上海交通大學(xué)藥學(xué)院王永祥教授帶領(lǐng)科研團(tuán)隊(duì)首次發(fā)現(xiàn)脊髓胰高血糖素樣肽—1（GLP-1）受體可對慢性疼痛產(chǎn)生有效鎮(zhèn)痛作用，這一受體成為治療慢性疼痛的新潛在性鎮(zhèn)痛靶點(diǎn)分子。

慢性疼痛除了人們熟知的頭疼、牙疼，還包括炎癥痛、腫瘤癌癥痛、神經(jīng)源性痛、糖尿病疼痛和腰背痛等。這一研究在國家自然科學(xué)基金會和教育部基金資助下開展，成果主要內(nèi)容發(fā)表在近期的國際神經(jīng)科學(xué)權(quán)威雜志《神經(jīng)科學(xué)雜志》上。

實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，GLP-1受體激動劑對腫瘤癌癥、糖尿病等疼痛抑制率達(dá)60-90%。對GLP-1受體激動劑在不同慢性疼痛模型中的作用效力進(jìn)行比較，抑制福爾馬林引起的持續(xù)性疼痛最有效，依次優(yōu)于對付神經(jīng)結(jié)扎引起的神經(jīng)源性疼痛、骨癌引起的機(jī)械痛、炎性疼痛、糖尿病疼痛，對于抑制急性疼痛最無效。

王永祥教授通過實(shí)驗(yàn)首次發(fā)現(xiàn)，GLP-1受體的特異性表達(dá)于脊髓中的小膠質(zhì)細(xì)胞中，炎癥刺激、周圍神經(jīng)損傷、糖尿病都會引起小膠質(zhì)細(xì)胞的激活和數(shù)量增加，且GLP-1受體隨小膠質(zhì)細(xì)胞的數(shù)量增加而增加。

實(shí)驗(yàn)檢測還發(fā)現(xiàn)，GLP-1受體激動劑激動小膠質(zhì)細(xì)胞上的GLP-1受體，小膠質(zhì)細(xì)胞釋放內(nèi)啡肽，通過小膠質(zhì)細(xì)胞與神經(jīng)元突觸繼而作用于神經(jīng)元阿片受體產(chǎn)生鎮(zhèn)痛作用。

值得欣喜的是，這一鎮(zhèn)痛新靶點(diǎn)，不僅自身不耐受，還與嗎啡無交叉耐受。目前研究成果已申請國家專利，有望在將來催生安全有效、無耐受性、方便使用的新型抗慢性疼痛藥物，造福廣大慢性疼痛患者。

（來源：科學(xué)網(wǎng)）