摘要：本文簡(jiǎn)要介紹了我國(guó)天然藥物研究概況，并討論了我國(guó)天然藥物研究發(fā)展的方向和趨勢(shì)，對(duì)我國(guó)傳統(tǒng)中醫(yī)發(fā)展具有一定重要意義。

關(guān)鍵詞：天然藥物 研究

天然藥物是人類(lèi)在自然界中發(fā)現(xiàn)存在藥理活性，并可供藥用的植物、動(dòng)物、礦物或微生物。在19世紀(jì)“藥物合成時(shí)代”之前，世界上幾乎所有藥物都是從天然產(chǎn)物中獲得。20世紀(jì)，隨著化學(xué)合成藥物時(shí)代的來(lái)臨，天然藥物由于過(guò)于復(fù)雜的成分含量以及有效成分的難提取難分離，導(dǎo)致對(duì)其研究呈現(xiàn)全球衰退趨勢(shì)。但近年來(lái)隨著計(jì)算機(jī)與分析化學(xué)技術(shù)的飛速發(fā)展以及高通量合成、組合化學(xué)和基因組學(xué)的快速發(fā)展，使天然藥物重歸人類(lèi)視野成為新藥研發(fā)的熱點(diǎn)，青蒿素、紫杉醇和喜樹(shù)堿等藥物的誕生就證明了這一點(diǎn)。

天然藥物與純?nèi)斯せ瘜W(xué)合成藥物不同，它源于大自然，有效成分含量復(fù)雜，具有獨(dú)特生理活性，結(jié)構(gòu)新穎，活性高而不良反應(yīng)少。因此，天然藥物也成為當(dāng)今難以攻克疾病，例如癌癥、腫瘤、心腦血管、糖尿病等疾病的有效藥物研究和發(fā)現(xiàn)的重點(diǎn)朝向，這也是我們國(guó)家研制和開(kāi)發(fā)具有自己獨(dú)立知識(shí)產(chǎn)權(quán)藥物的難得機(jī)遇和突破口，例如我國(guó)首創(chuàng)抗瘧疾藥物青蒿素及其衍生物和抗早老性癡呆藥物石杉?jí)A甲等在國(guó)際上產(chǎn)生巨大影響并成為該領(lǐng)域國(guó)際關(guān)注追蹤熱點(diǎn)。

一、我國(guó)天然藥物研究發(fā)展歷史簡(jiǎn)介

我國(guó)是中藥和天然藥物大國(guó)，運(yùn)用天然藥物或中藥治療疾病的歷史遠(yuǎn)遠(yuǎn)早于人類(lèi)語(yǔ)言和文字的產(chǎn)生并有著悠久的歷史記載。例如，隋唐時(shí)期的《新修草本》，載入藥物844種，共記載了54卷，且圖文并茂。明朝著名人物李時(shí)珍在《本草綱目》中記載藥物多達(dá)1892種，后來(lái)又被清朝的趙學(xué)敏補(bǔ)入了1024種藥物在《本草綱目拾遺》中，從這些歷史記載的數(shù)據(jù)中可以充分體現(xiàn)出我國(guó)豐富的天然藥物資源，以及我國(guó)古代人民利用天然藥物治療疾病的的普遍性和系統(tǒng)條理性。雖然我國(guó)對(duì)天然藥物的使用和認(rèn)識(shí)開(kāi)始的比較早，但是對(duì)于天然藥物內(nèi)部都有什么化學(xué)成分？為何同一種化學(xué)成分在臨床上可以用于不同疾病的治療？不同的天然藥物化學(xué)成分為什么會(huì)產(chǎn)生不同的臨床效果等問(wèn)題，人們并沒(méi)有深入性、科學(xué)性和系統(tǒng)性的認(rèn)知和了解。

那么，隨著現(xiàn)代化學(xué)分析技術(shù)和信息技術(shù)的飛速發(fā)展，人們已經(jīng)開(kāi)始深入天然藥物內(nèi)部化學(xué)成分以及單體化合物分子結(jié)構(gòu)水平的分析和研究。迄今為止、已經(jīng)確認(rèn)具有生物活性的天然藥物的主要化學(xué)成分有：游離生物堿類(lèi)，糖類(lèi)和苷類(lèi)，蒽醌類(lèi)，黃酮類(lèi)，香豆素類(lèi)，木脂素，揮發(fā)油類(lèi)，皂苷類(lèi)等等。隨著天然藥物時(shí)代的來(lái)臨以及新藥審批法實(shí)施，對(duì)于天然藥物和中藥的開(kāi)發(fā)、創(chuàng)新和利用已經(jīng)開(kāi)始走向科學(xué)化、法制化，正規(guī)法和標(biāo)準(zhǔn)化。

二、國(guó)內(nèi)天然藥物研究進(jìn)展

近幾十年我國(guó)研究的天然植物1000余種，鑒定已知化合物成分10000多種，提取分離出新化合物成分2000多種，主要針對(duì)癌癥腫瘤、心腦血管、老年癡呆癥（阿爾茨海默病）、免疫力低下等國(guó)內(nèi)外尚無(wú)特效藥的疾病，以及抗血小板活化因子、抗內(nèi)毒素、抗乙型肝炎、抗真菌等有效成分研究。其研究?jī)?nèi)容包括以下幾方面。

（一）生物活性成分研究

在原有藥用功能基礎(chǔ)上進(jìn)行活性成分提取分離；在原有活性成分明確清楚的藥材中又發(fā)現(xiàn)新的活性成分并進(jìn)行提取分離鑒定研究。例如，天麻鉤藤飲治療高血壓遠(yuǎn)期療效顯著；銀杏、皂甙類(lèi)化合物也有很好的降壓作用；黃酮類(lèi)化合物具有很好的降脂作用。而在早期被定為是無(wú)效成分的糖類(lèi)和多糖類(lèi)，現(xiàn)今發(fā)現(xiàn)具有調(diào)節(jié)免疫、抑制細(xì)菌和預(yù)防腫瘤的療效。例如李艷紅等人測(cè)定6種云南天然藥物對(duì)口腔臨床常見(jiàn)優(yōu)勢(shì)菌的體外抗菌活性，采用美國(guó)國(guó)立實(shí)驗(yàn)室標(biāo)準(zhǔn)化委員會(huì)推薦的厭氧菌藥物敏感試驗(yàn)—瓊脂稀釋法，得出6種藥物在口腔細(xì)菌性疾病的臨床治療中具有潛在的藥用價(jià)值。因此，對(duì)于天然藥物的某種活性成分的認(rèn)識(shí)和研究，我們要用相對(duì)發(fā)展的眼光來(lái)看待，不要一味的絕對(duì)否定。

（二）構(gòu)效關(guān)系研究

天然藥物構(gòu)效關(guān)系，即有效成分化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)藥物臨床藥效影響的研究，該研究主要包括天然藥物單體化合物結(jié)構(gòu)與療效研究；生物活性研究與構(gòu)效關(guān)系研究；計(jì)算機(jī)分子圖形學(xué)研究，討論生物分子活性構(gòu)象，從而逐步優(yōu)化，設(shè)計(jì)高活性、低毒性的藥物。例如，杜旭等人開(kāi)發(fā)的有效治療艾滋病的藥物等。

（三）提取分離方法研究

天然藥物一般研究路線為：提取-粗分離-單體化合物分離-結(jié)構(gòu)鑒定-藥理機(jī)制研究。早期天然藥物有效成分的獲得主要是通過(guò)簡(jiǎn)單傳統(tǒng)的煎煮法，這種提取方法有一定的提取效果，但該方法即浪費(fèi)了藥物資源，還會(huì)由于高溫破壞藥物有效成分的活性。那么，隨著現(xiàn)代科學(xué)技術(shù)的不斷發(fā)展，除了使用常用提取分離鑒定技術(shù)外，許多新的、精密的、準(zhǔn)確的的分離方法不斷涌現(xiàn)，例如，色譜聯(lián)用技術(shù)，高效液相色譜與質(zhì)譜聯(lián)用、氣相色譜與質(zhì)譜聯(lián)用等等，使許多本來(lái)難以提取分離的有效成分可以快速實(shí)現(xiàn)提取分離，甚至得到具有明確分子結(jié)構(gòu)的單體化合物。例如賈凌云等采用大孔樹(shù)脂、硅膠、聚酰胺柱色譜分離純化，首次從滁菊花中分離得到8 個(gè)黃酮類(lèi)化學(xué)成分等。

三、我國(guó)天然藥物發(fā)展方向和趨勢(shì)

我國(guó)是中藥大國(guó)，但中藥在國(guó)際市場(chǎng)上缺乏競(jìng)爭(zhēng)力，原因主要集中在中藥質(zhì)量控制問(wèn)題和中藥療效的國(guó)內(nèi)外理念差異。中藥和天然藥物由于成分復(fù)雜，對(duì)于各成分的提取分離鑒定至今還是藥學(xué)界難題，再者我國(guó)中醫(yī)的精髓是辯證施治的多方均衡協(xié)調(diào)應(yīng)用，而國(guó)外則還是以單味藥為主，藥效試驗(yàn)還是習(xí)慣用化學(xué)藥品。

因此，我國(guó)在今后的天然藥物及產(chǎn)品開(kāi)發(fā)中，一定要具有深遠(yuǎn)的意識(shí)，將藥物研發(fā)與經(jīng)濟(jì)發(fā)展有機(jī)結(jié)合，既要保護(hù)好天然生物多樣性又要充分利用好深厚的中醫(yī)理論，參與國(guó)際多學(xué)科合作，為新藥開(kāi)發(fā)做好引導(dǎo)，為天然藥物的開(kāi)發(fā)提供更廣闊平臺(tái)。在今后的研究中，眼光不應(yīng)該只集中在天然藥物有效成分的提取分離和藥品研發(fā)，還要看到諸如功能性食品、環(huán)境和資源等方向的研究。

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（作者簡(jiǎn)介：何文，研究生，河南護(hù)理職業(yè)學(xué)院，教師，主要研究方向：藥物分析、藥物化學(xué)。）endprint