FDA批準(zhǔn)抗腫瘤藥Abemaciclib上市

美國(guó)FDA于2017年9月28日批準(zhǔn)禮來(lái)（Lilly）公司的Abemaciclib（商品名：Verzenio）片劑上市，用于晚期或轉(zhuǎn)移性乳腺癌。

Abemaciclib為細(xì)胞周期素依賴(lài)性激酶（CDK）4和CDK6抑制藥。這類(lèi)激酶與細(xì)胞周期蛋白D結(jié)合后激活。在激素受體陽(yáng)性（ER+）的乳腺癌細(xì)胞系中，細(xì)胞周期蛋白D1和CDK4/6促進(jìn)視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤蛋白（Rb）磷酸化作用、細(xì)胞周期進(jìn)展、細(xì)胞增殖。在體外，連續(xù)暴露于Abemaciclib可抑制Rb磷酸化作用，阻斷細(xì)胞周期從G1到S期進(jìn)展，導(dǎo)致細(xì)胞老化和凋亡。在乳腺癌異種移植物模型中，Abemaciclib一日1次不中斷用藥，單藥或與抗雌激素藥合用可減少腫瘤大小。

Abemaciclib最常見(jiàn)的不良反應(yīng)為腹瀉、中性粒細(xì)胞減少、惡心、腹痛、感染、疲勞、貧血、白細(xì)胞減少、食欲降低、嘔吐、頭痛、血小板減少。