李樹欣

葛根的化學(xué)成分及藥理作用的研究進展

李樹欣

（哈爾濱商業(yè)大學(xué) 藥學(xué)院，黑龍江 哈爾濱 150076）

葛根是常用的傳統(tǒng)中藥，含有黃酮類、三萜類、皂苷類和多糖類等多種化學(xué)成分。葛根在心血管疾病治療中已取得了良好的效果，在臨床上被廣泛應(yīng)用。對葛根的化學(xué)成分與其在心腦血管疾病、糖尿病、神經(jīng)保護、解酒保肝和骨質(zhì)疏松等方面的藥理作用進行介紹。

葛根；化學(xué)成分；藥理作用

葛根為豆科植物野葛的干燥根，習(xí)稱野葛[1]。始載于《神農(nóng)本草經(jīng)》，具有悠久的藥用歷史，有“亞洲人參”的美譽，其性涼味甘、辛，歸脾、胃、肺經(jīng)。具有解肌退熱、生津止渴、透疹、升陽止瀉，通經(jīng)活絡(luò)，解酒等功效。多用于治療外感發(fā)熱頭痛、眩暈頭痛、項背強痛、胸痹心痛、消渴、麻疹不透、熱痢、泄瀉、中風偏癱以及酒毒傷等疾病。

1 葛根中的化學(xué)成分

葛根中存在多種化學(xué)成分，主要含有異黃酮類、三萜類、皂苷類和多糖類。葛根中含量最多成分為異黃酮類物質(zhì)，主要包括大豆苷、大豆苷元與葛根素等，其中葛根素含量所占比例最大。季鵬[2]等通過大孔樹脂、MCI柱以及制備型HPLC對葛根進行分離純化，得到23個化合物，分別為美佛辛-4'-O-葡萄糖苷、3'-羥基葛根素芹菜糖苷、大豆苷元-4'-葡萄糖苷、葛根素芹菜糖苷、大豆苷元-4',7-二葡萄糖苷、葛根素-6''-O-木糖苷、葛根苷A、3'-甲氧基大豆苷、染料木素-7-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→6)-Oβ-D-吡喃葡萄糖苷、染料木苷、刺芒柄花素、formononetin-8-C-β-D-apiofuranosyl- (1→6)- O- β-D-glucopy-ranoside,(+)-puerolB-2"-O-glucoside、印度黃檀苷、3'-甲氧基大豆苷元、3'-羥基葛根素、3'-甲氧基葛根素、tuberosin、毛蕊異黃酮苷、葛根苷B)、puerolB、染料木素、hydroxytuberosone。其中毛蕊異黃酮苷為首次從葛根中分離得到，研究結(jié)果豐富了葛根的化學(xué)成分。

2 葛根的藥理作用

近年來多項研究表明，葛根中的主要活性成分（如葛根素和葛根異黃酮類等）具有多種藥理作用，其藥效明確、藥理活性強、且安全低毒，因此對其進行研究具有重要的意義。

2.1 改善心腦血管疾病

葛根在心肌保護、降血壓和降血脂等心腦血管疾病方面治療具有良好的作用。葛根中的葛根素成分可能通過影響AMPK/哺乳動物類靶蛋白(mammaliantargetofrapamycin, mTOR)信號通路、蛋白激酶Cε(proteinkinaseCε，PKCε)信號通路等信號通路改善心血管疾病[3]。葛根總黃酮對擴張冠狀血管、促進腦循環(huán)、改善局部輕微腦循環(huán)障礙有顯著作用，還可以通過影響細胞膜對鈉、鉀、鈣等離子的通透性來改善由急性心肌缺血引起的心律不齊[4]。此外研究發(fā)現(xiàn)[5]，葛根提取物能夠通過減輕脂質(zhì)過氧化程度和提高機體的抗氧化能力明顯降低食源性高脂血癥大鼠的血脂水平，從而減少心腦血管疾病的發(fā)生。

2.2 改善糖尿病

中醫(yī)學(xué)中，糖尿病屬“消渴病”范疇，而葛根用于治療“消渴癥”歷史悠久[6]。葛根的降糖作用主要與葛根素、3'-羥基葛根素、3'-甲氧基葛根素和大豆素等活性成分有關(guān)。研究發(fā)現(xiàn)葛根可以通過調(diào)節(jié)糖尿病的潛在作用靶點來改善糖尿病，如影響低氧誘氧誘導(dǎo)因子-1(hypoxia-induciblefactor-1,HIF-1)信號通路、腎素-血管緊張素系統(tǒng)、FoxO信號通路、腺苷酸活化蛋白激酶(AMP-activatedproteinkinase, AMPK)信號通路以及過氧化物酶體增殖活化受體(peroxisomeproliferator-activatedreceptor, PPAR)信號通路等[7]。此外葛根素通過改善口服耐糖量、抑制糖化血紅蛋白以及抑制糖基化終末產(chǎn)物形成，因此其可以顯著降低糖尿病小鼠空腹血糖[8]，由此說明葛根對糖尿病的治療有一定的作用。

2.3 保護神經(jīng)

現(xiàn)代醫(yī)學(xué)研究表明神經(jīng)的損傷與氧化應(yīng)激密切相關(guān)，而葛根的活性成分具有抗氧化應(yīng)激的作用，從而抑制神經(jīng)元凋亡。張靜[9]在血管性癡呆大鼠模型中研究發(fā)現(xiàn)葛根中的葛根素能明顯提高模型大鼠的學(xué)習(xí)能力，其作用主要與提高活性氧（ROS）的清除能力有關(guān)。此外在防治阿爾茨海默的研究中，葛根素可以通過下調(diào)SH-SY5Y細胞中的β-分泌酶蛋白的表達、抑制β-分泌酶的活性，減少β淀粉樣蛋白的形成來保護神經(jīng)元[10]。

2.4 預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松

葛根具有預(yù)防和治療骨質(zhì)疏松的作用。陳冠儒[11]用卵巢去勢手術(shù)和糖皮質(zhì)激素誘導(dǎo)大鼠骨質(zhì)疏松模型，研究發(fā)現(xiàn)葛根總黃酮可通過上調(diào)下丘腦雌激素受體α (estrogenreceptorα，ERα)和ERβ中mRNA的表達以及降低骨代謝來發(fā)揮對骨質(zhì)疏松的保護和治療作用。此外葛根還能夠通過增加脂肪細胞的影響破骨細胞的生長以及骨髓基質(zhì)細胞成骨的分化，從而起到預(yù)防骨質(zhì)疏松和增加骨密度的作用[12]。

2.5 解酒保肝作用

植物葛未完全開放的花即葛花與葛根具有解酒、止吐的作用。其提取物可以延長醉酒的耐受時間以及縮短醒酒時間，并可以顯著降低血液中的酒精濃度。王樹深等[13]在研究慢性酒精肝損傷模型中發(fā)現(xiàn)，葛根提取物可以明顯改善小鼠的體重、肝指數(shù)變化以及肝功能指標的異常，也可以通過下調(diào)由酒精誘導(dǎo)的TC和TG高血脂指標以及提高GSH、GST和T-AOC等抗氧化指標的水平來保護肝臟[14]。病理學(xué)的檢測顯示其對小鼠腦組織和肝組織的損傷細胞有一定的保護作用。此外葛根提取物可以有效降低了大腦皮層caspase-3的表達進而改善慢性酒精導(dǎo)致的小鼠學(xué)習(xí)記憶功能障礙。

3 結(jié) 論

葛根作為珍貴的中藥材之一，能夠改善心肌缺血狀態(tài)，防治冠心病、心絞痛、心肌梗塞等心血管疾?。煌瑫r可以降血糖、調(diào)節(jié)血脂血糖，加快新陳代謝，增強肝臟解毒功能進而減弱酒精對肝臟的損傷。因此進一步探究其活性成分及藥理作用的作用機制對其在臨床應(yīng)用具有重要意義。

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Research Progress of Chemical Constituents and Pharmacological Effects of Pueraria Lobata

(School of Pharmacy,University of Commerce, Harbin Heilongjiang 150076, China)

Pueraria lobata is a commonly used traditional Chinese medicine, which contains many chemical components,such as flavonoids, triterpenes, saponins and polysaccharide. Pueraria lobata has achieved good results in the treatment of cardiovascular diseases and is widely used clinically. In this article, the chemical constituents of pueraria lobata were introduced,as well as its pharmacological effects in diabetes, cardiovascular and cerebrovascular diseases, osteoporosis, neuroprotection, hangover and liver protection.

Pueraria lobata; Chemical constituents; Pharmacological effects

2020-10-21

李樹欣（1999-），女，黑龍江省牡丹江市人。

R285

A

1004-0935（2020）11-1412-03