2017年6月，F(xiàn)DA批出2個新分子實(shí)體藥品（表1），為新型抗生素Baxdela（德拉沙星）和抗凝血新藥 Bevyxxa（貝曲西班）。

1 delafloxacin（德拉沙星）

Baxdela獲 “優(yōu)先審評”地位，被批準(zhǔn)用于治療由易感細(xì)菌引起的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）。美國由于ABSSSI住院的患者每年約有300萬，由于細(xì)菌對現(xiàn)有抗菌藥物的耐藥性提高，急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染的治療成為了難題，由耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）導(dǎo)致的發(fā)病率、并發(fā)癥和住院率顯著上升。

Baxdela是一種氟喹諾酮，能對抗包括MRSA在內(nèi)的革蘭陽性和革蘭陰性病原體。與其他喹諾酮類藥物相比，Baxdela在抗革蘭氏陽性菌上更加有效。與大多數(shù)已批準(zhǔn)的兩性離子氟喹諾酮類藥物相比，Baxdela具有陰離子特性，它在酸性環(huán)境下的細(xì)菌和細(xì)胞中積聚是其他藥物的10倍，這一特性被認(rèn)為能使Baxdela在包括胞內(nèi)感染的酸性環(huán)境中消滅金黃色葡萄球菌。

Baxdela獲得批準(zhǔn)基于兩個3期臨床試驗(yàn)的支持，試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，與靜脈給藥萬古霉素+氨曲南相比，靜脈滴注和口服Baxdela 在 FDA 的48～72 h的主要終點(diǎn)上，均獲得了非劣效性評價。此外，Baxdela的副反應(yīng)更低，且在臨床試驗(yàn)中未顯示出QT間期延長或光毒性，也沒有出現(xiàn)對肝腎功能的不良影響。

Baxdela的劑型為口服片劑和注射用粉針，可以通過口服使用和靜脈注射，其推薦劑量為口服1片，每12 h口服1次，有無食物均可；或者注射一支300 mg，靜脈滴注超過60 min，每12 h輸液1次，靜脈輸液前需將注射用粉針復(fù)溶和稀釋，總治療時間為5～14 d。

2 betrixaban（貝曲西班）

Bevyxxa獲“快速通道”指定以及“優(yōu)先審評”地位，被批準(zhǔn)用于預(yù)防急性高風(fēng)險成年患者因住院限制性移動和其他風(fēng)險因素導(dǎo)致的靜脈血栓栓塞（VTE）。在美國、英國、德國等發(fā)達(dá)國家中，每年大約有2 400萬名患者會由于心力衰竭、中風(fēng)、感染、呼吸疾病等緊急狀況入院接受治療。在住院期間或是出院后，這些患者由于病情的影響，行動往往會受到很大的限制，久躺病床的他們，出現(xiàn)深靜脈血栓形成和肺栓塞的風(fēng)險會上升。據(jù)統(tǒng)計，每年這些靜脈血栓栓塞導(dǎo)致的醫(yī)療事件超過100萬例，并有超過15萬人因這種疾病死亡。其中，有將近一半的靜脈血栓栓塞時間發(fā)生在出院后。現(xiàn)有的常規(guī)控制方案依諾肝素注射或者市售的口服Xa因子抑制劑不能有效地解決住院以及出院后的血栓栓塞形成的長效預(yù)防這一問題。

Bevyxxa是一款每日口服1次的因子Xa抑制劑。因子Xa是一種在人體內(nèi)起到關(guān)鍵凝血作用的蛋白質(zhì)，它能切開凝血酶的前體，使凝血酶具有活性。倘若因子Xa出現(xiàn)嚴(yán)重不足，就會導(dǎo)致鼻血、關(guān)節(jié)血腫、以及腸胃道出血等癥狀。利用這一原理，Bevyxxa通過抑制因子Xa，可以起到抑制凝血的作用，防止靜脈血栓栓塞形成。Bevyxxa是繼利伐沙班和阿哌沙班之后第3個上市的Xa因子抑制劑。

Bevyxxa被批準(zhǔn)是基于一個叫作APEX的3期臨床結(jié)果，這個由7 513名患者參與的試驗(yàn)中，最終7 441名患者有效數(shù)據(jù)顯示Bevyxxa比依諾肝素更有效降低VTE風(fēng)險（出現(xiàn)靜脈血栓栓塞的比例4.4% vs 6%），但出血事件發(fā)生率也略高。

Bevyxxa的劑型為口服膠囊，其推薦劑量是初始第1 天服用 160 mg，隨后日服1次 80 mg，療程 35～42 d，使用時隨食物一起服用。