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        認(rèn)識(shí)新型沙坦類降壓藥

        2021-04-12 14:54:46方健
        家庭醫(yī)藥 2021年3期
        關(guān)鍵詞:阿利沙坦氯沙坦

        方健

        高血壓是目前十分常見(jiàn)的慢性疾病,特別是在老年群體中,我國(guó)60歲以上老年人的高血壓患病率達(dá)49.1%。隨著人們工作、生活、學(xué)習(xí)的壓力越來(lái)越大,不健康的飲食、生活習(xí)慣越來(lái)越多,高血壓也逐漸“年輕化”,青少年、中青年高血壓已不再少見(jiàn)。

        絕大多數(shù)的高血壓患者需要終生治療,一旦開(kāi)始用藥就不可隨意自行換藥、停藥。如今市面上用于治療高血壓的藥物越來(lái)越多,其中沙坦類降壓藥憑借降壓平穩(wěn)、較為安全等優(yōu)點(diǎn)成為不少高血壓患者的首選,也是目前使用量較多的降壓藥之一。

        沙坦類降壓藥本質(zhì)上是一種血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑,通過(guò)選擇性的與血管緊張素Ⅱ受體結(jié)合,阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮,促進(jìn)醛固酮分泌,達(dá)到降低血壓的目的。此類藥物可平穩(wěn)有效降壓,逆轉(zhuǎn)心肌肥厚,減輕心力衰竭以及預(yù)防心房顫動(dòng)電重構(gòu),改善高血壓患者胰島素抵抗,促進(jìn)尿酸排泄,從而顯著降低心臟和腦卒中血管事件發(fā)生的危險(xiǎn)。研究結(jié)果還顯示,沙坦類降壓藥可降低高血壓患者心血管事件的風(fēng)險(xiǎn),降低糖尿病或腎病患者蛋白尿及微量蛋白尿水平。

        “老前輩”各有優(yōu)勢(shì)

        據(jù)中國(guó)高血壓治療指南推薦,沙坦類降壓藥尤其適用于伴有糖尿病腎病、蛋白尿/微量白蛋白尿、冠心病、心力衰竭、左心室肥厚、代謝綜合征的患者,及心房顫動(dòng)的預(yù)防。并且,沙坦類降壓藥沒(méi)有普利類降壓藥引發(fā)刺激性干咳的副作用,所以適用于那些用普利類降壓藥引起咳嗽或?qū)ζ绽惤祲核幉荒褪苷摺?/p>

        臨床常用的沙坦類降壓藥包括纈沙坦、氯沙坦、替米沙坦、厄貝沙坦等,它們可以說(shuō)是沙坦類降壓藥當(dāng)中的“老前輩”。

        纈沙坦在沙坦類藥物中降壓強(qiáng)度適中,療效持久。它有心血管保護(hù)作用,而且能夠改善糖代謝,降低尿蛋白,適用于伴有糖尿病、冠心病、心力衰竭、急性心肌梗死或腎病的高血壓患者。

        氯沙坦是第一代沙坦類藥物,降壓持久度不如纈沙坦,但是除了可以治療高血壓和糖尿病腎病,還可以降尿酸,高血壓合并高尿酸血癥的患者可以選擇氯沙坦。

        替米沙坦作用持久,對(duì)受體親和力強(qiáng),療效確切,降壓持久,副作用少,適合高血壓伴心血管疾病的患者服用。

        厄貝沙坦是國(guó)家藥監(jiān)局批準(zhǔn)的可以用于治療高血壓合并2型糖尿病的抗高血壓藥物,降壓作用較氯沙坦和纈沙坦強(qiáng)。

        “新成員”更具特色

        下面給大家介紹下新型的沙坦類降壓藥——阿利沙坦酯,它是我國(guó)在氯沙坦的基礎(chǔ)上自主研發(fā)的第一個(gè)沙坦類降壓藥,具有以下特點(diǎn):

        1.降壓作用平穩(wěn)

        同其他沙坦類降壓藥一樣,阿利沙坦酯降壓作用平穩(wěn),起效較慢,一般需要數(shù)周才能達(dá)到最大作用,適合長(zhǎng)期服用。阿利沙坦酯的降壓作用是所有沙坦類降壓藥中最平穩(wěn)的,每天服用1次即可。但需要注意的是,食物會(huì)影響其吸收,因此不要與食物同時(shí)服用。

        在“阿利沙坦酯治療高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛療效觀察”的臨床研究中,將90例高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛患者隨機(jī)分為觀察組和對(duì)照組各45例,分別給予阿利沙坦酯和厄貝沙坦口服治療,6周后比較兩組的降壓效果和心絞痛改善情況。結(jié)果表明,阿利沙坦酯的降壓效果比厄貝沙坦更好。研究結(jié)果認(rèn)為阿利沙坦酯具有較好的降壓效果,并可減少高血壓合并穩(wěn)定型心絞痛患者的心絞痛次數(shù)。

        2.降壓同時(shí)可降尿酸

        阿利沙坦酯可以抑制腎小管中尿酸轉(zhuǎn)運(yùn)體,從而阻止尿酸重吸收,在降壓的同時(shí),兼具降尿酸作用,減少發(fā)生痛風(fēng)的風(fēng)險(xiǎn)。在“阿利沙坦酯和纈沙坦治療高血壓病合并高尿酸血癥效果比較”的臨床觀察中,阿利沙坦酯與纈沙坦在降血壓療效相當(dāng)?shù)那闆r下,采用阿利沙坦酯片治療高血壓合并高尿酸血癥臨床療效確切,可明顯降低尿酸。

        3.腸道代謝,減輕肝臟負(fù)擔(dān)

        與其他沙坦類降壓藥不同,阿利沙坦酯不經(jīng)過(guò)肝臟代謝,而是經(jīng)胃腸道吸收后,可在體內(nèi)被水解酯酶水解為活性代謝產(chǎn)物5-羧酸洛沙坦(EXP-3174)而起作用,這一點(diǎn)與氯沙坦相似。但氯沙坦口服吸收后需經(jīng)肝內(nèi)CYP2C9和CYP3A4 酶代謝,而阿利沙坦酯則在胃腸道經(jīng)酯酶水解,不需肝藥酶代謝,可很大程度減輕高血壓患者的肝臟負(fù)擔(dān)。

        4.不良反應(yīng)少

        阿利沙坦酯耐受性較好,一般不良反應(yīng)輕微而短暫,常見(jiàn)頭痛和頭暈。而且因其不經(jīng)肝臟代謝,與氯吡格雷、華法林、阿托伐他汀等肝藥酶代謝藥物合用不會(huì)有相互作用,也降低了發(fā)生不良反應(yīng)的風(fēng)險(xiǎn)。

        有學(xué)者曾進(jìn)行“阿利沙坦酯治療老年輕—中度原發(fā)性高血壓的有效性和安全性觀察”的研究,將60例輕—中度高血壓老年患者隨機(jī)分為阿利沙坦酯組和纈沙坦組,治療前及治療12周后監(jiān)測(cè)診室血壓(CBP)、心率、心電圖、血常規(guī)、尿常規(guī)、生化指標(biāo),治療前與治療12周結(jié)束后行24小時(shí)動(dòng)態(tài)血壓監(jiān)測(cè)(ABPM),結(jié)果發(fā)現(xiàn)兩組患者不良反應(yīng)輕微,均能自行緩解,但在引起轉(zhuǎn)氨酶升高方面,阿利沙坦酯更安全,進(jìn)而得出結(jié)論:阿利沙坦酯治療老年輕-中度高血壓療效是安全、有效的。

        總之,作為我國(guó)自主研發(fā)的新型降壓藥,阿利沙坦酯具有平穩(wěn)降壓、可降低尿酸、不良反應(yīng)少、安全性高等多個(gè)優(yōu)點(diǎn),對(duì)于高血壓合并高尿酸,或肝腎功能輕度異常,或合并冠心病者,尤其安全有效。當(dāng)然,對(duì)高血壓患者來(lái)說(shuō),是否可以使用阿利沙坦酯需由專業(yè)醫(yī)生綜合考慮決定,并在醫(yī)生指導(dǎo)下規(guī)范使用,同時(shí)注意定期復(fù)診體檢;切忌自行換藥、停藥。

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