王嵩，趙永恒，周毅生，李芳芳

(廣東藥學(xué)院，廣東 廣州 510006)

艾納香的研究進(jìn)展及其研究?jī)r(jià)值探討△

王嵩，趙永恒，周毅生*，李芳芳

(廣東藥學(xué)院，廣東 廣州 510006)

艾納香作為我國重要的民族藥物之一，有著悠久的藥用歷史，筆者通過查閱古籍和國內(nèi)外相關(guān)文獻(xiàn)，對(duì)艾納香化學(xué)成分、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、現(xiàn)有制劑的研究及其應(yīng)用、臨床及藥理作用等方面的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，對(duì)艾納香在資源研究、藥效學(xué)、制劑開發(fā)等方面的開發(fā)價(jià)值進(jìn)行了探討，為其應(yīng)用開發(fā)提供更好的研究依據(jù)。

艾納香；化學(xué)成分；作用；制劑

菊科艾納香屬植物艾納香Blumeabalsamifera(L.)DC.，苗藥名檔窩凱Diangd vob bvid，別名大風(fēng)艾、冰片艾、家風(fēng)艾、大毛艾、大艾等，藥用部位為枝葉、嫩枝及根，為《貴州省中藥材、民族藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2003年版收載藥物，是貴州省十大苗藥之一。其性溫，味辛，具有活血溫中，消炎鎮(zhèn)痛，祛風(fēng)除濕功能。多用于婦女產(chǎn)后祛風(fēng)除濕，殺菌止癢。艾納香主要分布在我國長江以南的大部分省份，廣西、貴州等地有栽培。該植物地域分布廣泛，是獲取天然冰片(艾片)的重要植物來源之一，其揮發(fā)油也是制作艾粉、艾油的原料。筆者對(duì)艾納香進(jìn)行了本草考究，對(duì)其植物資源分布、化學(xué)成分、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、現(xiàn)有制劑的研究及其應(yīng)用、臨床及藥理作用等方面的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述，并對(duì)其開發(fā)價(jià)值進(jìn)行了探討，為該植物的進(jìn)一步研究提供借鑒。

1 艾納香的研究現(xiàn)狀

1.1 本草考究

艾納香始載于《本草拾遺》，由于療效確切，在歷代本草如《備急千金要方》、《法苑珠林》、《開寶本草》、《海藥本草》、《本草綱目》、《本草求原》、《外臺(tái)秘要》、《增訂偽藥條辨》等文獻(xiàn)中均有關(guān)于艾納香用途、用法及療效等方面的記載[1]。

1.2 植物資源分布

艾納香主要分布于中國、泰國、印度、緬甸、印度尼西亞等東南亞國家[2]，我國境內(nèi)主要分布于廣東、廣西、云南、海南等地。印度、新加坡等東南亞國家有將艾納香入藥，用于產(chǎn)后風(fēng)痛、殺菌止癢、風(fēng)濕瘙癢等癥的記載。袁媛等[3-4]進(jìn)行的中國艾納香屬植物資源調(diào)查，遍布海南、廣西、云南、廣東、貴州、江西、浙江、福建、四川9個(gè)省區(qū)，共42個(gè)縣市，結(jié)果表明艾納香、東風(fēng)草、假東風(fēng)草和柔毛艾納香這4種植物資源蘊(yùn)藏量較大，但遭到嚴(yán)重破壞。江維克等[5]進(jìn)行了關(guān)于艾納香資源現(xiàn)狀及變遷的情況調(diào)查，結(jié)果表明，艾納香生態(tài)類型有3類：低海拔裸露半干地型、中海拔裸露干地型、河谷河灘型生境；生境特征有4種：灌木生境、低海拔山坡草叢生境、低海拔河谷半濕地生境、公路跡地砂礫生境。李立峰等[6]對(duì)艾納香進(jìn)行了叢生芽誘導(dǎo)增殖、試管苗生根移栽等技術(shù)研究，確定了艾納香快繁的最適合條件，為其種苗工廠化生產(chǎn)提供技術(shù)基礎(chǔ)。

1.3 化學(xué)成分

艾納香化學(xué)成分主要是揮發(fā)油及黃酮類化合物，GC-MS法可分析艾納香揮發(fā)油的化學(xué)成分，色譜法提取分離可得到黃酮類、甾體類化合物[7]。梁會(huì)等[8]從艾納香的三氯甲烷、乙酸乙酯部位分離得到帕得馬亭(padmatin)、胡蘿卜苷(daurcosterol)、木犀草素(luteolin)、3，5，5′，7-四羥基黃烷酮(3，5，5′，7-tetrahydroxyflavanone)。林永成等[9]利用MS、NMR、IR和UV譜數(shù)據(jù)推論分離得到5，3′，5′-三羥基-7-甲氧基二氫黃酮。黃永林等[10]從艾納香中分離得北美圣草素及5，4′-二羥基3，7，3′-三甲氧基-黃酮等13個(gè)黃酮類化合物。陳銘等[11]從艾納香地上部分分離得3，5，3′，4′-四羥基-7甲氧基黃酮等13個(gè)黃酮類化合物。朱廷春等[12-13]利用硅膠柱層析、反相C18、重結(jié)晶等技術(shù)分離純化得艾納香素、花椒油素、二氫槲皮素-7，4′-二甲醚、鼠李黃素、木犀草素、5，4′-二羥基-7-甲氧基-黃酮、木犀草素-7-甲醚、二氫斛皮素-4′-甲醚、5，4′-二羥基3，7，3′-三甲氧基-黃酮、北美圣草素等化合物。嚴(yán)啟新等[14]從該屬植物中分離得到化合物3，5-二羥基-3′，4′，7-三甲氧基及chrysosplenol C。韋睿斌等[15]對(duì)艾納香20余種黃酮類化學(xué)成分及理化活性進(jìn)行綜述，以期為建立艾納香毛狀根生產(chǎn)體系的綜合開發(fā)與利用提供參考。

文永新等[16]建立紫外分光光度法，測(cè)得艾納香的枝條、莖、葉總黃酮含量分別為1.21%、1.36%、2.94%。同時(shí)建立了簡(jiǎn)便可行、穩(wěn)定性好、重復(fù)性高的艾納香中二氫黃酮醇、艾納香素及花椒油素含量測(cè)定方法[17-18]。

艾納香葉主要含有左旋龍腦(L-Borneol)、樟腦、揮發(fā)油、油脂及其他成分。何正有等[19]、王遠(yuǎn)輝等[20]分別采用GC-MS法比較了不同方法制備的艾葉揮發(fā)油樣品中化學(xué)成分及含量的差異。郝小燕等[21]采用GC-MS定性、定量分析了艾納香揮發(fā)油中28個(gè)成分，如L-龍腦、芳樟醇、α-蒎烯等具有抗菌、發(fā)汗、平喘等活性成分。王遠(yuǎn)輝等[22]采用GC法分析了不同季節(jié)艾納香化學(xué)成分的變化。有研究人員[23-26]]分別采用GC建立了簡(jiǎn)便準(zhǔn)確測(cè)定艾納香中左旋龍腦含量的方法，并且測(cè)得艾納香揮發(fā)油中萜類化合物約占85.6%。

1.4 質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)

艾納香及艾納香油目前收載于《貴州省中藥材、民族藥材質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)》2003年版中，該標(biāo)準(zhǔn)描述簡(jiǎn)單，缺乏“含量測(cè)定”、“定性鑒別”、“顯微鑒別”項(xiàng)?！吨腥A本草》[27]記載有關(guān)艾納香異名、釋名、來源、原植物、栽培要點(diǎn)、采收加工、藥材及產(chǎn)銷、藥材鑒別、化學(xué)成分、藥理、藥性、功能與主治、應(yīng)用與配伍、用法與用量、附方、集解等條目。《中國藥典》2010版[28]收載有關(guān)艾片性狀、鑒別、檢查、含量測(cè)定、性味與歸經(jīng)、功能與主治、用法與用量等條目。安軍等[29]對(duì)艾納香的莖、葉橫切面及全草粉末進(jìn)行了顯微觀察。夏稷子等[30]比較了14個(gè)不同產(chǎn)區(qū)艾納香揮發(fā)油成分及含量的差異，建立了艾納香GC指紋圖譜分析方法，為制定艾納香的質(zhì)量評(píng)價(jià)提供依據(jù)。不同群居艾納香葉片揮發(fā)油含量不同，差異具有統(tǒng)計(jì)學(xué)意義，艾納香葉片揮發(fā)油含量顯著高于嫩枝，在選取艾納香優(yōu)良種質(zhì)資源時(shí)，應(yīng)以揮發(fā)油含量作為主要指標(biāo)[31]。

1.5 現(xiàn)有制劑的研究及應(yīng)用

目前以艾納香及其副產(chǎn)品為原料生產(chǎn)的藥物有救心油、咽立爽滴丸、珍珠明目液、冠心蘇合片、銀冰消座酊、金喉健噴霧劑、心胃止痛膠囊、銀丹腦心通軟膠囊、復(fù)方一枝黃花噴霧劑等。以艾納香中的天然冰片組成的中成藥有透骨香藥乳、金風(fēng)液、防感涂鼻膏等[2]。

1.6 臨床及藥理作用

1.6.1 治療濕疹 采用艾納香煎湯濕敷、艾納香油外擦治療嬰兒濕疹，35例病例臨床治愈30例，好轉(zhuǎn)3例，說明艾納香治療濕疹功效確切。艾納香葉提取分離出來的揮發(fā)油能滋潤皮膚，促進(jìn)表皮的生長及修復(fù)[32]。

1.6.2 保肝作用 許實(shí)波等[33]研究發(fā)現(xiàn)艾納香素對(duì)花生四烯酸、5-羥色胺及腎上腺素誘導(dǎo)大鼠及人血小板聚集活性有明顯的促進(jìn)作用，具有量效關(guān)系。艾納香二氫黃酮(BFs)對(duì)CCl4及FeSO4+Cys造成的大鼠過氧化肝損傷細(xì)胞有保護(hù)作用。BFs能抑制MDA的減少，降低GSH的耗竭，保護(hù)肝細(xì)胞膜的穩(wěn)定性[34]。BFs對(duì)勻漿組織脂質(zhì)過氧化、線粒體脂質(zhì)過氧化有顯著的抑制作用，對(duì)O2-·、·OH有顯著的清理作用[35]。

1.6.3 殺蟲作用 劉艷華[36]研究了8種植物對(duì)抗蘿卜蚜的殺活力大小，以艾納香的毒力最高，LD50為3.959 7 μg/頭。研究表明艾納香甲醇提取物能降低蘿卜蚜體內(nèi)CAT酶活性，升高SOD酶活性，而對(duì)蘿卜蚜體內(nèi)的蛋白質(zhì)含量、POD酶活性沒有影響。

1.6.4 抑菌作用 體外抗菌實(shí)驗(yàn)表明艾粉、艾片、艾油對(duì)抗金黃色葡萄球菌、白色念珠菌、大腸桿菌、綠膿桿菌有顯著的抑菌作用。形成抑菌圈直徑范圍為9～20 mm，MIC范圍為15.63～62.5 mg·mL-1，MBC范圍為50～200 mg·mL-1。

1.6.5 其他作用 艾納香油可用于香料工業(yè)，具有降血壓、擴(kuò)張血管、抑制交感神經(jīng)的作用。天然冰片是多種中成藥及民族藥的組成成分[36]。還有研究指出艾納香甲醇提取物具有抑制鼠和人肝癌細(xì)胞的生長并且無細(xì)胞毒性的特點(diǎn)，艾納香在抗癌方面可配伍其他藥物治療，為尋找新的抗癌前導(dǎo)藥物、新的抗癌方劑提供了參考[37]。

2 開發(fā)價(jià)值探討

由上述文獻(xiàn)資料可知，艾納香臨床藥理用途廣泛，在溫中活血、祛風(fēng)除濕、殺菌止癢、消炎鎮(zhèn)痛方面的功效尤為突出?，F(xiàn)代藥理研究也證明，艾納香揮發(fā)油具有很好的殺菌消炎作用。體外抗菌實(shí)驗(yàn)表明艾納香對(duì)金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、綠膿桿菌、白色念珠菌等有顯著的抑制效果，且療效確切。艾納香黃酮對(duì)O2-·具有明顯的清除及抑制作用[38]。艾納香葉精油具有明顯的抗氧化、抗菌活性，具有成為食品、化妝品的天然抗氧化劑及抗菌劑的潛力[39]。從藥效學(xué)方面考慮，對(duì)艾納香提取物抵抗外界環(huán)境損傷作用的研究，有助于將其開發(fā)成祛斑護(hù)膚產(chǎn)品。從資源研究方面講，對(duì)艾渣化學(xué)成分及其活性的研究、艾納香素的分離提取工藝優(yōu)化，以及對(duì)艾納香種質(zhì)資源的評(píng)價(jià)研究將有助于綜合利用艾納香的有效資源，為艾納香的綜合開發(fā)與利用降低生產(chǎn)成本。從制劑開發(fā)方面講，對(duì)艾納香陰道栓、婦科洗液、口腔咀嚼片、口腔護(hù)理液等藥物組合配方的設(shè)計(jì)、功效評(píng)價(jià)及藥理毒理研究，有助于將艾納香開發(fā)成合適的劑型，發(fā)揮其療效，擴(kuò)大其臨床應(yīng)用范圍。

目前，用于治療細(xì)菌感染的藥物多為抗菌藥的功能，如達(dá)克寧軟膏、環(huán)丙沙星栓、甲硝唑栓等，這些抗菌藥易引起耐藥性及毒副作用。而洗劑、膏劑等傳統(tǒng)劑型在作用部位滯留時(shí)間短，難以達(dá)到有效濃度，容易被排出體外。

艾納香具有溫中活血，祛風(fēng)除濕，殺蟲的功能，主治寒濕瀉痢，腹痛腸鳴，腫脹，脛骨疼痛，跌打損傷等病癥。艾納香在民族地區(qū)具有很高的知名度，被稱作“大風(fēng)艾”，在海南、廣東、云南和貴州等少數(shù)民族地區(qū)被廣泛使用，多用于婦女產(chǎn)后祛風(fēng)除濕，殺菌止癢，多數(shù)山區(qū)農(nóng)婦皆知此功用。若將該藥物有效成分制成合適劑型，通過局部作用使藥物達(dá)到患處，快速發(fā)揮藥效，提高生物利用度，減少首關(guān)效應(yīng)，降低副作用，將獲得更好的治療效果。艾納香具有受用人群廣泛、患者順應(yīng)性強(qiáng)等特點(diǎn)，且植物資源豐富，取材方便，分布廣泛，已有產(chǎn)業(yè)化種植，藥源有保障，具有一定的經(jīng)濟(jì)及社會(huì)效益。

艾納香作為我國重要的民族藥物之一，有著悠久的藥用歷史，國內(nèi)外學(xué)者在其化學(xué)成分、質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)、現(xiàn)有制劑的研究及其應(yīng)用、臨床及藥理作用等方面都進(jìn)行了深入的研究，為其應(yīng)用開發(fā)提供更好的研究參考，艾納香在資源研究、藥效學(xué)、制劑開發(fā)等方面具有很好的應(yīng)用價(jià)值。

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ResearchProgressofBlumeabalsamiferaL.DC.andDosageformDevelopmentValueDiscuss

WANG Song，ZHAO Yongheng，ZHOU Yisheng*，LI Fangfang

(GuangdongPharmaceuticalUniversity，Guangzhou510006，China)

Blumeabalsamifera(L.)DC，as one of the important national drug，has a long history.Through consulting the ancient books and the domestic and foreign related literatures，the author reviewed the studies on chemical components，quality standards，the existing preparation and the applications，the clinical and pharmacological effects ofB.balsamifera.Also the values of the resources research，pharmacodynamics and preparation development were discussed in this paper，which provided a better basis and direction for the research of its application development.

Blumeabalsamifera(L.)DC.；Chemical component；Effect；Preparations

10.13313/j.issn.1673-4890.2014.11.018

2014-02-27)

中山市華南現(xiàn)代中醫(yī)城(健康醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)基地)專項(xiàng)發(fā)展資金項(xiàng)目(2007J011)

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周毅生，教授，研究方向：藥物新劑型與新技術(shù)研究；E-mail：yishzhou@aliyun.com