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        美洛昔康與4-磺化杯[4]芳烴包合作用的熒光光譜研究

        2013-11-21 01:39:32傅力明王茹林王浩江
        化學研究 2013年5期
        關鍵詞:洛昔康磺化包合物

        傅力明,王茹林,王浩江,王 鵬

        (山西醫(yī)科大學 化學教研室,山西 太原 030001)

        杯芳烴是由n個苯酚單元連在一起的大環(huán)化合物,連接它們的橋梁是亞甲基,連在了酚羥基的鄰位[1-2]. 杯芳烴內(nèi)有n個苯環(huán)組成的一個富電子疏水空腔,腔體的上面是叔丁基, 腔體的下面是酚羥基. 磺化杯芳烴[4]是磺酸基取代了苯環(huán)上的叔丁基,由4個苯酚單元組成的化合物[3],所以磺化杯芳烴易溶于水,但仍然具有杯芳烴的疏水空腔,因此它們的外緣親水,內(nèi)腔疏水.

        美洛昔康(ME)具有良好的抗炎作用和鎮(zhèn)痛作用. 由于對兩種環(huán)氧合酶的選擇性抑制作用,使它對胃腸道和腎臟的副作用較小,因此它在相關藥物中占有優(yōu)勢地位[4]. 但是它的缺點是在水中的溶解度比較小,這就給它的使用帶來了一些不利因素[5]. 杯芳烴和美洛昔康結(jié)合后可以改善美洛昔康在水中的溶解性和其他理化性質(zhì). 關于杯芳烴和美洛昔康的包合至今未見報道. 本文采用熒光光譜法探索了4-磺化杯[4]芳烴(SCX4)與美洛昔康的包合特性,推測了包合機理. 為美洛昔康的藥物改性提供了一定的依據(jù).

        1 實驗部分

        1.1 儀器和試劑

        Cary Eclipse型熒光分光光度計(美國Varian公司);4-磺化杯[4]芳烴(美國Sigma公司);美洛昔康(中國藥品生物制品檢定所);其他試劑均為分析純.

        1.2 實驗方法

        準確移取一定量美洛昔康溶液于容量瓶中,再分別加入不同體積的4-磺化杯[4]芳烴溶液,用0.1 mol/L磷酸鹽緩沖溶液控制pH,用二次蒸餾水定容. 充分振蕩,搖勻. 在20±1 ℃下用1 cm熒光池測熒光光譜和熒光強度.

        2 結(jié)果與討論

        2.1 磺化杯芳烴濃度對美洛昔康熒光光譜的影響

        美洛昔康水溶液本身可以發(fā)射熒光,加入不同濃度的4-磺化杯[4]芳烴水溶液,美洛昔康的熒光強度有所增強,如圖1所示,且熒光發(fā)射波長紅移至430 nm,說明美洛昔康與4-磺化杯[4]芳烴形成了包合物,美洛昔康分子進入疏水的4-磺化杯[4]芳烴內(nèi)腔而使熒光強度增強.

        1-14: 0.0, 0.2, 0.4, 0.6, 0.8,1.0, 1.2,1.4,1.6,1.8,2.0,2.2,2.6,3.0×10-4 mol/L 4-磺化杯[4]芳烴;cME=8.0×10-6 mol/L; A pH=3; B pH=7; C pH=10圖1 4-磺化杯[4]芳烴和美洛昔康的熒光光譜 (λex=310 nm)Fig.1 Fluorescence spectra of meloxicam and 4-sulfocalixarene[4]

        2.2 包合形成常數(shù)和包合比的測定

        包合形成常數(shù)是衡量主體分子包合客體分子能力的重要參數(shù),假設4-磺化杯[4]芳烴與美洛昔康的包合比是1∶1,它們的包合反應如下:

        (1.1)

        公式中H、G和HG分別代表4-磺化杯[4]芳烴、美洛昔康和它們的包合物,反應的平衡常數(shù)即包合形成常數(shù)為:

        (1.2)

        利用Benesi-Hildebrand方程進一步推導可得出最小二乘法非線性擬合方程:

        (1.3)

        公式中ΔF表示加入4-磺化杯[4]芳烴后熒光強度的變化值,[H]0、[G]0分別代表4-磺化杯[4]芳烴和美洛昔康各自的起始濃度,K表示包合常數(shù),α是敏感因子. 未知量K和α可以通過最小二乘法非線性擬合在Originpro 8.0計算機程序中得出,結(jié)果見圖2.

        A pH=3; B pH=7; C pH=10圖2 包合過程的非線性擬合曲線Fig.2 Non-linear fitting data in inclusion process

        在圖2擬合的曲線中,相關系數(shù)均大于0.99,良好的擬合結(jié)果證明了4-磺化杯[4]芳烴與美洛昔康的包合比在酸性、中性和堿性條件下均是1∶1.

        2.3 酸度對包合過程的影響

        利用非線性擬合可以得出方程(1.3)中的不同pH下的包合形成常數(shù)K,見表1.

        表1 4-磺化杯[4]芳烴與美洛昔康的包合平衡常數(shù)(L/mol)Table 1 The formation constants of meloxicam and 4-sulfocalixarene[4]

        在包合過程中,杯芳烴中的苯環(huán)是含有π電子共軛體系的空腔,美洛昔康分子是由一個大的共軛體系組成,包合驅(qū)動力除了其他的力外,主要是π-π作用力. 而磺酸基隨酸度變化,它的存在形式也會變化,4-磺化杯[4]芳烴中有四個磺酸基,它們的pKa值分別為:pKa1=3.44,pKa2=4.26,pKa3=7.78,pKa4=10.3,隨著pH的增大,4-磺化杯[4]芳烴上帶的負電荷越來越多,π-π作用力就越強,因此包合能力以堿性最強,中性其次,酸性最差.

        3 結(jié)論

        用熒光光譜法探索了4-磺化杯[4]芳烴和美洛昔康的包合過程,結(jié)果表明,二者形成了包合比為1∶1的包合物. 反應過程的主要驅(qū)動力是π-π作用力. 4-磺化杯[4]芳烴的包合能力為堿性>中性>酸性.

        參考文獻:

        [1] BENCO J S, NIENABER H A, MCGIMPSEY W G. A sodium ion sensor based on a covalently-linked aminorhodamineβ-calix[4]arene chromoionophore[J]. Sensor Actuat B: Chem, 2002, 85(1/2): 126-130.

        [2] YANG W, DE VILLIERS M M. The solubilization of the poorly water soluble drug nifedipine by water soluble 4-sulphonic calix[n]arenes[J]. Eur J Pharm Biopharm, 2004, 58: 629-636.

        [3] SHINKAI S. Calixarenes-the third generation of supramolecules[J]. Tetrahedron, 1993, 49(40): 8933-8968.

        [4] LUGER P, DANECK K, ENGEL W, et al. Structure and physicochemical properties of meloxicam a new NSAID [J]. Eur J Pharm Sci, 1996, 4: 175-187.

        [5] 王 平, 顧振綸. 新型非甾體抗炎藥-美洛昔康[J]. 中國新藥與臨床雜志, 2000, 19(6): 499-501.

        [6] LIU Yu, HAN Bao Hang, SUN Shi Xin, et al. Molecular recognition study on supramolecular systems 20. Molecular recognition and enantioselectivity of aliphatic alcohols by l-tryptophan-modifiedβ-cyclodextrin[J]. J Org Chem, 1999, 64: 1487-1493.

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