文/金劍 方也 (上海第九人民醫(yī)院藥劑科) 編輯/一帆
阿卡波糖(拜糖蘋),是一種α-葡萄糖苷酶抑制劑,是復(fù)雜的低聚糖,結(jié)構(gòu)類似寡糖,可在小腸上部細胞刷狀緣處和寡糖競爭而與α-葡萄糖苷酶可逆地結(jié)合,抑制各種α-葡萄糖苷酶的活性,使淀粉分解成如麥芽糖(雙糖)、麥芽三糖及糊精(低聚糖)的寡糖,進而分解成葡萄糖的速度減慢,使蔗糖分解成葡萄糖和果糖的速度減慢,造成腸道葡萄糖的吸收減緩,從而緩解餐后高血糖,達到降低血糖的作用。因此,作為常用的口服降糖藥,廣泛用于臨床。
類白色或淡黃色的片劑,用于2型糖尿病和降低糖耐量低堿者的餐后血糖。和其他的降糖藥不同,服用時需注意用法,用餐前即刻整片吞服或者與前幾口食物一起咀嚼服用。作為藥品,服用劑量是治療中非常重要的一部分。一般來說,起始劑量為一次50mg,一日三次,以后逐漸增加至一次0.1g,一日三次。如果在服藥4—8周后療效不明顯,可以增加劑量。如果堅持嚴格的糖尿病飲食依舊感到不適,就不能再增加劑量,有時還需減少劑量。
孕婦及哺乳期婦女、18歲以下患者慎用。65歲以上老人無須改變用藥的劑量及次數(shù)。
對阿卡波糖過敏者、有明顯消化和吸收障礙的慢性胃腸功能紊亂患者、患有由于腸脹氣而可能惡化的疾患(如Roemheld綜合征、嚴重的疝氣、腸梗阻和腸潰瘍)、腎功能障礙者(肌酐清除率<25ml/分鐘)的患者禁用。
胃腸道異常為常見不良反應(yīng),多見胃腸脹氣,常見腹瀉、胃腸道和腹部疼痛,少見的為惡心嘔吐、消化不良。肝膽異常為少見現(xiàn)象。如果不遵守規(guī)定的飲食,則胃腸道不良反應(yīng)可能加重,如果控制飲食后仍有嚴重的不適癥狀,應(yīng)暫?;蜷L期減小劑量。在接受阿卡波糖每日150—300mg治療的患者中觀察到個別患者發(fā)生與臨床有關(guān)的肝功能檢查異常,但這種異常在阿卡波糖治療過程中是一種一過性反應(yīng)(超過正常高限三倍),血液和淋巴系統(tǒng)、免疫系統(tǒng)異常為少見至罕見現(xiàn)象。
服用該藥物時,需要注意如下事項。
1.個別患者尤其是在使用大劑量時會發(fā)生無癥狀的肝酶升高。因此應(yīng)考慮在用藥的頭6到12個月監(jiān)測肝酶的變化,停藥后肝酶值會恢復(fù)正常。
2.本品可使蔗糖分解為果糖和葡萄糖的速度更加緩慢,故如果發(fā)生急性的低血糖不宜使用蔗糖,應(yīng)該使用葡萄糖糾正低血糖反應(yīng)。
3.本品具有抗高血糖的作用,但它本身不會引起低血糖。如果本品與磺酰脲類藥物、二甲雙胍和胰島素一起使用時,可能會出現(xiàn)低血糖,故需減少磺酰脲類藥物,二甲雙胍或胰島素的劑量,否則在個別病例會有低血糖發(fā)生。
4.個別情況下阿卡波糖可影響地高辛的生物利用度,因此需調(diào)整地高辛的劑量。服用本品期間避免同時服用考來酰胺、腸道吸附劑和消化酶類等制劑,以免影響本品的療效。
5.當服用過量的阿卡波糖片時,在隨后的4—6小時內(nèi)要避免飲用或吃含碳水化合物的食物。
6.如果在進餐后30分鐘內(nèi)發(fā)現(xiàn)漏服藥物,應(yīng)立即按原劑量進行補服;如果在進餐結(jié)束30分鐘后才發(fā)現(xiàn)漏服藥物,因缺乏碳水化合物,再補服,療效較差,所以不必補服。此時可通過增加運動量來控制血糖水平。
總之,患者在服用阿卡波糖時,要采用正確的用法用量,注意可能引起的不良反應(yīng),了解注意事項,做到合理使用該藥。