物，僅需服藥一天，能夠解決各種類型程度嚴(yán)重的陰道酵母菌感染。在治療VVC方面，Brexafemme將是一個理想的用藥選擇，特別是對現(xiàn)有療法不滿意的患者。來自VANISH項目2項3期臨床研究的結(jié)果顯示，Brexafemme口服1天治療VVC療效顯著、安全且耐受性良好。

用藥方面，成人和月經(jīng)初潮后女性青少年患者的推薦劑量為300mg(2片150mg)，每天2次，間隔約12小時，共1天，總治療劑量為600mg(4片150mg)。Brexafemme可與食物同服。在開始治療前，對具有生育可能的女性，需要核實妊娠狀況。Brexafemme禁忌在妊娠期間使用，也禁忌用于對ibrexafungerp過敏的女性。

外陰陰道念珠菌病(VVC)俗稱念珠菌引起的陰道酵母菌感染，是第二常見的陰道炎病因。雖然這些感染通常是由白色念珠菌(Candida albicans)引起的，但氟康唑(fluconazole)耐藥的念珠菌菌株，如光滑念珠菌(Candida glabrata)，已經(jīng)被越來越普遍地報道。VVC可導(dǎo)致嚴(yán)重的發(fā)病率，包括嚴(yán)重的生殖器不適、性快感降低、心理痛苦和生產(chǎn)力喪失。典型的VVC癥狀包括瘙癢、陰道酸痛、刺激、陰道黏膜脫落和陰道分泌物異常。據(jù)估計，全世界70%-75%的女性一生中至少會有一次VVC發(fā)作，40%-50%的女性會經(jīng)歷兩次或兩次以上VVC發(fā)作。大約6%-8%的VVC患者患有復(fù)發(fā)性（在12個月內(nèi)至少經(jīng)歷三次發(fā)作）疾病。

目前，對VVC的治療包括幾種外用唑類抗真菌藥物(克霉唑、咪康唑等)和氟康唑，后者是目前美國唯一批準(zhǔn)用于治療VVC的口服抗真菌藥物。氟康唑在其標(biāo)簽中報告了55%的治療治愈率，還包括對胎兒潛在傷害的警告，表明其需要新的口服替代品。口服氟康唑或外用藥物不能完全滿足中重度VVC、反復(fù)VVC、抗氟康唑念珠菌引起的VVC、育齡期VVC的女性患者需求。此外，對于氟康唑治療無反應(yīng)或不耐受的VVC患者，沒有口服替代品，也沒有FDA批準(zhǔn)的預(yù)防復(fù)發(fā)性VVC的產(chǎn)品。

Brexafemme的活性藥物成分為ibrexafungerp，是一種新型、廣譜抗真菌藥，也是結(jié)構(gòu)獨特的葡聚糖合成酶抑制劑類抗菌藥三萜(triterpenoids)中的首個代表。ibrexafungerp結(jié)合了葡聚糖合成酶抑制劑的良好活性以及口服和靜脈注射給藥的潛在靈活性。目前，該藥正開發(fā)用于治療念珠菌(包括耳念珠菌，C.auris)和曲霉菌引起的真菌感染。在體外和體內(nèi)研究中，該藥針對多種耐藥病原體(包括對唑和棘白菌素耐藥菌株)表現(xiàn)出了廣譜抗真菌活性。之前，美國FDA已授予ibrexafungerp口服和靜脈制劑治療外陰陰道念珠菌病(VVC)、侵襲性念珠菌病(IC，包括念珠菌血癥)、侵襲性曲霉菌病(IA)的合格傳染病產(chǎn)品(QIDP)和快速通道資格(FTD)，并授予了治療IC、IA適應(yīng)證的孤兒藥資格(ODD)。

（本刊訊）