呂吉爾/編譯

卡爾·杰拉西（1923-2015）

呂吉爾/編譯

卡爾·杰拉西

被譽為“口服避孕藥之父”的杰出化學家卡爾·杰拉西（Carl Djerassi），2015年1月30日因癌癥并發(fā)癥在舊金山家中去世，享年91歲。作為同時代最具生產(chǎn)力的化學家之一，杰拉西不僅是抗組胺類藥劑的開發(fā)者，同時還是多家生物醫(yī)藥公司的創(chuàng)建者、小說家和劇作家。

“種瓜得豆”

于1951年合成出最早的口服避孕藥并不是杰拉西的唯一成就，但在許多人看來，這是他最偉大的業(yè)績，也是20世紀生物醫(yī)學史上一段重要的插曲——他的這一成果改變了千千萬萬婦女及其家庭生活，在當時以無法預(yù)見的方式改變了人類生育的本質(zhì)。

在杰拉西編寫的《男人的避孕藥》（This Man’s Pill）一書中，他把這種藥丸看作是戰(zhàn)后“技術(shù)逛熱”的產(chǎn)物，認為它難以發(fā)生在當今的氛圍中。他同樣確信，1960年代的“性的革命”與避孕藥有直接的關(guān)聯(lián)，并懷疑性行為活動將因此分離為“為愛欲而性”和“為生育而性”。

與許多科學發(fā)現(xiàn)一樣，避孕藥的誕生并非是當時研究的初衷。在與墨西哥城辛泰克斯（Syntex）制藥公司一研究小組一起，當時只有20多歲的杰拉西從當?shù)厣L的薯蕷（又名山藥）尋找關(guān)節(jié)炎治療藥物——可的松。原先可的松原料是從屠宰場動物中獲取，但成本較大，杰拉西決定從墨西哥野生薯蕷中提取半合成產(chǎn)品——薯芋皂素——結(jié)果發(fā)現(xiàn)，薯芋皂素還可以用來制備孕激素。

1951年10月，當杰拉西首次完成合成類固醇口服避孕劑之后，馬上就把這種物質(zhì)分送給若干位內(nèi)分泌專家，其中包括格雷戈里·平卡斯（Gregory Pincus）博士。兩年后，平卡斯發(fā)現(xiàn)這種物質(zhì)在動物身上起作用。1954年，哈佛大學婦科專家約翰·洛克（John Rock）及其同事實施了一項小規(guī)模人體試驗，表明其也有效——這得到了平卡斯于1956年在波多黎各進行的人體試驗的證實。

1957年，美國食品與藥物管理局（FDA）批準了這種類固醇藥物小批量投放市場，三年后頒發(fā)了許可證，商品名為Enovid（異炔諾酮-炔雌醇甲醚片，一種女用口服避孕片劑)，成為第一個上市的節(jié)育藥物。按理說，杰拉西應(yīng)該與洛克、平卡斯分享“避孕藥之父”的頭銜，但就像人們只記住宇航員尼爾·阿姆斯特朗（Neil Armstrong）為登月第一人一樣，杰拉西的名字深深地印在絕大多數(shù)人的腦子里的。

立足企業(yè)

杰拉西于1923年10月29日出生在奧地利維也納的一個猶太人家庭。父親是一名皮膚病和性傳播疾病醫(yī)生，母親則是一名牙科和內(nèi)科醫(yī)生。1938年，為躲避德國納粹，杰拉西先隨他的母親從維也納逃亡保加利亞，翌年來到美國。他的父親直到1949年才得以踏上去美國的旅途。

在美國，年輕的杰拉西在俄亥俄州凱尼恩學院接受教育，并以最優(yōu)成績畢業(yè)。1942-1943年，杰拉西在位于新澤西州的CIBA制藥公司研發(fā)出口服抗組胺藥去敏靈（曲吡那敏）。這是他的第一個專利，也是第一個商品化的抗組織胺類藥物。1945年，杰拉西在麥迪森的威斯康辛大學獲得有機化學博士學位。在與CIBA制藥公司合作四年之后，1949年他加入了墨西哥的辛泰克斯制藥公司。

1951年，杰拉西與墨西哥人路易斯·E·米拉蒙特斯（Luis E.Miramontes）、喬治·羅森克蘭茨（George Rosenkranz）一起發(fā)明了孕激素炔諾酮——口服避孕藥合成分子中的重要成分，其功效強于自然產(chǎn)生的荷爾蒙。

在辛泰克斯公司取得突破之后，1952年杰拉西受聘于底特律的州立韋恩大學教授，1957年，成為辛泰克斯公司研究副總裁。1960年，杰拉西受聘擔任加利福尼亞斯坦福大學的化學教授，直到2002年成為該校榮譽退休教授。在那期間，他繼續(xù)保持著眾多校外職位（他的教授職務(wù)是兼職的），因為他從未離開過企業(yè)。

為了闡明未知有機化合物的分子結(jié)構(gòu)，1965年，杰拉西與諾貝爾醫(yī)學獎（1958）得主喬舒亞·萊德伯格（Joshua Lederberg）和“圖靈獎”獲得者、計算機學家愛德華·費根鮑姆（Edward Feigenbaum）共同設(shè)計了DENDRAL(樹枝狀算法)計算機程序。這是專家系統(tǒng)的原型和人工智能在生物醫(yī)學研究中最早的應(yīng)用之一。

1968年，杰拉西創(chuàng)建了自己的生物科技公司——佐伊肯（Zoecon）生物制藥公司，并自任執(zhí)行總裁。這是一家致力于環(huán)保意識的蟲害防治公司，生產(chǎn)一種以抑制昆蟲蛻變?yōu)闄C制的殺蟲劑。與此同時（1968-1972年），他還擔任位于加利福尼亞州帕羅奧多的辛泰克斯研究（一家專業(yè)資產(chǎn)管理公司）的總裁。

多才多藝

在1960-1970年代，杰拉西作為斯坦福大學化學系的教授，他把質(zhì)譜分析等技術(shù)應(yīng)用于有機化學和生命科學諸多領(lǐng)域：通過對類固醇荷爾蒙、生物堿的潛心研究，闡明了類固醇的結(jié)構(gòu)，發(fā)表了1 200多篇學術(shù)論文。他的成就涉及制藥、蟲害防治、海洋生物、儀器等領(lǐng)域，以及人工智能在生物醫(yī)學研究中的應(yīng)用。

除了上述學術(shù)論文，杰拉西還出版過多部學術(shù)專著，針對天然產(chǎn)物（如類固醇、生物堿、抗生素、萜類化合物等）的化學性質(zhì)、物理測定法（如旋光色散、質(zhì)譜分析等）的化學應(yīng)用及計算機人工智能技術(shù)和有機化學藥品等問題作了專門的論述。在醫(yī)學化學和口服避孕藥領(lǐng)域，他在普遍用于過敏癥和炎癥治療的抗組織胺類和局部用皮質(zhì)甾類藥物做出了開創(chuàng)性的研究。

杰拉西是同時擁有美國國家科學獎?wù)拢ㄒ虬l(fā)明類固醇口服避孕藥）和美國國家技術(shù)和創(chuàng)新獎?wù)拢ㄒ蛲苿酉x害防治新方法）的少數(shù)美國科學家之一。他的研究成果得到廣泛認可，擁有18個榮譽博士頭銜和獲得眾多獎項：1978年，因研發(fā)出口服避孕藥入選美國國家發(fā)明家名人堂，同年獲得首屆沃爾夫化學獎；1992年，被授予美國化學領(lǐng)域最高榮譽——普里斯特利獎?wù)拢?999年，被《泰晤士報》評為“千年最有影響力的30大人物”之一；2004年，獲得美國化學家學會（AIC）金牌獎，再次證明了杰拉西卓越的科學成就。南極洲布拉班特島上的杰拉西冰川就是以他的名字命名的，杰拉西的肖像甚至還出現(xiàn)在奧地利2005年的限量發(fā)行版紀念郵票上。

多才多藝的杰拉西，既是美國國家科學院院士，也是美國藝術(shù)與科學院院士和瑞典皇家科學院外籍院士，同時還是一位小說家和劇作家，出版過多部小說和劇本，還發(fā)表過不少詩歌（他的劇本被搬上舞臺并被翻譯成歐洲和亞洲語言）。在1985年，他曾說“我覺得我很想再活上一輩子。我想要在社會上留下一點我的文化痕跡，而不僅僅是技術(shù)上的益處。”他寫過五部小說，其中四部被稱為“科學小說”，包括《諾貝爾的囚徒》（英文書名為Cantor's Dilemma，字面意思為“坎特爾的困境”，這是他的第一部長篇小說）——運用現(xiàn)實主義的寫實手法探討小說主人公坎特爾博士在現(xiàn)代科學研究中面臨的倫理學問題。

與許多杰出科學家不同的是，杰拉西并不總是躲藏在實驗室的大門后面，也不只是通過科學研究來表達他的思想。他算不上是一個謙虛的人，他坦承“我數(shù)十年來的工作作風與絕大多數(shù)科學同行相當不同”。杰拉西目光銳利、頭腦清晰，無可非議地自我標榜口服避孕藥在歷史上的重要性。

總之，杰拉西堪稱20世紀的“文藝復興人”，他和達芬奇一樣，集工程師、科學家和藝術(shù)家于一身。

[資料來源：www.theguardian.com][責任編輯：則鳴]