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        一種新型G蛋白偶聯(lián)受體GPR84抑制劑及其應(yīng)用

        2020-09-29 07:45:26
        科技創(chuàng)新與品牌 2020年8期

        本發(fā)明屬于腫瘤防治技術(shù)領(lǐng)域,具體涉及一種新型G蛋白偶聯(lián)受體GPR84抑制劑及其應(yīng)用。該抑制劑化學(xué)名稱為:6[(4乙基苯基)氨磺?;鵠N(2甲基環(huán)己基)4氧代1H喹啉3羧酰胺,與GPR84可有效結(jié)合,通過(guò)在腫瘤微環(huán)境中發(fā)揮作用來(lái)發(fā)揮腫瘤抑制、腫瘤預(yù)防或治療效果。發(fā)明人通過(guò)對(duì)GPR84蛋白結(jié)構(gòu)分析,對(duì)可以與GPR84結(jié)合的小分子抑制劑進(jìn)行了進(jìn)一步篩選。初步驗(yàn)證結(jié)果表明,篩選所得小分子抑制劑ZINC09680069,可以抑制MDSCs產(chǎn)生和功能,改善腫瘤微環(huán)境。而進(jìn)一步食管癌動(dòng)物模型飼喂結(jié)果也表明,該小分子抑制劑可以在腫瘤預(yù)防或治療中發(fā)揮較好效果。

        專利號(hào):201911374988.7

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