①艾司洛爾在體內(nèi)代謝迅速,主要受紅細(xì)胞胞漿中的酯酶作用,使酯鍵水解而代謝。②其在人體的總清除率約20L/(kg·h),大于心輸出量,提示本藥的代謝不受代謝組織(如肝、腎)的血流量影響。③本藥在體內(nèi)代謝為酸性代謝產(chǎn)物和甲醇,其酸性代謝產(chǎn)物在動(dòng)物體內(nèi)的活性僅為原型藥物的1/1500,所以在正常人體內(nèi)無(wú)β 腎上腺素受體阻滯作用。④73%~88%的藥物以酸性代謝產(chǎn)物形式由尿排出,僅2%以原型由尿排出。
①高濃度給予艾司洛爾(>10mg/ml)會(huì)造成嚴(yán)重的靜脈輸液反應(yīng)。如血栓性靜脈炎,20mg/ml 的濃度在血管外可造成嚴(yán)重的局部反應(yīng),甚至壞死。②本藥酸性代謝產(chǎn)物經(jīng)腎臟排泄,半衰期約3.7h。③因本藥可掩蓋低血糖反應(yīng),糖尿病患者應(yīng)用時(shí)需小心。④用藥期間需監(jiān)測(cè)血壓、心率、心功能變化。⑤妊娠期及哺乳期婦女應(yīng)慎用。⑥老年人應(yīng)用需慎重。