封 帆，曾 真，葉 新，代 欣，張永萍

（1. 貴州中醫(yī)藥大學第二附屬醫(yī)院藥學部，貴州 貴陽 550001 ；2. 貴州中醫(yī)藥大學藥學院，貴州 貴陽550025）

刺梨為薔薇科薔薇屬植物單瓣繅絲花（Rosa roxburghii Tratt.）、 繅 絲 花（Rosa roxburghii Tratt.f.normalis Rehd.et Wils.）的成熟果實，主要產(chǎn)于我國的云南、貴州、湖南等地。刺梨是貴州省的地理標志保護產(chǎn)品，也是該省的少數(shù)民族用藥，被收錄于《貴州省中藥材、民族藥材質(zhì)量標準》（1994 版、2003 版）中[1]。刺梨中含有豐富的營養(yǎng)成分（如微量元素、氨基酸、維生素等），享有“維C 之王”的美譽。刺梨具有消食健脾、收斂止瀉的功效。現(xiàn)代醫(yī)學研究表明，刺梨具有抗氧化、抗動脈粥樣硬化、抗腫瘤、延緩衰老、保護肝臟、保護心腦血管等多種藥理作用?，F(xiàn)階段，刺梨作為貴州省重要的藥食兩用植物資源正在被大力研發(fā)，具有廣闊的市場應用前景[2]。為了為今后刺梨的相關研究奠定基礎，也為了能夠更好地對刺梨資源和相關產(chǎn)品進行深入開發(fā)利用，本文總結(jié)了刺梨的現(xiàn)代藥理學作用。

1 刺梨的現(xiàn)代藥理學作用

1.1 抗氧化作用

刺梨具有抗氧化的作用。目前已有大量的藥理學實驗對刺梨的抗氧化作用進行了評價。研究指出，刺梨能顯著增強皮膚的水合作用，有效提高皮膚中超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD）的活性，抑制脂質(zhì)過氧化反應，降低脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物丙二醛（Malondialdehyde，MDA）的水平，提高羥脯氨酸和透明質(zhì)酸的水平，有效抑制D- 半乳糖導致的皮膚衰老[3]。刺梨具有延緩腎臟衰老的作用，可明顯改善大鼠的腎臟結(jié)構(gòu)。郭銀雪等[4]對刺梨改善單側(cè)輸尿管結(jié)扎術模型大鼠腎間質(zhì)纖維化的機制進行研究，發(fā)現(xiàn)刺梨凍干粉能在一定程度上抑制腎組織產(chǎn)生脂質(zhì)過氧化物，增加SOD 的含量，從而實現(xiàn)對腎小管上皮細胞的保護作用，預防腎臟出現(xiàn)纖維化病變。究其原因可能是，刺梨中富含維生素C、黃酮類化合物等多種抗氧化活性成分，可發(fā)揮抗氧化應激、抗腎臟纖維化的作用，能提高腎小管和腎小球上皮細胞的自我修復能力。李貽等[5]在體外模擬胃腸道消化下刺梨抗氧化成分的釋放，發(fā)現(xiàn)刺梨在胃消化酶的作用下能增加抗氧化成分（如多酚類物質(zhì)、黃酮類化合物等）的釋放。這表明，胃蛋白酶、胃酸等成分能更好地促進刺梨中抗氧化活性成分的釋放，增強其抗氧化作用。此課題開創(chuàng)性地研究了體外模擬胃腸道消化下刺梨中多酚類物質(zhì)、黃酮類化合物等活性成分的變化規(guī)律，完善了刺梨的營養(yǎng)與藥用價值評價體系。由上述研究可知，刺梨具有顯著的抗氧化作用，能清除體內(nèi)的氧自由基。將天然食物作為抗氧化劑是今后藥品行業(yè)、大健康產(chǎn)業(yè)、食品工業(yè)等領域的一個重要研究方向，也是現(xiàn)代醫(yī)藥和大健康產(chǎn)業(yè)的發(fā)展趨勢。進一步研究刺梨的抗氧化機制，可為刺梨的研發(fā)和臨床應用提供堅實的基礎。

1.2 抗動脈粥樣硬化作用

現(xiàn)代藥理學研究表明， 刺梨可降低低密度脂蛋白膽固醇（low density lipoprotein cholesterol，LDL-C）的水平，提高高密度脂蛋白膽固醇（high density lipoprotein cholesterol，HDL-C）的水平，增強LDL 的抗氧化性，防止其在細胞內(nèi)聚集。刺梨還能提高紅細胞中SOD 的活性，降低氧化脂蛋白中過氧化物的含量，減輕氧化脂蛋白對細胞及LDL 的損傷作用，防止泡沫細胞聚集，從而可預防動脈粥樣硬化的發(fā)生[6]。研究指出，連續(xù)用刺梨汁為大鼠灌胃能顯著減輕其心肌細胞的脂質(zhì)過氧化損傷，預防其心肌細胞內(nèi)SOD 的活性下降，且能抑制LDL 的氧化作用，促使電泳遷移率及氧化產(chǎn)物的含量降低，從而可顯著減小大鼠動脈粥樣硬化的面積，降低其主動脈壁膽固醇的含量[7]。這說明，抗氧自由基及抗脂質(zhì)過氧化是刺梨對缺血心肌細胞產(chǎn)生保護作用的主要機制。

1.3 降血糖作用

研究證實，刺梨汁能顯著降低Ⅰ型糖尿病小鼠空腹血糖、糖化血清蛋白和糖化血紅蛋白的水平，提高其血清胰島素和肝糖原的水平，改善其糖耐量異常，進而可顯著緩解其多飲、多食、體重下降等癥狀[8]。這表明，刺梨汁可起到輔助治療Ⅰ型糖尿病的作用。郭建軍等[9]研究指出，刺梨中所含的多酚、黃酮類成分能有效改善糖尿病小鼠空腹血糖和糖化血紅蛋白的水平，促進其體內(nèi)糖原的合成。

1.4 對肝臟的保護作用

研究表明，刺梨口服液具有良好的解酒護肝作用[10]。其解酒護肝的機制是：1）能增強肝臟對乙醇的代謝能力，提高肝臟中乙醇脫氫酶、乙醛脫氫酶的活性，加速乙醇的代謝分解，降低血液中乙醇的濃度。2）能清除氧自由基，促進脂質(zhì)過氧化物的代謝，提升肝臟內(nèi)SOD 的活性和谷胱甘肽的水平，有效減輕乙醇對肝臟的損害。刺梨口服液還可對肝細胞起到保護作用，在一定程度上降低谷丙轉(zhuǎn)氨酶、谷草轉(zhuǎn)氨酶的水平，促使肝細胞的功能恢復正常。胡斯杰等[11]通過研究刺梨果汁對乙醇誘導慢性肝損傷小鼠的保護作用發(fā)現(xiàn)，用刺梨果汁為乙醇誘導慢性肝損傷小鼠灌胃后，其肝臟細胞排列整齊，肝索清晰，脂滴空泡較少，肝細胞損傷明顯減輕。由此可見，刺梨在保護肝臟和解酒方面具有獨特的優(yōu)勢和較高的應用價值。

1.5 抗腫瘤作用

多項研究證實，刺梨對多種惡性腫瘤（如肝癌、胃癌、卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌、膀胱癌等）均有不同程度的抑制作用。刺梨中具有抗腫瘤活性的成分有花青素、刺梨三萜、黃酮類化合物等。研究發(fā)現(xiàn)，刺梨三萜能對體外培養(yǎng)的人肝癌細胞SMMC-7721 的增殖產(chǎn)生抑制作用，這可能與刺梨三萜能夠通過下調(diào)Bad mRNA 的表達而誘導細胞分化有關[12]。刺梨提取物能在一定程度上抑制胃癌7901 細胞和MKN-45 細胞的生長，且這種抑制作用呈劑量依賴性和時間依賴性[13]。刺梨的抗腫瘤機制可能與其具有強抗氧化能力及能夠阻斷人體內(nèi)N- 亞硝基- 脯氨酸的合成等有關。目前，刺梨的抗腫瘤譜及作用機制尚處于研究階段。

1.6 對心血管系統(tǒng)的保護作用

研究指出，刺梨中的黃酮成分可在一定程度上改善心力衰竭大鼠的心功能，有效減輕阿霉素誘導的大鼠心肌損傷[14]。刺梨中的刺梨苷可對單胺氧化酶的活性產(chǎn)生抑制作用，進而可提高機體的抗氧化能力。丁晨晨等[15]研究指出，用刺梨苷對急性高原缺氧大鼠進行治療后，其血清MDA 的水平明顯降低，血清SOD 的水平明顯提升。這表明，刺梨能提高中樞神經(jīng)耐缺氧的能力，對缺氧性腦損傷可起到一定的保護作用。由此可見，刺梨在預防和治療心血管疾病方面具有較高的應用價值。

1.7 免疫調(diào)節(jié)作用

多糖是中藥飲片中常見的具有調(diào)節(jié)免疫系統(tǒng)功能的活性成分。刺梨中的刺梨多糖能有效促進非特異性免疫功能的提升。路筱濤等[16]研究發(fā)現(xiàn)，刺梨中的刺梨多糖能增強巨噬細胞的吞噬能力，使外周血中白細胞的數(shù)量增加。相關的報道指出，刺梨能促進大鼠體液免疫功能的提升，提高其血清溶血素的水平，增加其體內(nèi)補體C4 的含量，拮抗砷對其體液免疫功能的影響[17]。

2 小結(jié)

刺梨是一種富含多種營養(yǎng)成分的藥食同源植物，具有極高的營養(yǎng)價值和藥用價值。刺梨具有抗氧化、抗動脈粥樣硬化、抗腫瘤、延緩衰老、保護肝臟、保護心腦血管、調(diào)節(jié)免疫功能等多種藥理作用。刺梨的深加工食品和藥品正在被廣泛研發(fā)，具有較好的市場發(fā)展前景。目前我國對刺梨的現(xiàn)代藥理學研究逐漸深入，但多數(shù)研究僅停留在動物層面，相關的臨床研究較少，其確切的藥理學作用仍不明確。因此，深入研究刺梨的藥物活性成分、藥理學作用、臨床應用價值及新產(chǎn)品的關鍵工藝技術，對提升刺梨的綜合開發(fā)利用水平、助力貴州省刺梨產(chǎn)業(yè)的發(fā)展具有重要的意義。