張燕

款冬花毒性、活性部位及藥理作用的研究進(jìn)展

張燕

款冬花具有止咳祛痰、止瀉、抗腫瘤等藥理活性。本文綜述了款冬花的肝臟毒性、活性部位、活性成分及藥理作用的最新研究進(jìn)展, 為其更好的開發(fā)利用提供科學(xué)依據(jù)。

款冬花；肝臟毒性；活性部位；活性成分；藥理作用

款冬花(Flos Farfarae)為菊科植物款冬Tussilago farfara L.的干燥花蕾［1］, 為止咳方劑中的常用中藥。但其含有具有肝臟毒性的吡咯里西啶生物堿［2］, 安全性引起了世界各國的重視。本文對款冬花的毒性、活性部位、活性成分及藥理作用的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述。

1 毒性

款冬花含有肝毒性生物堿, 如千里光寧、腎形千里光堿。張燕等［3］探討了款冬花提取物、總生物堿、非生物堿和克氏千里光堿對小鼠肝臟的毒性作用。發(fā)現(xiàn)水提取無肝臟毒性,用藥安全；款冬花90%乙醇提取物除血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶(GPT)、谷草轉(zhuǎn)氨酶(GOT)數(shù)值較空白組有所升高外, 其他各指標(biāo)均與水提取物無差異, 未出現(xiàn)明顯肝臟器質(zhì)性病變；總生物堿存在一定的肝臟毒性, 克氏千里光堿具有明顯的肝臟毒性。回連強等［4］報道, 款冬花在體內(nèi)體外試驗均顯示出一定的肝臟毒性。

2 活性部位、活性成分的研究進(jìn)展

凌珊等［5］研究款冬花生品與蜜炙品不同溶媒提取物的鎮(zhèn)咳、祛痰作用。發(fā)現(xiàn)生品與蜜炙款冬花醇提物鎮(zhèn)咳效果顯著, 兩者水提物也有部分鎮(zhèn)咳作用。蜜炙款冬花水提物、生品與蜜炙款冬花乙酸乙酯提取物痰量明顯增多。研究表明款冬花鎮(zhèn)咳成分極性較大, 易溶于水和乙醇；祛痰成分極性較小, 脂溶性較大。張巧真等［6］研究發(fā)現(xiàn), 款冬花水提物的止咳效果優(yōu)于乙醇提取物, 水提物中90%醇沉部位效果最好,為止咳的有效部位。

汪玲等［7］研究發(fā)現(xiàn), 灌胃給予大鼠款冬花有效部位時發(fā)現(xiàn)血漿中能且僅能檢測到綠原酸, 故選擇綠原酸作為指標(biāo)性成分研究綠原酸在大鼠血漿中的變化。藥理研究表明, 異綠原酸類化合物, 如二咖啡?；崴? 可以解除支氣管平滑肌痙攣、緩解喘息癥［8］。異綠原酸類化合物可能是款冬花的藥效成分, 但很容易水解為綠原酸, 因此血漿中只能檢測到綠原酸而不易檢測到原形成分。

3 藥理作用

3.1 止咳祛痰 款冬花水煎劑4 ml/kg口服, 對犬有顯著鎮(zhèn)咳作用［9］。煎劑1 g/kg灌胃, 對麻醉貓有輕微祛痰作用［10］。

3.2 對心血管系統(tǒng)的作用

3.2.1 升壓 靜脈注射款冬花醇提物、醚提物, 均可使麻醉貓血壓升高。

3.2.2 抗血小板聚集 Hwang等［11］報道, 款冬素表現(xiàn)出拮抗血小板活化因子受體和阻滯鈣通道作用。

3.2.3 血管收縮作用 有研究報道, 對蛙及蟾蜍的下肢及全身灌流, 發(fā)現(xiàn)款冬花有血管收縮作用, 對腎血管也有作用［12］。

3.3 對中樞系統(tǒng)的作用

3.3.1 呼吸興奮 款冬花醇提物、醚提物靜注可使麻醉貓、兔等產(chǎn)生顯著的呼吸興奮［13］。

3.3.2 致驚厥 款冬花用于蛙、小白鼠、豚鼠及家兔等動物,均可引起驚厥致死［14］。

3.4 對消化系統(tǒng)的作用 朱自平等［15］報道, 款冬花醇提物5、15 g/kg均可明顯減少蓖麻油所致的小鼠腹瀉。Borkowski等［16］用離體兔腸證明款冬葉煎劑、醚提取物及蒸餾水劑分別有大小不等的解痙作用。

3.5 其他

3.5.1 抗腫瘤 款冬二醇和山金車二醇對腫瘤促進(jìn)劑組織多肽抗原(TPA)活化EB病毒早期抗原有抑制作用。山金車二醇對各種人癌細(xì)胞系有廣泛的細(xì)胞毒活性。張秀昌等［17］報道款冬花粗多糖體外可以誘導(dǎo)人白血病k562細(xì)胞的凋亡。

3.5.2 抗糖尿病 款冬花甲醇提取物具有抑制麥芽糖酶的活性。經(jīng)分析該提取物中含有3.4-二咖啡?；鼘幩?、3.5-二咖啡?；鼘幩?、4.5-二咖啡酰基奎寧酸以及蘆?。?8］。

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10.14163/j.cnki.11-5547/r.2015.35.213

2015-08-10］

116100 大連市友誼醫(yī)院藥劑科