葉 萱

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新穎殺菌劑Picarbutrazox

葉 萱

(上海市農(nóng)藥研究所，上海 00032)

Picarbutrazox是由大日本墨水公司發(fā)明(該公司于2004年4月轉(zhuǎn)賣給日本曹達公司)、日本曹達公司開發(fā)的四唑肟類殺菌劑，是該類殺菌劑中唯一的化合物，其結(jié)構(gòu)獨特，作用機制新穎，具有滲透活性，與羧酸酰胺類、苯基酰胺類、QoI類殺菌劑無交互抗性。該劑對盤梗霜霉屬、腐霉屬、霜霉屬、假霜霉屬和疫霉屬卵菌綱病原菌有效，可用于葉面噴施防治黃瓜、甜瓜、西瓜、小番茄、萵苣屬作物、西蘭花、甘藍、大白菜、洋蔥、日本蘿卜、水稻、菠菜、馬鈴薯、番茄、葫蘆、綠葉作物、草坪病害，也可用于玉米和大豆種子處理。它對人畜安全，對環(huán)境友好，對處理作物無藥害，是一很有發(fā)展前景的產(chǎn)品。

1 理化性質(zhì)[1]

英文通用名picarbutrazox，代號NF-171，IUPAC化學(xué)名：(6-{[()-(甲基-1-5-四唑基)(苯基)亞甲基]氨基氧基甲基}-2-吡啶基)氨基甲酸特丁酯(tert-butyl(6-{[()-(1-methyl-1-5-tetra-zolyl)(phenyl)methylene]aminooxymethyl}-2-pyridyl)carbamate)；CAS化學(xué)名：1,1-dimeth-ylethyl-[6-[[[()-[(1-methyl- 1-tetrazol-5-yl)phenylmethylene]amino]oxy]methyl]-2-pyridinyl]carbamate。CAS登錄號500207-04-5，分子式：C20H23N7O3，分子量：409.44。

該物質(zhì)為白色結(jié)晶粉末，無臭味，熔點：136.6~ 138.7 ℃，沸點：在150 ℃分解故測量不到，蒸汽壓＜1.2×10-7Pa (50 ℃)，土壤吸附系數(shù)：K=1 300~ 6 000 (25 ℃)，辛醇-水分配系數(shù)log=4.16 (25 ℃)，生物濃縮性BCFss=63~220，密度：1.3 g/cm3(25 ℃)。水中溶解性：3.10×102μg/L (10 ℃)，3.33×102μg/L (20 ℃)，4.61×102μg/L (30 ℃)。

2 毒 性[2-3]

該劑對大鼠急性經(jīng)口LD50＞2 000 mg/kg體重(雌雄)，大鼠急性經(jīng)皮＞2 000 mg/kg體重(雌雄)，大鼠急性吸入LC50＞5.2 mg/L(雌雄)。無神經(jīng)毒性，對兔的眼睛有輕微的刺激性，但處理48 h后刺激性消失，對兔的皮膚沒有刺激作用。對Hartley豚鼠的皮膚刺激作用為陰性。對繁殖沒有被認可的影響，沒有致畸性，無遺傳毒性。對鯉魚LC50(96 h)＞363 μg/L，藍鰓太陽魚LC50(96 h)＞700 μg/L，水蚤EC50(48 h)＞342 μg/L，綠藻＞737 μg/L。

3 作用機制[3]

本劑屬于殺菌劑作用機制分類表(FRAC編碼表)中作用機制不明的U17類別，但認為其不抑制呼吸鏈電子傳遞系統(tǒng)復(fù)合體I或復(fù)合體III。與QoI和苯酰胺類殺菌劑沒有交互抗性。用picarbutrazox處理瓜果腐霉菌()，菌絲變粗，分支多。由此推測此物質(zhì)與現(xiàn)有殺菌劑具有不同的作用機制。抑制腐霉真菌孢子萌發(fā)，菌絲延長，游動孢子形成，抑制卵孢子萌發(fā)。抑制番茄疫霉病菌孢子的萌發(fā)和菌絲的生長。

4 產(chǎn)品和應(yīng)用

日本曹達已向美國EPA提出申請登記的產(chǎn)品(picarbutrazox 10 SC和picarbutrazox 20 WG)。表1、2為這2個產(chǎn)品的防治對象、防效和使用方法[4]。

日本曹達和先正達近日(2018年2月)宣布就新活性成分picarbutrazox簽訂全球種子處理授權(quán)協(xié)議。先正達已向美國EPA提出Vayantis Seed Treatment產(chǎn)品(36% picarbutrazox)的登記申請[5]，預(yù)計2019年picarbutrazox將首次在美國和加拿大登記用于玉米和大豆種子處理。

日本曹達公司已在日本登記了2個產(chǎn)品Nae Fine Flowable和Pisi Rock Flowable，Nae Fine Flowable是由JA與日本曹達公司共同研發(fā)的、用于防控水稻育種病及幼苗枯萎病的一款產(chǎn)品；Pisi Rock Flowable對卵菌綱病菌引起的蔬菜病害具有卓越的功效[6]。登記的作物有葫蘆、西瓜、甜瓜、小番茄、萵苣科作物、西蘭花、洋蔥、日本蘿卜、菠菜和草坪。擬在歐洲登記用于葫蘆科作物、番茄和萵苣，擬在韓國登記用于黃瓜、甜瓜、洋蔥、馬鈴薯和草坪，在美國和加拿大除了擬登記用于玉米和大豆外，還將用于葫蘆科作物和綠葉作物。

表1 Picarbutrazox 10 SC防治對象、使用方法和防效

表2 Picarbutrazox 20 WG防治對象、使用方法和防效

表3 Pisi Rock Flowable的防治對象和使用方法

注：此產(chǎn)品為懸浮劑，成分：有效成分5.0%，水和表面活性劑95.0%。

表4 Nae Fine Flowable的使用對象和使用方法

注：此產(chǎn)品為粉劑，成分：有效成分0.70%，礦物細粉等99.30%。

5 結(jié) 論

Picarbutrazox是一種新化學(xué)結(jié)構(gòu)類別和新穎作用機制的殺菌劑，其安全、環(huán)境友好，可用于現(xiàn)有殺菌劑的抗性治理，對作物霜霉病、疫病有卓越的防效。此類產(chǎn)品值得廣大科研人員關(guān)注和開發(fā)。

[1] 水産動植物の被害防止に係る農(nóng)薬登録保留基準として環(huán)境大臣が定める基準の設(shè)定に関する資料——ピカルブトラゾクス. (2018-04-03). http://www.env.go.jp/press/files/jp/29524.pdf.

[2] 日本曹達株式會社農(nóng)業(yè)化學(xué)品事業(yè)部開発部. 殺菌剤ピカルブトラゾクスの特長.2018-02-23). www.jppa.or.jp/shuppan/ images-txt/2018/2018_0315.pdf.

[3] 食品安全委員會. 農(nóng)薬評価書ピカルブトラゾクス. [2018-04-10]. http://www.env.go.jp/council/10dojo/y104-58/sankousiryou5.pdf.

[4] NIPPO SODA CO., LTD.. Picarbutrazox fungicide. (2017-10-09). http://www.ir4.rutgers.edu/FoodUse/FUWorkshop/FUW 2017/2017.

[5] EPA. Federal Register, Vol. 83, No. 4. (2018-03-06). https://www. samhsa. gov/sites/default/files/workplace/certified.

[6] 農(nóng)林水産省. 農(nóng)林水産省消費?安全局農(nóng)産安全管理課獨立行政法人農(nóng)林水産消費安全技術(shù)センター.審査報告書——ピカルブトラゾクス.(2018-03-02). http://www.maff.go.jp/j/nouyaku/n_ sinsa/attach/pdf/index-20.pdf.

葉萱，女，工程師，碩士。Tel: 021-64387891-201。

2018-04-13。

10.16201/j.cnki.cn31-1827/tq.2018.02.14

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1009-6485(2018)2-0063-02