他汀類藥物主要通過干擾膽固醇合成和加速低密度脂蛋白膽固醇清除，來達到降低膽固醇的作用，且能輕度升高高密度脂蛋白膽固醇，是目前應用最廣泛，也是最有效的降膽固醇藥物，中老年人使用他汀類藥物非常普遍。

使用他汀類藥物時可能出現(xiàn)一些嚴重不良反應，主要是肝臟毒性，出現(xiàn)谷丙酶、谷草酶升高。增大用藥劑量，肝毒性反應增加。其次是肌肉毒性，患者出現(xiàn)肌疼，肌無力或痙攣，血肌酸磷酸激酶增高，出現(xiàn)橫紋肌溶解時，肌酸磷酸激酶增高更多，伴有尿液發(fā)紅，繼而出現(xiàn)腎功能衰竭，死亡率高。

嚴重不良反應多見于70歲以上的老年人，可能原因有體型瘦小、酗酒、多系統(tǒng)疾病、糖尿病腎病、腎功能損害、肝功能損害、艾滋病、神經(jīng)肌肉疾病、心律不齊等。與貝特類降脂藥聯(lián)用，與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素如紅霉素或克拉霉素、羅紅霉素或抗真菌藥等聯(lián)用，也可能引起嚴重不良反應。

為預防和早期發(fā)現(xiàn)他汀類藥物的肝臟、肌肉毒性，用藥前應詳細了解全身同時存在的其他疾病、血脂水平，以選擇合適的藥物用量。用藥時應從較小劑量開始，4～6周復查血脂并調(diào)整劑量。同時應告知患者，一旦出現(xiàn)肌疼、肌無力時應即找醫(yī)生評估。還應定時監(jiān)測肝功能，肌酸磷酸激酶，以利肝、肌損害早期發(fā)現(xiàn)。

服用他汀類藥物時，亞洲人的肝、肌毒性的發(fā)生率較高，應予重視。有些人不管血膽固醇水平的高低，一開始就使用高劑量，以致反應增多，是應當避免的。