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        專家發(fā)現(xiàn)讓抗生素恢復(fù)殺菌力的新化合物

        2016-03-13 17:07:27林小春
        化工管理 2016年10期

        文/林小春

        專家發(fā)現(xiàn)讓抗生素恢復(fù)殺菌力的新化合物

        文/林小春

        耐藥細(xì)菌已成為全球公共衛(wèi)生的一大威脅,其中最常見的就是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌。美國(guó)默克公司的研究人員最近篩選出兩種新化合物,能讓失效抗生素恢復(fù)殺滅這種“超級(jí)細(xì)菌”的功效。

        研究人員在新一期美國(guó)《科學(xué)-轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)》雜志上撰文說,小鼠實(shí)驗(yàn)顯示,這兩種化合物本身沒有殺菌效果,而是要與現(xiàn)有的酰胺類抗生素聯(lián)合使用才會(huì)殺死耐甲氧西林金黃色葡萄球菌。

        研究負(fù)責(zé)人之一、默克研究所藥物化學(xué)部部長(zhǎng)蘇兢告訴新華社記者:“我們的策略不是要發(fā)現(xiàn)嶄新的抗生素,而是要恢復(fù)老藥的有效性。我們預(yù)計(jì)這種組合方法對(duì)醫(yī)學(xué)上其他重要的革蘭氏陽性細(xì)菌也會(huì)有效?!?/p>

        耐甲氧西林金黃色葡萄球菌屬于革蘭氏陽性細(xì)菌。酰胺類抗生素中包括青霉素和甲氧西林,是一類安全有效的抗生素。但細(xì)菌的耐藥性使這類抗生素的有效性大打折扣,尤其是耐甲氧西林金黃色葡萄球菌。數(shù)據(jù)顯示,耐甲氧西林金黃色葡萄球菌已成為全球公共健康的一個(gè)主要威脅,在美國(guó)耐藥性細(xì)菌感染引起的死亡原因中占第二位。

        蘇兢等人的篩選設(shè)計(jì)思路是尋找新化合物,以期在細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)抑制細(xì)胞壁聚合物的形成,從而恢復(fù)抗生素對(duì)這些耐藥性細(xì)菌的藥效,這是因?yàn)榧?xì)胞壁聚合物“像一道墻一樣保護(hù)細(xì)菌不被抗生素殺死”。

        研究人員發(fā)現(xiàn)了兩種合成化合物,并分別命名為“泰若星-A”和“泰若星-B”,它們能抑制細(xì)胞壁聚合物的生成,從而破壞其對(duì)耐藥細(xì)菌的保護(hù)作用。

        實(shí)驗(yàn)顯示,當(dāng)僅接受“泰若星”或酰胺類抗生素治療時(shí),小鼠會(huì)死于耐甲氧西林金黃色葡萄球菌感染,但如果使用兩種藥物聯(lián)合治療,它們的感染癥狀會(huì)顯著減輕,存活率提高。

        蘇兢強(qiáng)調(diào),雖然這是一個(gè)非常早期的新藥開發(fā)項(xiàng)目,還沒有進(jìn)行臨床試驗(yàn),但他們的工作闡述了怎樣更好地開發(fā)下一代抗生素的一種可能途徑。通過影響細(xì)菌的生理來提高現(xiàn)有抗生素的藥效,意味著會(huì)發(fā)現(xiàn)多種新的藥物靶點(diǎn),因而有望找到新的化合物來應(yīng)對(duì)細(xì)菌耐藥性危機(jī),不過這些化合物本身并不會(huì)殺死細(xì)菌。

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