文│肖少華楊靜 李文祥（駐馬店技師學(xué)院）

黃芩作為一種古老的中藥藥材已有幾百年，其清熱燥濕、瀉火解毒、止血、安胎、降血壓的功用已經(jīng)被無數(shù)事例證實(shí)。黃芩苷是黃芩的提取物，是黃芩的主要藥用成分，現(xiàn)已被廣泛用于人類及動物藥物。

黃芩苷不溶于水，易溶于部分有機(jī)溶劑、堿性溶液，但在堿性溶液里不穩(wěn)定，顏色容易變深。

黃芩苷是從黃芩根中提取分離出來的一種黃酮類化合物，具有顯著的生物活性，具有抑菌、利尿、抗炎、抗變態(tài)及解痙作用，并且具有較強(qiáng)的抗癌反應(yīng)等生理效能。在臨床醫(yī)學(xué)已占有重要地位。黃芩苷能吸收紫外線，清除自由基，又能抑制黑色素的生成，因此既可用于醫(yī)藥，也可用于化妝品，是一種很好的功能性美容化妝品原料。中藥注射劑由于成分復(fù)雜，容易引發(fā)過敏反應(yīng)，致敏原和有效成分不明，而凍干粉劑及其他劑型均存在載藥量低，工藝復(fù)雜等問題。然而，可溶性粉劑工藝簡單，在水中溶解快，有效成分以分子狀態(tài)均勻地分散于水中，能更好地發(fā)揮藥效，黃芩苷可溶性粉劑克服了黃芩苷不溶于水的問題，對動物細(xì)菌性感染后期毒血癥、敗血癥療效顯著，使用方法簡單，所以研制黃芩苷可溶性粉有重要意義。

一、黃芩苷可溶性粉的制備方法

1.助溶劑和填充劑的選擇。初步選出的六種助溶劑為：聚乙二醇6000（PEG-6000）、葡甲胺、泊潑沙姆、碳酸氫鈉、碳酸鈉、亞硫酸鈉。

把黃芩苷與以上助溶劑分別以1∶3、1∶4、1∶5、1∶6等四種比例混合溶解，觀察溶解情況并記錄。

分別把等量烘干的蔗糖、乳糖、葡萄糖放置于空氣中，24小時后稱重并記錄。

選出溶解情況最好的助溶劑與吸濕性最小的填充劑，以上述比例混合黃芩苷制成含量為10%的黃芩苷可溶性粉，溶解觀察并記錄溶解情況，待完全溶解后測試溶液pH，用敞口容器盛裝溶液，在容器上標(biāo)明比例，過24小時后再進(jìn)行一次pH測試。

2.藥物與助溶劑的比例。當(dāng)所有的助溶劑都以不同比例和黃芩苷配比溶解后，得到每種比例的溶解情況以及溶液顏色。同種助溶劑比例不同，所得溶液的顏色和pH不同，溶解情況也不同，在搖勻靜止30分鐘內(nèi)能完全溶解的情況下，選擇pH在6.5～7.0的溶液。

3.溶液pH穩(wěn)定性的檢測。由于實(shí)際生產(chǎn)中要求藥物在飲水中保留一段時間，所以藥物在水中的穩(wěn)定性也是一個需要考慮的重要因素。測試溶液在空氣中暴露安放一天后的變化，pH變化越小說明藥物的穩(wěn)定性越好。

4.黃芩苷含量均勻度的檢測。

黃芩苷含量均勻度的檢測需要用到高效液相色譜儀。藥物充分混合后測3次峰面積，取平均值；放置24小時后再測3次峰面積，取平均值；放置48小時后測3次峰面積，取平均值。對比三次的平均值，算出RSD（相對標(biāo)準(zhǔn)偏差），當(dāng)RSD低于1.5%時黃芩苷含量均勻度是合格的。

5.最優(yōu)工藝條件的確定。經(jīng)過以上測驗(yàn)后篩選出pH接近6.8、一天內(nèi)pH變化小、溶解時間短、溶解完全、黃芩苷含量均勻度合格的最佳溶液。

二、實(shí)驗(yàn)結(jié)果

1.不同助溶劑的助溶效果。黃芩苷與PEG-6000的溶解情況見表1，雖然從1∶3到1∶6溶解度逐漸提高，但是均不理想，1∶6時攪拌靜止半小時后仍然有少量黃芩苷未溶。黃芩苷與泊波沙姆的溶解情況比黃芩苷與PEG-6000更差，從1∶3到1∶6溶解度的提高不大，均有部分未溶。黃芩苷與葡甲胺的溶解度優(yōu)良，但是顏色較深，且pH較大，達(dá)到了8.3。

表1黃芩苷與PEG-6000的溶解情況

表2黃芩苷與碳酸氫鈉的溶解情況

表3黃芩苷與碳酸鈉的溶解情況

黃芩苷和碳酸氫鈉的溶解情況比較良好（表2），摩爾比1∶4開始都能完全溶解，溶液顏色呈淡黃色，放置24小時后不變色，pH接近7，且放置24小時后變化不大。黃芩苷和亞硫酸鈉的溶解情況也不錯，從摩爾比1∶2開始可溶，溶解所需時間逐漸減短，但隨著溶液pH逐漸升高，pH接近7時，溶液顏色較深。黃芩苷和碳酸鈉的溶解情況很好（表3），但是溶液的pH較高。

2.黃芩苷含量均勻度。通過黃芩苷高效液相色譜峰面積檢測試驗(yàn)得出黃芩苷與碳酸氫鈉比例為1∶3時效果最佳，并得出RSD＝1.17%，RSD＜1.5%。故碳酸氫鈉是合格的助溶劑。

3.抗菌實(shí)驗(yàn)結(jié)果。通過抗菌實(shí)驗(yàn)驗(yàn)證黃芩苷對大腸桿菌、金黃色葡萄球菌和鏈球菌等細(xì)菌有良好的抗菌性。

三、結(jié)論

通過以上實(shí)驗(yàn)得到黃芩苷可溶性粉的最優(yōu)工藝：黃芩苷與碳酸氫鈉摩爾比為1∶3混合。這樣得到的黃芩苷可溶粉溶解性好，且療效顯著，值得進(jìn)一步研究推廣。