寇威
緩釋制劑,《中國藥典》規(guī)定其指口服藥物在規(guī)定釋放介質(zhì)中,按要求緩慢的非恒速釋放,與其他相應(yīng)的普通制劑相比,每24小時用藥次數(shù)應(yīng)從3~4次減少至1~2次的制劑。
控釋制劑是通過控釋衣膜定時、定量、勻速地向外釋放藥物的一種劑型,使血藥濃度恒定,無“峰谷”現(xiàn)象,從而更好地發(fā)揮療效。一般只需用藥1次,即可維持療效24小時左右,既可減少用藥次數(shù),又可提高、延長療效,降低毒副反應(yīng)。
1.藥物含量大
緩控釋制劑中所包含的藥物含量是普通制劑的2~4倍。
2.給藥次數(shù)少
緩控釋制劑比相應(yīng)的普通制劑給藥頻次少,一般是每日1~2次,使血藥濃度較平穩(wěn)地保持在有效治療濃度范圍內(nèi)。需仔細閱讀藥品說明書,不可擅自增加服藥次數(shù)而使血藥濃度過高,不良反應(yīng)發(fā)生率增加。
3.容易受飲食影響
有些緩控釋制劑的藥物釋放受飲食影響,這主要是因為進食會引起胃腸道發(fā)生pH值、脂肪和水含量等改變,使制劑的包衣或骨架材料溶解度改變,從而影響其釋放行為。如非洛地平緩釋片(波依定),說明書指出應(yīng)空腹服用或食用少量清談飲食;飲用葡萄柚果汁可使本品血藥水平明顯升高,應(yīng)避免同服。
服用緩釋片之前,應(yīng)認真仔細閱讀說明書,按照說明書要求的時間,于餐前或餐中或餐后服用,同時注意進食種類的影響。說明書中未注明服藥時間的藥品宜空腹服用,用藥期間忌飲酒。
大多數(shù)緩控釋片是不可以掰開服用的,否則會破壞其制劑工藝結(jié)構(gòu),導致藥物很快釋放,無法起到緩控釋的作用;而且由于其含藥量大于普通制劑,掰開服用易造成大劑量藥物快速釋放,引起不良反應(yīng)甚至中毒。
但并不是所有的緩控釋片都不能掰開服用,要看具體的結(jié)構(gòu)。
理論上來說,只要是通過藥片外面的緩控釋層來實現(xiàn)的(如單層膜溶蝕系統(tǒng),滲透泵系統(tǒng))就不能掰開吃,掰開破壞了緩釋層就沒有緩控釋效果了。
不能掰開服用的緩釋、控釋片(含主要適應(yīng)癥)有:
◎硝酸甘油控釋口頰片,用于冠心病心絞痛的預(yù)防和治療。
◎硝苯地平控釋片(拜新同),用于高血壓、冠心病、慢性穩(wěn)定型心絞痛(勞累性心絞痛)。
◎鹽酸維拉帕米緩釋片(緩釋異博定),用于原發(fā)性高血壓。
◎非洛地平緩釋片(波依定),用于高血壓、穩(wěn)定性心絞痛。
◎吲噠帕胺緩釋片(納催離),用于原發(fā)性高血壓。
◎甲磺酸多沙唑嗪緩釋片(可多華),用于良性前列腺增生對癥治療,也用于高血壓。
◎氯化鉀緩釋片(補達秀),用于治療和預(yù)防低鉀血癥,以及洋地黃中毒引起頻發(fā)、多源性早搏或快速性心律失常。
◎格列齊特緩釋片(達美康),用于單用飲食療法、運動治療和減輕體重不足以控制血糖水平的成人非胰島素依賴型糖尿?。?型)。
◎格列吡嗪緩釋片(秦蘇),用于單獨飲食療法不能滿意控制的輕、中度2型糖尿病患者。
◎格列吡嗪控釋片(瑞易寧),適用于在充分進行飲食控制的基礎(chǔ)上,治療2型糖尿病患者的高血糖及其相關(guān)癥狀。
◎二甲雙胍緩釋片,用于單純飲食控制不滿意的2型糖尿病患者。
◎鹽酸丁咯地爾緩釋片(步復邁),用于周圍血管疾?。ɡ字Z綜合癥、血栓閉塞性脈管炎、間歇性跛行)和慢性腦血管供血不足引起的癥狀(眩暈、耳鳴、智力減退、記憶力下降、注意力不集中、定向力障礙等)。
◎雙氯芬酸鈉緩釋片(扶他林),用于緩解類風濕關(guān)節(jié)炎、骨關(guān)節(jié)炎,各種軟組織風濕性疼痛(如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及運動后損傷性疼痛等),也用于急性的輕、中度疼痛(如手術(shù)、創(chuàng)傷、勞損后等的疼痛,原發(fā)性痛經(jīng),牙痛、頭痛等)。
◎克拉霉素緩釋片(諾邦、森克),用于對克拉霉素敏感的微生物所引起的感染。
◎吡貝地爾緩釋片(泰舒達),用于老年患者的慢性病理性認知和感覺神經(jīng)障礙的輔助性癥狀性治療(除阿爾茨海默癥和其他類型的癡呆),也用于下肢慢性阻塞性動脈?。ǖ?期)所致間歇性跛行的輔助性治療,以及眼科的缺血性癥狀和帕金森病的治療。
◎硫酸嗎啡緩釋片(美施康定),主要適用于重度癌痛患者鎮(zhèn)痛。
◎洛芬待因緩釋片(思為普),主要用于多種原因引起的中等程度疼痛的鎮(zhèn)痛,如癌癥疼痛、手術(shù)后疼痛、關(guān)節(jié)痛、神經(jīng)痛、肌肉痛、偏頭痛、頭痛、痛經(jīng)、牙痛等。
◎咪唑斯汀緩釋片(皿治林),是長效的組胺H1受體拮抗劑,適用于成人或12歲以上兒童所患的蕁麻疹等皮膚過敏癥狀、季節(jié)性過敏性鼻炎(花粉癥)及常年性過敏性鼻炎。
理論上,如果是通過多單元控釋小丸系統(tǒng),利用獨特微囊或包衣技術(shù)達到緩釋效果的,可以掰開服用。
常見可掰開服用的緩釋片有:
◎依姆多、欣康(單硝酸異山梨酯緩釋片)
適應(yīng)證:冠心病的長期治療,預(yù)防血管痙攣型和混合型心絞痛,也適用于心肌梗死后的治療及慢性心衰的長期治療。
◎倍他樂克(琥珀酸美托洛爾緩釋片)
適應(yīng)證:高血壓,心絞痛,伴有左心室收縮功能異常的癥狀穩(wěn)定的慢性心力衰竭。
◎德巴金(丙戊酸鈉緩釋片)
適應(yīng)證:癲癇,躁狂癥。
◎依靜(鹽酸奧昔布寧緩釋片)
適應(yīng)證:解痙藥物。用于治療合并有急(緊)迫性尿失禁、尿急、尿頻等癥狀的膀胱過度活動癥(OAB)。
◎息寧(卡左雙多巴控釋片)
適應(yīng)證:原發(fā)性帕金森氏病,腦炎后帕金森氏綜合征,癥狀性帕金森氏綜合征(一氧化碳或錳中毒),服用含吡多辛(維生素B6)的維生素制劑的帕金森氏病或帕金森氏綜合征的病人。
◎奇曼?。}酸曲馬多緩釋片)
適應(yīng)證:中度至重度疼痛。