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        香附化學(xué)成分及藥理作用研究新進(jìn)展*

        2021-01-12 01:44:01徐慧榮
        化學(xué)工程師 2021年3期
        關(guān)鍵詞:倍半萜香附類化合物

        張 晶,劉 莉,徐慧榮,金 娟

        (黑龍江中醫(yī)藥大學(xué) 附屬第一醫(yī)院,黑龍江 哈爾濱150040)

        香附(Nutgrass Galingale Rhizome),別名莎草、雷公頭、香附子,為莎草科植物莎草的干燥根莖。于秋季挖采,晾曬前燎去毛須,繼而可經(jīng)水略煮或蒸透晾曬,亦可于燎毛須之后即晾曬。為單子葉植物綱,莎草屬。匍匐根莖長,形狀多為紡錘形,直徑在0.5~1cm,在其表面多呈棕褐色,亦可呈黑褐色,并具有縱皺紋,且有棕色的毛須,而將毛須去除后則較為光滑,氣香,性辛,味微苦[1]。《本草綱目》記載:“香附之氣平而不寒,香而能竄,其味多辛能散,微苦能降,微甘能和[2]?!毕愀揭蚱溆行Щ瘜W(xué)成分及藥用價(jià)值廣而備受關(guān)注,并廣泛應(yīng)用于醫(yī)學(xué)、化學(xué)和藥理學(xué)研究中。其在抗炎、鎮(zhèn)痛、抗菌、抗氧化、抗腫瘤、抗抑郁等方面均具有較顯著功效[3]。

        1 化學(xué)成分

        1.1 揮發(fā)油類化合物

        有研究表明[4],香附的揮發(fā)油類化學(xué)成分是促進(jìn)其作用發(fā)揮的一種關(guān)鍵成分,且由其揮發(fā)油的化學(xué)組成分析表明,倍半萜類化合物占主導(dǎo)地位,但也存在著單萜類化合物,同時(shí)由香附子揮發(fā)油中鑒定出22種化合物,其中主要成分是烯(37.9%)和草酮(11.2%)。而許洪波等[5]則通過分離及分析指出,在香附揮發(fā)油中存在著1個(gè)鏈狀倍半萜類化合物,平面結(jié)構(gòu)被定為6-甲基-2-異丙烯基-7,10-二氧代十一酸,并認(rèn)為其結(jié)構(gòu)也許由anthoplaone型倍半萜而來?,F(xiàn)已鑒別分離出的揮發(fā)油類化合物中倍半萜類化合物的種類相對(duì)較多,包括桉烷型倍半萜類型(包括α/β-cyperone以及α/β-rotunol等)、廣藿香烷型倍半萜類型(包括patchoulenone以及isopatchoulenone等)、杜松烷型以及胡椒烷型等類別的化學(xué)成分[3,6]。而單萜類化合物則包括α-蒎烯、β-蒎烯、檸檬烯、α-紫羅蘭酮等化學(xué)成分[3,7]。除此之外,其還包括馬兜鈴酸、白菖烯等化學(xué)成分[7]。

        1.2 黃酮類化合物

        有研究證明,通過對(duì)香附進(jìn)行石油醚提取分離而鑒定出4種黃酮類的化合物,其中7-甲氧基異黃酮以及木犀草素化合物被證實(shí)具有一定的細(xì)胞毒性,而4'-甲氧基-8-甲氧基-7-,γ-二甲基烯丙氧基異黃酮以及5-hydroxy-4'-methoxy-7-[(3-methyl-2-buthenyl)oxy]-isoflavone則為首次由香附中分離得出的化合物[8]。此外亦有研究指出,以不同的方法在香附中亦可分離鑒定出如α-香附酮、香附烯酮、香附酮A、槲皮素、銀杏雙黃酮、西黃松黃酮、山奈酚、-3-O-鼠李糖基(1→4)-吡喃鼠李糖苷等成分[2,3,9,10]。

        1.3 生物堿類化合物

        吳會(huì)晗等[11]通過索氏提取法對(duì)香附中最公認(rèn)的生物堿類化合物進(jìn)行提取,分別為羅通定A、B、C,且其結(jié)構(gòu)骨架已被證實(shí)是一種基于新的倍半萜烯類型,并可發(fā)揮多種臨床功效。

        1.4 三萜及甾醇類化合物

        有研究指出,香附中可分離出3個(gè)三萜類化合物,分別為蒲公英萜酮、澤屋萜以及達(dá)瑪二烯醇乙酸酯[5]。而香附的甾醇類化合物中經(jīng)研究表明[12],以甲醇為流動(dòng)相對(duì)其提取最為適宜,且因產(chǎn)地的不同其β-谷甾醇含量亦呈現(xiàn)出一定的差異。而其三萜類化合物亦被鑒定包括stigmasterol、齊墩果酸,而其甾醇類化合物亦包括ergosterol peroxide等[3]。

        1.5 其他類化合物

        香附中除上述有效化學(xué)成分外,亦含有蒽醌類化合物(包括大黃素甲醚、鵝掌楸苦素等)、糖類化合物(包括蔗糖、D-葡萄糖等)、二萜類化合物rosenonolactone以及微量元素(包括Fe、Sr、Sn等)[2,3]。

        2 藥理作用

        2.1 抗炎、抑菌、鎮(zhèn)痛

        郭慧玲等[13]經(jīng)實(shí)驗(yàn)研究確定了經(jīng)四制香附以及醋制香附的抗炎鎮(zhèn)痛作用顯著優(yōu)于生香附,說明炮制后的香附具有較好的抗炎鎮(zhèn)痛作用,但酒制后香附的抗炎鎮(zhèn)痛作用較生香附減弱。Khojaste等[14]則通過實(shí)驗(yàn)亦證明香附的醇提物具有較好的抑制念珠菌及鏈球菌等抑菌作用,且作用顯著優(yōu)于香附的水提取物以及其揮發(fā)油,說明醇提香附具有較好的抑菌作用。郝董林[15]亦通過研究指出,香附精油具有較好的抑菌活性,其能夠?qū)κ称分休^為多見的金黃色葡萄球菌、大腸桿菌以及痢疾桿菌等6種食品腐敗菌均起到較理想的抑制作用,且通過進(jìn)一步的研究亦發(fā)現(xiàn),香附精油對(duì)革蘭氏陽性菌的抑制效果較為強(qiáng)烈,而對(duì)革蘭氏陰性菌的抑菌效果較差,說明香附具有較好的抑菌作用,且對(duì)革蘭氏陽性菌效果更好。

        2.2 抗氧化

        香附中所含有的生物堿已被證實(shí)具有較好的抗氧化作用,且其提取物的用量與其對(duì)DPPH自由基清除率呈正相關(guān)[11]。而羅嘉等[16]則通過給予大鼠高脂、高糖成分的飼料,以及鏈脲佐菌素腹腔注射的方式建立糖尿病大鼠模型,同時(shí)給予香附總黃酮高、中及低劑量對(duì)其進(jìn)行干預(yù),并對(duì)其過氧化氫酶、超氧化物歧化酶以及谷胱甘肽過氧化物酶的含量進(jìn)行測(cè)定,結(jié)果顯示其上述三種抗氧化因子的表達(dá)均提升,說明香附總黃酮具有較好的抗氧化應(yīng)激的作用。且肖剛等[17]亦通過實(shí)驗(yàn)證實(shí),香附黃酮對(duì)DPPH·、·OH和O2-3種自由基的清除作用均較為顯著,且以0.4mg·L-1濃度的清除能力較強(qiáng),說明香附黃酮具有較強(qiáng)的抗氧化活性。

        2.3 抗腫瘤

        香附中所提取的揮發(fā)油經(jīng)體外研究已被證實(shí),其具有高效的抗腫瘤作用,且其最大的抑殺率能夠高達(dá)99%以上,并指出香附中所提取的揮發(fā)油有望研發(fā)成為有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的抗腫瘤新藥,說明其抗腫瘤效果極其顯著[18]。方國英等[19]則對(duì)不同提取方式的香附的抗腫瘤作用進(jìn)行研究,結(jié)果表明,香附的石油醚提取物具有較好的抗腫瘤功效,其在劑量為20μL·孔-1的劑量時(shí)對(duì)腫瘤的抑制率能夠達(dá)到87.15%,而對(duì)于香附的氯仿提取物,其抑制率亦可達(dá)82.12%,且兩者均為劑量效應(yīng)關(guān)系,但值得注意的是,乙酸乙酯以及正丁醇提取物則對(duì)細(xì)胞的增殖具有一定的促進(jìn)功效,這說明香附的石油醚提取物及氯仿提取物的抗腫瘤效果最為顯著,而乙酸乙酯以及正丁醇提取物不適合用于提取香附以對(duì)抗腫瘤。

        2.4 抗抑郁

        實(shí)驗(yàn)研究表明[20],醋制香附揮發(fā)油可明顯的減少實(shí)驗(yàn)?zāi)P托∈髴椅膊粍?dòng)的時(shí)間,亦可使強(qiáng)迫游泳小鼠的不動(dòng)時(shí)間有效變少,說明醋制香附揮發(fā)油具有一定的抗抑郁作用。賈紅梅等[21]亦通過網(wǎng)絡(luò)藥理學(xué)方法而確定香附參與促性腺激素釋放信號(hào)通路、神經(jīng)營養(yǎng)因子信號(hào)通路以及黏著斑信號(hào)通路,進(jìn)而能夠較好的抑制因抑郁而導(dǎo)致的神經(jīng)元的損傷,其次其還能調(diào)節(jié)相應(yīng)的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)通路以產(chǎn)生抗抑郁效應(yīng),由大數(shù)據(jù)以明確說明香附的抗抑郁作用及其機(jī)制。王聯(lián)生等[22]亦通過對(duì)抑郁癥的中醫(yī)病機(jī),同時(shí)聯(lián)合香附化學(xué)成分的現(xiàn)代研究分析以表明,香附具有發(fā)揮抗抑郁作用的物質(zhì)基礎(chǔ)以及科學(xué)可行性,且亦已經(jīng)通過臨床的應(yīng)用而證實(shí),這亦說明香附具有較好的抗抑郁功效。

        2.5 其他作用

        香附除上述功效之外,其亦已被證實(shí)在中樞系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)以及消化系統(tǒng)等所表現(xiàn)出的鎮(zhèn)靜、降壓、抗?jié)兊茸饔?,同時(shí)香附還被證實(shí)具有促透皮以及降糖等相關(guān)效應(yīng)[3,7,23],并在臨床中被廣泛應(yīng)用。

        3 總結(jié)

        香附在我國具有較為豐富的資源,且其分布范圍較廣,其每年的產(chǎn)量亦較大,是祖國傳統(tǒng)醫(yī)藥在治療中的常用藥物,這也從另一角度說明其所具有較高的醫(yī)用價(jià)值。經(jīng)研究表明,其所含有多種重要的有效化學(xué)成分,并分別表現(xiàn)出抗炎、鎮(zhèn)痛、抑菌、抗氧化、抗腫瘤、抗抑郁以及全身多系統(tǒng)相關(guān)的相應(yīng)功效,對(duì)多種疾病的治療亦產(chǎn)生了積極的影響。而在研究中亦發(fā)現(xiàn),香附的有效化學(xué)成分中以其揮發(fā)油類化合物以及黃酮類化合物的作用最為廣泛且效力更強(qiáng)。

        有研究顯示,不同的提取方法以及不同的炮制手法對(duì)香附作用的發(fā)揮亦起到重要的影響,這一點(diǎn)亦提示我們?cè)趯?duì)香附臨床治療應(yīng)用時(shí),對(duì)其相應(yīng)的提取方法及炮制手法應(yīng)進(jìn)一步重視。即使如此,我們亦應(yīng)認(rèn)識(shí)到,我們對(duì)香附的化學(xué)成分以及臨床治療相關(guān)的作用環(huán)節(jié)和作用機(jī)制的研究還不夠充分,且其在藥理作用的廣度上亦仍需要進(jìn)一步深入的探索。今后,研究者可進(jìn)一步探索香附的有效化學(xué)成分,繼續(xù)研究其潛在的藥用價(jià)值,使其發(fā)揮更大化學(xué)、醫(yī)學(xué)、藥理學(xué)作用,不斷推動(dòng)中醫(yī)藥事業(yè)的發(fā)展。

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