馮利

克林霉素在臨床中的應(yīng)用分析

馮利

目的探討克林霉素的藥代動力學(xué)、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)。方法對2013年11月～2014年4月我院收治的78例細(xì)菌感染患者應(yīng)用克林霉素的臨床資料進(jìn)行分析。結(jié)果克林霉素用于抗感染治療有效率95%以上，不良反應(yīng)發(fā)生率6．3%，主要表現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、口唇麻木、發(fā)熱、霉菌感染等。結(jié)論應(yīng)注意克林霉素的發(fā)生和預(yù)防，為更好的臨床應(yīng)用做基礎(chǔ)。嚴(yán)格掌握臨床用藥提高用藥安全性。

克林霉素；分析；應(yīng)用

克林霉素又稱克林霉素磷酸酯、克林霉素棕櫚酸酯、氯潔霉素、氯潔霉素磷酸酯、氯林可霉素磷酸酯、氯林霉素、氯林霉素磷酸酯等[1]，是一種抗生素類的藥物?？肆置顾厥橇挚擅顾氐难苌?，但是其抗菌作用要比林可霉素高4～8倍，現(xiàn)以取代林可霉素。筆者對克林霉素的應(yīng)用進(jìn)行深入的研究，現(xiàn)報告如下。

1 臨床資料

2013年11月～2014年4月我院收治的78例患者使用克林霉素，其中男36例，女42例；其中吸入性肺炎35例，腹腔感染18例，膿胸8例，中度感染12例，肺膿腫5例?？垢腥局委熡行?5%以上，不良反應(yīng)發(fā)生率6.3%，主要表現(xiàn)惡心、嘔吐、腹瀉、口唇麻木、發(fā)熱、霉菌感染等。

2 克林霉素臨床應(yīng)用

2.1 適應(yīng)癥

此藥物適用于鏈球菌屬、葡萄球菌屬以及厭氧菌(例如脆弱擬桿菌、放線菌等)所導(dǎo)致的中度以及重度的感染，例如吸入性肺炎、膿胸、骨髓炎、腹腔感染等。

2.2 用法及用量

成人：可以一次口服150～300 mg，如為重癥感染的患者可以加量至一次450 mg，一日4次。肌內(nèi)、靜脈注射：一次用量不應(yīng)超過600 mg。如感染以危及生命，可以一日增至4.8 g，分2～4次給藥。外用：凝膠類藥物：蘸取適量的藥物涂于患處，早晚各抹1次。外用溶液：同凝膠用法相同。4周為一療程。陰道給藥：陰道乳膏：可一日應(yīng)用1支每支5 g，于臨睡覺前用涂抹的藥器置于陰道內(nèi)，連用7日是為一個療程。陰道泡騰片：晚上臨睡覺前在外陰清洗后再將泡騰片100 mg放置于陰道后穹隆處，一日1次，連用7日。輕、中度的腎功能損傷者無需對劑量進(jìn)行調(diào)整，無尿以及重度腎功能有損者的劑量需要減至正常劑量的一半[2]。

3 藥物代謝動力學(xué)分析

此藥在口服后可被快速的吸收卻不會被胃酸破壞，空腹口服生物利用度高，可達(dá)90%，食物并不會影響藥物的吸收。口服150 mg、300 mg以及600 mg后一個半小時至兩個小時即可達(dá)到血藥物的最高濃度值。成年者經(jīng)過肌肉注射3個小時即可達(dá)到最高峰，而兒童則要1小時左右。靜脈注射300 mg，10分鐘內(nèi)血藥的濃度即可達(dá)到7 μg/ml。

本藥蛋白的結(jié)合率比較高，大約為92%～94%。藥物在被吸收以后的分布較廣泛，可進(jìn)入唾液、痰、胸腔積液、精液、肺、肝臟、骨和關(guān)節(jié)等組織當(dāng)中，而其中又以骨、膽汁以及尿液當(dāng)中的濃度是比較高的。此藥可以透過胎盤屏障在胎兒的肝內(nèi)濃縮，也能夠被排入到乳汁內(nèi)，濃度可達(dá)3.8 μg/ml。但此藥不能穿透正常的腦膜，在腦膜發(fā)炎時才能過滲入至腦脊液當(dāng)中，濃度能達(dá)到血藥濃度的40%，并能進(jìn)入腦膿腫的膿液中[3]。

藥物在肝臟代謝，部分代謝物具抗菌活性。約有10%左右的給藥量會以活性成分而經(jīng)尿所排出，而3.6%的給藥量則會以活性成分經(jīng)過糞便排出，其余的被不具抗菌活性的代謝產(chǎn)物所排出。每8小時可進(jìn)行1次肌內(nèi)注射或者是靜脈滴注本藥磷酸酯以后，8小時內(nèi)可從尿液中的排出量分別是8%以及28%。成人清除的半衰期是兩個小時四十分鐘至三個小時，兒童則為兩個半小時到三個小時四十分。

4 不良反應(yīng)

4.1 胃腸道反應(yīng)

常見的反應(yīng)有腹痛、惡心、嘔吐等；嚴(yán)重的胃腸道反應(yīng)者甚至?xí)霈F(xiàn)腹絞痛、嚴(yán)重的腹瀉，并伴隨有發(fā)熱、口渴異常和疲乏等癥狀。用藥初期可發(fā)生的反應(yīng)就是腹瀉、腸炎等，但是停藥數(shù)周后才出現(xiàn)的也有部分。

4.2 血液系統(tǒng)

有時會有少數(shù)的患者出現(xiàn)白細(xì)胞、中性粒細(xì)胞以及血小板減少和嗜酸性粒細(xì)胞增多的情況，但是癥狀均較為輕微；發(fā)生再生障礙性貧血的狀況是很少見的。

4.3 過敏反應(yīng)

過敏反應(yīng)可見皮疹、瘙癢等，少部分有可能出現(xiàn)蕁麻疹、血管性水腫等，而剝脫性皮炎和Steven-Johnson綜合征等病癥食為罕見。

4.4 靜脈滴注反應(yīng)

靜脈滴注可能會出現(xiàn)的不良反應(yīng)為出現(xiàn)靜脈炎；肌內(nèi)注射局部地區(qū)會出現(xiàn)疼痛、硬結(jié)和無菌性膿腫的情況出現(xiàn)。

5 注意事項

胃腸道疾病者，尤其是潰瘍性結(jié)腸炎或者是抗生素相關(guān)腸炎；肝功能減退者；腎功能嚴(yán)重減退的患者；有哮喘或其他過敏史者慎用本藥。

嚴(yán)重腎功能及肝功能減退且還伴有嚴(yán)重代謝異常的患者，如應(yīng)用劑量過高需進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測。

在用藥期間的患者如大便的次數(shù)增多，需警惕是否出現(xiàn)假膜性腸炎，需及時的停止用藥并做相應(yīng)處理。癥狀輕者在停藥后就有可能恢復(fù)，中、重度的患者則需補水以及蛋白質(zhì)。

如患者對以上處理均無效，可口服甲硝唑250～500 mg，每日3次。

經(jīng)動物實驗證實本藥對胎兒沒有影響，但對于孕婦尚未可知，但本藥可透過胎盤，故孕婦慎用。本藥還可分泌到母乳內(nèi)，哺乳期婦女慎用，應(yīng)用本藥應(yīng)停止哺乳。出生四周內(nèi)者不應(yīng)使用本藥，其余小兒服用時需注意重要器官的功能。

6 討論

克林霉素是屬于林可霉素類的抗生素，是一種林可霉素的衍生物，其抗菌譜的用途和林可霉素是相同的，但是其抗菌活性較林可霉素強很很多，可達(dá)4～8倍。本藥的作用機制是與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合，從而阻止肽鏈的延長，達(dá)到抑制細(xì)菌細(xì)胞的蛋白質(zhì)合成的目的。本藥雖是抑菌的藥物，但在濃度高時，對某些細(xì)菌也是有相應(yīng)的殺菌的用途的。革蘭陽性菌例如葡萄球菌屬、鏈球菌屬等多菌均有較高的抗菌活性。對革蘭陰性厭氧菌也有良好抗菌活性，擬桿菌屬等大多對本藥會有高度敏感的情況。革蘭陰性需氧菌及支原體均對本藥耐藥。本藥與青霉素、頭孢菌素類以及四環(huán)素類之間并沒有交叉耐藥，與大環(huán)內(nèi)酯類出現(xiàn)部分交叉耐藥的情況，但是與林可霉素就會出現(xiàn)完全交叉耐藥性。

[1]曾佳，黎行山，李艷，等.克林霉素致不良反應(yīng)215例臨床分析[J].廣東藥學(xué)院學(xué)報，2006，22（1）：80-81．

[2]陳燕華.克林霉素不良反應(yīng)分析[J].中國醫(yī)院藥學(xué)雜志，2005，25（7）：688-689．

[3]溫曉娜，毛靜怡.克林霉素的不良反應(yīng)分析及合理應(yīng)用[J].中國新藥雜志，2005，14（3）：367-368．

Application of Clindamycin in Clinical Practice

FENG Li, Heilongjiang Electric Power Hospital, Harbin 150000, China

ObjectiveTo investigate the clindamycin pharmacokinetics, clinical application and adverse reactions.MethodsNovember 2013-April 2014 in our hospital 78 cases of patients with bacterial infection clindamycin clinical data were analyzed.ResultsClindamycin for the antiinfection treatment efficiency of 95%, 6.3% incidence of adverse reactions, mainly nausea, vomiting, diarrhea, numb lips, fever, fungal infections.ConclusionIt should be noted about prevention of clindamycin, which lay a better foundation for clinical application. Strictly controlled clinical medicine to improve drug safety.

Clindamycin, Analysis, Application

R978．1

B

1674-9308（2015）15-0119-02

10．3969/j．issn．1674-9308．2015．15．099

150000哈爾濱，黑龍江省電力醫(yī)院