王大爺患有高血壓好幾年了，一直服用的是氨氯地平，血壓控制得還不錯。可他擔(dān)心同一種藥用久了會有耐藥性，聽其他病友說，硝苯地平降壓效果更好，見效快，于是沒有征求醫(yī)生的意見，就自行把氨氯地平換成了硝苯地平片。結(jié)果沒多久，王大爺突然感覺頭暈、心慌，自測血壓忽高忽低，心跳明顯比以前快。到醫(yī)院就診時，醫(yī)生告訴他，降壓藥物不同于抗生素，長期吃藥是不會產(chǎn)生耐藥性的，這次出現(xiàn)問題是他擅自換藥惹的禍！

王大爺納悶了，都是“地平”類降壓藥，別人吃得好好的，為什么他不能吃？其實包括硝苯地平、氨氯地平、非洛地平等都是臨床常用的降壓藥，雖然它們名字里都包含“地平”，但是不同的藥物各有特點，從化學(xué)結(jié)構(gòu)、用藥劑量到臨床作用，都有所不同。醫(yī)生會根據(jù)患者的具體情況，選擇不同的降壓藥物，不宜自行盲目調(diào)整。那么，這三個“地平”類藥物有哪些不同呢？

“地平”類藥物怎樣發(fā)揮藥效

硝苯地平、非洛地平和氨氯地平都屬于二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。它們主要通過阻斷血管平滑肌細(xì)胞上的鈣離子通道，發(fā)揮擴(kuò)張血管降低血壓的作用。相較于非二氫吡啶類鈣通道阻滯劑，“地平”類藥物不會對心肌的收縮力及傳導(dǎo)產(chǎn)生明顯抑制作用。發(fā)展至今，鈣通道阻滯劑已經(jīng)在臨床上更新了幾代，每一代的作用都有差別，擴(kuò)張血管的程度不同，作用機(jī)制也存在差別。

“地平”類藥物作用時間不同

單從藥物本身來說，普通的硝苯地平起效最快，降壓效果立竿見影，但藥效“來也匆匆，去也匆匆”，屬短效制劑；非洛地平次之；氨氯地平降壓起效緩慢、持續(xù)時間最長。同時，藥物的劑型也是影響藥效的關(guān)鍵因素，因此在用法、用量上有所不同。

1. 硝苯地平：普通片、緩釋片、控釋片

硝苯地平普通片屬短效藥物，起效迅速，但血壓快速下降后，又會很快回升，就像坐過山車，因此常導(dǎo)致心跳加快、頭痛、頭暈、面紅耳赤等不良反應(yīng)，作為降壓藥物需每日服用3次，目前不推薦作為首選的降壓藥物使用。既往舌下含服硝苯地平普通片，曾是治療高血壓急重癥的一種常用方法。但近年來發(fā)現(xiàn)，該藥可能導(dǎo)致嚴(yán)重不良事件，例如對冠心病患者或引發(fā)心肌缺血，而且不能控制降壓的幅度和速度，因此，現(xiàn)在不建議舌下含服硝苯地平快速降壓。

為了讓降壓作用更穩(wěn)定，研究人員給硝苯地平包裹了一層特殊的“外衣”，推出了硝苯地平緩釋片，可以讓藥效在體內(nèi)緩慢釋放：開始時藥物溶出速度較快，降壓作用較強(qiáng)；隨著時間的推移，藥物釋放速度減慢，這樣就延緩了硝苯地平的釋放速度，使得硝苯地平的藥效延長，大大減少了因藥物釋放太快引起的不良反應(yīng)，并減少了服用次數(shù)。

硝苯地平控釋片是借助先進(jìn)的激光打孔技術(shù)，在24 小時內(nèi)讓藥物勻速、定時、定量釋放，待藥物全部釋放完畢，控釋片的外殼即被排出體外。服用控釋片，可以讓患者血藥濃度維持較穩(wěn)定，控制了血壓忽高忽低的“峰谷”現(xiàn)象，大大減少了不良反應(yīng)，從而更好地發(fā)揮療效。硝苯地平緩釋片每日服用2 次；控釋片每天服用1次即可。緩釋片、控釋片都不能掰開或碾碎服用，只能吞服。一旦分割，藥物會直接釋放出來，起不到緩釋、控釋作用。

2. 非洛地平：普通片、緩釋片（膠囊）

非洛地平普通片每日服用2 次。非洛地平緩釋片每日服用1 次，宜在早晨空腹服用。非洛地平起效比氨氯地平快，可以使血壓較快達(dá)到穩(wěn)態(tài)水平。同時，非洛地平對血管的選擇性要遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于對心臟的選擇性，所以有效降壓的同時，對心臟的影響并不大。

因非洛地平的半衰期較氨氯地平短，使用緩釋工藝的劑型可達(dá)到長效降壓藥物的要求。該劑型也不可掰開服用。服用硝苯地平、非洛地平時首選長效的緩釋、控釋劑型。

3. 氨氯地平：普通片

氨氯地平為長效藥，藥物代謝半衰期在30 小時以上，每日服用1 次即可，可在餐前或餐后服用，不局限于清晨服用。氨氯地平作用平穩(wěn)，藥物可以分割，偶爾漏服一次影響不大。因此，對于依從性不佳、容易漏服一次或多次的患者，宜選用半衰期相對較長的氨氯地平。

“地平”類藥物副作用有別

因“地平”類藥物特別是短效劑型會增加交感神經(jīng)活性，對心衰患者產(chǎn)生不良影響，所以這類藥物不宜作為高血壓合并心衰患者的首選。基于目前的循證證據(jù)，如果這類患者服用有強(qiáng)適應(yīng)證的降壓藥物后血壓控制不佳，可聯(lián)用氨氯地平或非洛地平緩釋片來控制血壓。此外，它們都可能引起面色潮紅、下肢水腫、牙齦增生、便秘、心悸等一系列不良反應(yīng)，如服用后不良反應(yīng)明顯，應(yīng)在醫(yī)生的指導(dǎo)下調(diào)整用藥。

服用“地平”類藥物要注意

氨氯地平可增加辛伐他汀的血藥濃度，因此兩藥聯(lián)用時，辛伐他汀不宜使用大劑量。此外，西咪替丁可抑制非洛地平和硝苯地平的體內(nèi)代謝，可使非洛地平和硝苯地平的生物利用度增加，如需同時服用應(yīng)注意監(jiān)測。食物當(dāng)中，西柚（葡萄柚）汁對非洛地平、硝苯地平的作用最為明顯。這是因為西柚汁能減慢這兩種藥品在體內(nèi)的代謝速度，增加血藥濃度，但對氨氯地平無明顯影響。

總之，目前臨床上并沒有哪一種降壓藥是最好的，不同的降壓藥各有其特點。對某些特定的患者，某些降壓藥物是第一選擇，即強(qiáng)適應(yīng)證。然而適合他人的藥物未必是自己的最佳選擇。在選擇降壓藥的時候，不宜盲目跟風(fēng)，應(yīng)聽取醫(yī)生的建議，科學(xué)個體化用藥，以有效控制血壓。