2014年5月，F(xiàn)DA批出2個(gè)新分子實(shí)體藥品和1個(gè)新生物制品，為抗凝血?jiǎng)㈱ontivity （硫酸沃拉帕沙）、治療潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩病藥物Entyvio（維多珠單抗）和治療皮膚感染藥品Dalvance（鹽酸達(dá)巴萬星）。

Zontivity獲FDA批準(zhǔn)用于遭受心臟病發(fā)作的患者或腿部動(dòng)脈有堵塞的患者，以降低進(jìn)一步的心臟病發(fā)作、中風(fēng)、心血管死亡和需要手術(shù)的風(fēng)險(xiǎn)。沃拉帕沙是一種首創(chuàng)的蛋白酶激活受體1（PAR-1）拮抗劑，是一種抗血小板制劑。沃拉帕沙能夠抑制血小板上PAR-1受體，從而抑制凝血酶誘導(dǎo)的血小板聚集，減少血液凝塊的形成。Zontivity的劑量和給藥方法為1片，po，qd。Zontivity禁止用于曾發(fā)生中風(fēng)、短暫性腦缺血發(fā)作或頭部出血的患者。Zontivity作為抗血小板藥物沒有單獨(dú)使用的臨床數(shù)據(jù)，需按其適應(yīng)證或標(biāo)準(zhǔn)醫(yī)護(hù)與阿司匹林和/或氯吡格雷聯(lián)合使用。

Entyvio獲“優(yōu)先審評(píng)“地位，用于中度至重度活動(dòng)性潰瘍性結(jié)腸炎和克羅恩成人患者的治療。維多珠單抗是一種全人源化單克隆抗體，特異性拮抗α4β7整合素，抑制α4β7整合素對(duì)腸道黏膜細(xì)胞粘附分子1的結(jié)合從而抑制記憶T-淋巴細(xì)胞跨越內(nèi)皮進(jìn)入胃腸道發(fā)炎實(shí)質(zhì)組織的遷移。在兩項(xiàng)涉及約900例潰瘍性結(jié)腸炎病例的臨床試驗(yàn)和3項(xiàng)涉及約1 500例克羅恩病病例的臨床試驗(yàn)中證明了Entyvio的安全性和療效。Entyvio的推薦劑量和給藥方法為：在第1、3和7周時(shí)，歷時(shí)約30 min靜脈輸注300 mg，而后每8周輸注1次，必須用無菌注射用水復(fù)溶Entyvio凍干粉，且給藥前必須用250 ml 0.9%無菌氯化鈉注射液稀釋，輸注完成后用30 ml 0.9%無菌氯化鈉注射液推注。

Dalvance獲“優(yōu)先審評(píng)“地位，批準(zhǔn)用于治療由革蘭氏陽性菌（包括甲氧西林敏感金黃色葡萄球菌和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、無乳鏈球菌和咽峽炎鏈球菌群）導(dǎo)致的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染（ABSSSI）。達(dá)巴萬星為第二代半合成脂糖肽，將一個(gè)親脂性側(cè)鏈加入到一種增強(qiáng)的糖肽主鏈，通過與初生細(xì)胞壁肽聚糖鏈末端的D-丙氨酰-D-丙氨酸結(jié)合，從而阻止肽聚糖的合成及進(jìn)一步細(xì)菌細(xì)胞壁的生物合成。兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)（共1 289例ABSSSI成年患者）結(jié)果顯示Dalvance與萬古霉素一樣有效。Dalvance是首個(gè)也是唯一一個(gè)獲批用于ABSSSI治療的雙劑量方案的靜脈注射抗生素，首次給藥1 000 mg，隨后500 mg給藥1周，應(yīng)通過靜脈輸注歷時(shí)30 min給藥。對(duì)有腎受損患者（已知肌酐清除率小于30 ml/min和不接受定期血液透析的）調(diào)整劑量為首次750 mg，隨后375 mg給藥1周。注射用Dalvance必須被無菌注射用水復(fù)溶，之后以5%葡萄糖注射液稀釋至最終濃度1 mg/ml至5 mg/ml。Dalvance的警告和注意事項(xiàng)為超敏性反應(yīng)、輸注相關(guān)反應(yīng)、肝臟的影響（谷丙轉(zhuǎn)氨酶升高）、難辨梭狀芽孢桿菌-關(guān)聯(lián)腹瀉和耐藥性細(xì)菌的發(fā)展。

（張建忠）