楊秀偉

(北京大學(xué) 天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室，北京大學(xué) 藥學(xué)院 天然藥物學(xué)系，北京 100191)

麻花頭屬和漏蘆屬藥用植物中蛻皮甾酮類成分及其生物活性研究

楊秀偉*

(北京大學(xué) 天然藥物及仿生藥物國家重點實驗室，北京大學(xué) 藥學(xué)院 天然藥物學(xué)系，北京 100191)

漏蘆為傳統(tǒng)中藥之一。本文概述我國麻花頭屬藥用植物(華麻花頭、蘊苞麻花頭、麻花頭、偽泥胡菜)和漏蘆屬藥用植物(漏蘆和鹿草)所含蛻皮甾酮類化合物的研究，分析其化學(xué)結(jié)構(gòu)特點，為確定這些中藥的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)和開發(fā)現(xiàn)代中藥提供科學(xué)依據(jù)。上述藥用植物所含蛻皮甾酮類化合物具有化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣性的特點，與其生物學(xué)活性具有密切相關(guān)性。

華麻花頭；蘊苞麻花頭；麻花頭；偽泥胡菜；漏蘆；鹿草；蛻皮甾酮；藥效物質(zhì)基礎(chǔ)

菊科Compositae植物系草本、亞灌木或灌木，極少數(shù)為喬木；是種子植物中最大的科；全球約有1 000余屬，25 000～30 000種，除南極大陸外，幾乎遍布全世界，但熱帶較少；我國約有240屬，近3 000種；其中，迄今藥用163屬750種1亞種41變種1變型。在化學(xué)物質(zhì)上，菊科植物的菊糖完全代替了淀粉作為多聚糖儲存，小分子化合物結(jié)構(gòu)類型具有多樣性，350余種植物含有倍半萜內(nèi)酯，但在紫苑族、金盞花族和帚菊木族缺乏這類次生代謝產(chǎn)物。理論上預(yù)測可能有1 000余個蛻皮甾酮類化合物存在于自然界，目前約有260個蛻皮甾酮類化合物被發(fā)現(xiàn)。在菊科植物中，目前發(fā)現(xiàn)含有植物蛻皮甾酮類化合物的只有麻花頭屬(SerratulaL.)和漏蘆屬(StemmacanthaCass.)植物，僅從藥用的華麻花頭、麻花頭、蘊苞麻花頭、偽泥胡菜、漏蘆和鹿草就分離鑒定出80個該類化合物，占已發(fā)現(xiàn)蛻皮甾酮類化合物的30%以上。麻花頭屬和漏蘆屬植物是蛻皮甾酮類化合物的寶貴天然資源植物，這些化學(xué)成分是麻花頭屬和漏蘆屬藥用植物的特征性化學(xué)成分，具有重要的藥用價值，是藥效的物質(zhì)基礎(chǔ)。現(xiàn)論述如下。

1 資源分布和藥用

麻花頭屬植物為多年生草本，全球約有70種，分布于歐亞大陸和北非；我國有17種，藥用4種(表1)；具有清熱解毒之功效，大多用于癰腫瘡瘍。麻花頭拉丁學(xué)名除以SerratulacentauroidesL.在文獻中出現(xiàn)外，還用過S.komaroviiIljin、S.hsingenensisKitag.等。

漏蘆屬植物為多年生草本，全球約有24種，分布于歐洲、非洲、大洋洲；我國有2種(表1)，皆供藥用。我國最早的藥物學(xué)典籍《神農(nóng)本草經(jīng)》記載漏蘆主皮膚熱、惡瘡、疽痔、濕痹、下乳汁，久服輕身益氣、耳目聰明、不老延年?！吨袊幍洹?010版一部收載的漏蘆原植物為祁州漏蘆，拉丁學(xué)名為Rhaponticumuniflorum(L.)DC.，藥用其干燥根。鹿草具有益氣健脾、安神之功效，用于氣虛乏力、食欲不振、失眠等諸癥。漏蘆和鹿草的拉丁學(xué)名正名和異名如表1。

2 特征性化學(xué)成分

藥用麻花頭屬植物化學(xué)成分研究比較早的是1981年從麻花頭的葉得到蛻皮素(ecdysone，1)、20-羥基蛻皮素(20-hydroxyecdysone，2)和牡荊甾酮E(viticosterone E，3)[1]，其后又得到β-全緣漏蘆甾酮A(β-integristerone A，4)[2]。同年，從偽泥胡菜全草得到1-3[1]；1989年從華麻花頭根亦得到蛻皮素[3]，與從鹿草中分離得到的蛻皮甾酮類化合物具有類同性[4]。嗣后陸續(xù)得到另外32個化合物，它們的化學(xué)名稱和來源部位見表2，化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖1。

麻花頭屬植物所含化學(xué)成分以植物蛻皮甾酮類為主，大都具有膽甾-7-烯-6-酮(cholest-7-en-6-one)的C27基本骨架，由膽固醇通過生物合成轉(zhuǎn)化而來。本屬植物中的植物蛻皮甾酮最多見的、含量最高的是20E-羥基蛻皮素。某些植物蛻皮甾酮由植物甾醇類衍生而來，在C-24位連接烷基，所以具有C28或C29骨架；C-10和C-13所連甲基都是β-構(gòu)型；A/B/C/D 4個環(huán)之間通常是順式-反式-反式；絕大多數(shù)在C-14位連有α-OH。羥基的數(shù)目及其在母核上的連接位置變化多樣，通常在2β，3β，14α，20β與22α位，還可能出現(xiàn)在1β位，亦有在C-23位的。這些羥基還可被酯化，鄰位的羥基還可與丙酮縮合生成異丙叉基化合物。烯鍵除了在C-7位外，亦能處于9(11)位，只有個別的烯鍵處于側(cè)鏈上，且其含量通常非常低。

表1 中國藥用的麻花頭屬和漏蘆屬植物

表2 麻花頭屬藥用植物的蛻皮甾酮類化合物

續(xù)表2

SCH：華麻花頭；SST：蘊苞麻花頭；SCE：麻花頭；SCO：偽泥胡菜；RT：根；LE：葉；WH：全草；AP：地上部分；*：人工轉(zhuǎn)化產(chǎn)物。

圖1 藥用麻花頭屬和漏蘆屬植物的蛻皮甾酮類化合物的結(jié)構(gòu)

R1R2R3R4R5R6R7R8R9R10R111Hβ?OHβ?OHHβ?HHHOHHOHCH32Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHOHCH33Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHOAcCH34OHHβ?OHHβ?HHOHOHHOHCH35Hβ?OHβ?OAcHβ?HHOHOHHOHCH313Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHHCH314Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHHCH2OH15Hβ?OHα?OHHβ?HHOHOHHOHCH316Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOAcHOHCH317Hβ?OHβ?OHHβ?OHHOHOHHOHCH318Hβ?OHβ?OHHβ?Hα?OHOHOHHHCH319Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHHHHCH320HHα?OHβ?OHβ?HHHHHOHCH321Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHH(25S)CH2OH22Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHCH3(24R)OHCH323Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHCH2CH3(24R)OHCH324Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHH(25S)CH2OAc25Hβ?OAcβ?OHHβ?HHOHOHHOHCH326Hβ?OHβ?OHHβ?OHHOHOAcHOHCH327Hβ?OHβ?OHHβ?HHHOAcHOHCH331Hβ?OAcβ?OAcHβ?HHOHOAcHOHCH332Hβ?OAcβ?OAcHβ?HHOHOAcHOAcCH333Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHOHCH2OH34OHβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHHOHCH335Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOHOH(24S)HCH336Hβ?OHβ?OHHβ?HHOHOAcHα?OHCH2OH39OHβ?OHβ?OHHβ?OHHOHOHHOHCH340HHβ?OHHβ?HHOHOHHOHCH341Hα?OHα?OHHβ?Hβ?OHOHOHHOHCH342Hα?OHα?OHHβ?OHHOHOHHCH3CH343Hβ?OHβ?OHHβ?Hα?OHOHOHOHCH3CH3

續(xù)表

續(xù)圖1 藥用麻花頭屬和漏蘆屬植物的蛻皮甾酮類化合物的結(jié)構(gòu)

我國藥用的漏蘆屬植物中，化學(xué)成分研究比較早的是1976年從鹿草的根中分離得到20-羥基蛻皮素和牛膝甾酮[18]，1977年又從該植物種子中分離鑒定出最典型的植物蛻皮甾酮類化合物蛻皮素[19]。嗣后，陸續(xù)見報從漏蘆的根中分離得到蛻皮素[20]；從地上部位分離鑒定出20-羥基蛻皮素、20-羥基蛻皮素-20，22-單丙酮化物等。迄今，漏蘆和鹿草中化學(xué)成分研究比較清楚的是鹿草，分離鑒定的化合物前者為15個，后者為50個。它們的名稱、來源部位見表3，化學(xué)結(jié)構(gòu)見圖1。一些缺少全部或部分側(cè)鏈、具有C19或C21骨架的植物蛻皮甾體在本屬植物中亦被分離得到，如化合物55和56。鹿草種子中蛻皮甾酮類化合物的研究報道較多。

表3 漏蘆屬藥用植物的蛻皮甾體類化合物

續(xù)表3

SCA：鹿草； SUN：漏蘆； RT：根； SD：種子； AP：地上部分

3 提取、分離純化與定量分析

目前發(fā)現(xiàn)的植物蛻皮甾酮類化合物很少是與糖基結(jié)合成苷存在的(47、48和74為糖苷)，但分子結(jié)構(gòu)中最少含有3個羥基，最多可達8個羥基，因此，它們屬于極性化合物。欲將這些化合物從原材料中分離出來，以備其后的化學(xué)結(jié)構(gòu)測定和生物活性研究之需，首先要選擇科學(xué)的方法進行提取。侯柏玲等[40]以中藥漏蘆為試驗材料，采用正交實驗法優(yōu)化了提取工藝，所確定的最佳提取工藝以70%乙醇水溶液為溶劑可提取漏蘆中的蛻皮甾體類活性成分。陳莉莉等[41]以蛻皮甾酮含量及固體物含量為指標，比較了不同溶劑回流法、超聲提取法、和冷浸法的提取效果，認為以甲醇熱提取法效果最好。第一個蛻皮甾酮類化合物蛻皮素發(fā)現(xiàn)于1954年[42]，從500 kg家蠶(Bombyxmori)得到25 mg；1963年Karlson等[43]設(shè)計了一個從家蠶大量制備蛻皮素的方法，從1 000 kg家蠶得到250 mg蛻皮素。蛻皮甾酮類成分的分離純化，涉及到蛋白質(zhì)、黃酮、葉綠素、其他甾體類化合物等的去除；純化過程亦涉及目標化合物與其他物質(zhì)的良好分離。常規(guī)硅膠柱色譜法能夠分離純化大部分的蛻皮甾酮類化合物，流動相由最初的二氯甲烷過渡到二氯甲烷-異丙醇能夠獲得良好的分離。Hunyadi等[44]以伏氏麻花頭(SerratulawolffiiAndrae)地上部分為材料，設(shè)計了制備量的色譜方法，得到22個蛻皮甾體類化合物。

有關(guān)蛻皮甾酮類化合物的定量分析，Dinan等[45]采用簡單的微萃取偶聯(lián)蛻皮甾酮-特異放射免疫鑒定(RIA)方法實現(xiàn)了微量蛻皮甾酮類化合物樣品的測定分析；Li等[46]采用C18色譜柱偶聯(lián)二極管陣列檢測器(DAD)，以6%四氫呋喃水溶液-乙腈為流動相，恒速洗脫，同時定量分析了17、2、21和25R-牛膝甾酮(25R-inokosterone)；Camps等[47]采用Spherisorb ODS-2色譜偶聯(lián)柱紫外檢測器，以異丙醇-水為流動相，同時定量分析了1、2、17、22、筋骨草內(nèi)酯(ajugalactone)、杯莧甾酮(cyasterone)、29-去甲基杯莧甾酮(29-norcyasterone)和29-去甲基森告甾酮(29-norsengosterone)等8個蛻皮甾酮類化合物。近年來，隨著分析測試儀器的進步，HPLC-ESI-MS/MS技術(shù)亦應(yīng)用于蛻皮甾酮類化合物的分析[48]。由于蛻皮甾酮類化合物具有共軛7-烯-6-酮結(jié)構(gòu)片段，在242 nm檢測波長下有足夠靈敏的紫外吸收，HPLC偶聯(lián)DAD可以滿足蛻皮甾酮類化合物的定量分析，如Guo等[49]采用HPLC法同時定量分析了祁州漏蘆中的2、49和50，獲得了良好的效果。李肇進等[50]進行了漏蘆總甾酮質(zhì)量標準研究。

4 生物合成途徑

最常見的、也是量比較大的蛻皮甾酮類化合物是20E-羥基蛻皮素，相伴微量的其他蛻皮甾酮類化合物共存。在胞液內(nèi)，植物合成蛻皮甾酮類化合物以乙酰輔酶A為前體。乙酰輔酶A經(jīng)甲羥戊酸途徑轉(zhuǎn)化為異戊烯焦磷酸，再轉(zhuǎn)化為重要前體物質(zhì)鯊烯；鯊烯經(jīng)環(huán)氧化酶作用轉(zhuǎn)變?yōu)榄h(huán)氧鯊烯，其后再經(jīng)不同途徑合成為C-30四環(huán)三萜，再轉(zhuǎn)化為植物甾醇，繼續(xù)轉(zhuǎn)化成為植物蛻皮甾酮。人和動物通過甲羥戊酸途徑也能合成某些同樣的產(chǎn)物，如輔酶Q(coenzyme Q)和甾體醇類(sterols)。但是，人和動物不能合成植物蛻皮甾酮類化合物。植物蛻皮甾酮類化合物是極性甾體類，幾乎在溶解性上都具有糖樣特性。然而哺乳動物甾體激素一般缺乏植物蛻皮甾酮的多羥基化的側(cè)鏈特性，是親脂性的。植物蛻皮甾酮具有膽甾-7-烯-6-酮結(jié)構(gòu)片段，生源上來自膽甾醇和植物甾醇，在C-14位結(jié)合α-OH；罕見β-OH(如化合物74)。

5 生物活性

5.1 促進代謝作用

大腦局部缺血相伴紅細胞降解增加，使膜脂質(zhì)組成發(fā)生變化。給大鼠按150 mg·kg-1·d-1劑量灌胃鹿草提取物連續(xù)5d，能夠增加總脂質(zhì)和磷脂(主要是神經(jīng)鞘磷脂和磷脂酰絲氨酸)的含量[51]。鹿草中的1、2和50能夠增加正常大鼠血中紅細胞和血紅蛋白量；2，尤其是50，亦能顯著影響血毒素苯肼性貧血的紅細胞再生[52]；在胰島素抵抗性大鼠，2能夠增加胰島素的反應(yīng)性，促進總蛋白質(zhì)的合成[53]。在培養(yǎng)的人皮膚成纖維細胞，2、17、40和50能刺激蛋白質(zhì)的合成[54]。

5.2 增強免疫力作用

漏蘆可提高細胞免疫機能，促進淋巴細胞轉(zhuǎn)化[55]。按1 mg·kg-1劑量腹腔注射2、17、40和50，能夠增加抗體形成細胞數(shù)；當(dāng)劑量增加至5 mg·kg-1，僅有17和40是有效的[54]。2在2.5～10 μg·mL-1濃度與脂多糖協(xié)同能顯著增強巨噬細胞產(chǎn)生白細胞介素-1[56]，但其協(xié)同作用機制尚不清楚。

5.3 抗氧化、降血脂作用

漏蘆根和地上部分水煎劑在體外實驗中能顯著抑制大鼠心、腦、肝、腎組織中過氧化脂質(zhì)的生成，連續(xù)灌胃給藥15 d，能顯著抑制小鼠血清及肝、腦中過氧化脂質(zhì)的生成，提示漏蘆根及地上部分皆有抗脂質(zhì)過氧化作用[55]。漏蘆根水提取物及其水提取后的甲醇提取物、70%乙醇提取物、甲醇提取后去鞣質(zhì)部位、甲醇提取后再經(jīng)乙酸乙酯提取的提取物對血卟啉衍生物(HpD)合并光照所致紅細胞溶血和紅細胞膜脂質(zhì)過氧化具有抑制作用，活性最強的部位為甲醇提取后再經(jīng)乙酸乙酯提取的提取物；但對羥基自由基所致脂質(zhì)過氧化無抑制活性[57]。深入研究發(fā)現(xiàn)，漏蘆根水提取物在體外實驗中能顯著降低大鼠肝勻漿脂質(zhì)過氧化產(chǎn)物丙二醛的含量[58]。對于所含化學(xué)成分的研究，給大鼠按0.02 mg·kg-1·d-1劑量灌胃2，對自由基所致血清脂質(zhì)過氧化具有抑制作用[59]。2、10、11[8]、12、13[5]、18[8]對AAPH[2，2′-azobis(2-amidinopropane hydrochloride)]所致人紅細胞溶血和Fe2++/半胱氨酸所致肝臟微粒體脂質(zhì)過氧化具有抑制作用，其中，2和11的抗氧化和捕捉自由基活性最強。

以小鼠血清總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白和高密度脂蛋白為指標，發(fā)現(xiàn)漏蘆根水提取液具有明顯的降血脂作用，且水提取液的作用優(yōu)于醇提取液的作用[60]。

5.4 對肝臟及其藥物代謝酶的作用

漏蘆水提取物對四氯化碳所致急性肝損傷大鼠，能顯著降低血清谷丙轉(zhuǎn)氨酶和谷草轉(zhuǎn)氨酶水平，使肝糖原含量顯著增高[58]；給藥組大鼠肝纖維化指標超氧化物歧化酶活性明顯高于模型組，血清丙二醛含量較模型組明顯降低；α-平滑肌肌動蛋白表達明顯低于模型組，提示漏蘆對四氯化碳致肝纖維化大鼠有一定的保護作用[61]。給正常大鼠按5 mg·kg-1劑量連續(xù)7d灌胃2，能顯著刺激膽汁分泌，增加膽汁酸和膽紅素的水平，降低膽固醇的水平；對天芥菜堿(heliotrine)所致肝毒性大鼠，2對上述參數(shù)的改善作用尤其顯著[62]。

漏蘆水提取物濃度依賴性抑制大鼠肝CYP1A1[63]、CYP3A1[64]、CYP2E1[65]酶活性，在轉(zhuǎn)錄水平下調(diào)CYP3A1和CYP2E1的表達。因此，漏蘆的配伍應(yīng)用要警惕藥物相互作用。

5.5 抗動脈粥樣硬化作用

漏蘆水煎劑可降低血清膽固醇和血漿過氧化脂質(zhì)含量，恢復(fù)前列環(huán)素/血栓素A2的平衡，減少白細胞在動脈壁的浸潤，抑制平滑肌細胞增生，減輕高脂對動脈壁的損傷，減少脂質(zhì)的堆積，能較好地保護動脈細胞超微結(jié)構(gòu)的完整性[66]，具有抗動脈粥樣硬化作用[67-68]。其作用機制可能與抑制CD36的表達有關(guān)[69]；其有效成分可能為蛻皮甾酮[70]。

5.6 對腎臟的作用

漏蘆可降低慢性腎功能不全大鼠24 h尿蛋白、血尿素氮、肌酐水平，減輕腎組織硬化，抑制腎組織轉(zhuǎn)化生長因子-β1和結(jié)締組織生長因子表達，提示漏蘆對慢性腎功能不全大鼠具有保護作用[71]。漏蘆對IgA腎病小鼠有明確的治療作用[72]，且已應(yīng)用于腎病綜合征的臨床治療[73]。2和50對實驗性鈾酸乙酯+甘油所致病理性腎損傷大鼠，能降低尿毒癥的發(fā)生率；按5 mg·kg-1劑量注射給藥，能恢復(fù)腎小球過濾率水平，降低蛋白尿，使尿液沉淀物正?；痆74]。

5.7 降血糖作用

含有2和50的新疆筋骨草(Ajugaturkestanica)提取物，對四氧嘧啶性糖尿病動物具有降血糖作用[75]。

5.8 抗炎作用

按20～40 g·kg-1生藥量劑量灌胃漏蘆乙醇提取物，能降低小鼠腹腔毛細血管通透性，抑制巴豆油性耳腫脹，對角叉菜膠所致大鼠足跖浮腫有促進消退的作用，并能顯著抑制大鼠炎性肉芽腫的形成[76]。漏蘆水提取物能提高小鼠腦組織中一氧化氮合酶活性及一氧化氮含量、降低脂褐素含量[77]。漏蘆的抗炎作用與其良好的抗氧化作用密切相關(guān)。

5.9 益智及抗衰老作用

漏蘆乙醇提取物具有抗缺氧作用[78]，能對抗東莨菪堿所致記憶獲得障礙，并能抑制大腦膽堿酯酶的活性[79-80]；漏蘆乙醇提取物顯著對抗環(huán)己酰亞胺所致的記憶鞏固障礙，顯著抑制腦和全血膽堿酯酶活性[81]。漏蘆甾酮總提取物亦能對抗東莨菪堿所致記憶獲得障礙，并能增強中樞膽堿受體激動劑氧化震顫素所致小鼠震顫的強度，提示其促進學(xué)習(xí)記憶的作用可能與增強中樞膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)功能[82]以及對缺血缺氧狀態(tài)下的腦細胞有保護作用[83]有關(guān)。漏蘆乙醇提取物能顯著抑制大鼠大腦線粒體B型單胺氧化酶(MAO-B)的活性，而對肝MAO-B活性的抑制作用僅為對腦MAO-B活性抑制作用的50%左右。酶促動力學(xué)研究表明，漏蘆對MAO-B活性的抑制作用屬競爭性抑制[84]；漏蘆水提取物對D-半乳糖致衰老小鼠具有延緩衰老的作用[77]，提示漏蘆可能有抗老年癡呆作用。

5.10 抗腫瘤作用

漏蘆水提取物對慢性粒細胞白血病K562細胞株和小鼠移植性肝癌H22細胞株增殖具有抑制作用，明顯升高荷瘤小鼠的脾指數(shù)，增高血清白細胞介素-2水平和降低腫瘤壞死因子-α水平，增高血清總抗氧化活力和降低丙二醛水平[85]。漏蘆水提取物還有對人乳腺癌耐藥細胞MCF-7/ADR的耐藥逆轉(zhuǎn)作用[86]。

5.11 激素作用

甾體激素可分為3組，包括(1)蛻皮甾醇激素類(ecdysteroids)：節(jié)肢動物特有的一類激素，在昆蟲變態(tài)期，幼蟲組織發(fā)生退化或消亡；它們參與控制昆蟲等無脊椎動物的蛻皮和繁殖過程。該組中的某些結(jié)構(gòu)類型也作用于脊椎動物。(2)脊椎動物激素類(vertebrate hormones)：如腎上腺皮質(zhì)激素類(corticoids)、雄性激素類(androgens)、原促孕素原類(progestagens)和雌激素類(estrogens)等，這組激素發(fā)現(xiàn)于所有生命體，包括人類、其他哺乳動物、昆蟲和植物等。(3)油菜素類(brassinoids):為多氫固醇，該組激素作用于植物生長和發(fā)育。在莖分生組織促進細胞分裂、伸長；抑制根的生長，增強向地性；促進木質(zhì)部分化，延遲落葉。

5.12 強心作用

在慢性心衰大鼠，從偽泥胡菜提取的ecdysterone-80(化合物2)具有抗缺氧和強心作用[16]。提示其對心臟的保護作用。

5.13 抗微生物作用

從偽泥胡菜分離得到的1、2和21對金黃色葡萄球菌(Staphyloccocusaureus)、大腸桿菌(Escherichiacoli)、普通變形桿菌(Proteusvulgaris)、蠟狀芽孢桿菌(Bacilluscercus)、枯草桿菌(B.subtilis)、白色念珠菌(Candidaalbicans)、菌膜假絲酵母(C.pelliculosa)、熱帶假絲酵母(C.tropicalis)、產(chǎn)朊假絲酵母(C.utilis)、皺褶假絲酵母(C.rugosa)等的生長沒有抑制作用，但其乙?；锉憩F(xiàn)出明顯的抗菌作用[17]。這些細菌包括一些致炎和引起膿瘡的細菌，提示2的乙?；锟赡艹蔀閭谟蟿?。

5.14 細胞激動劑作用

蛻皮甾酮類化合物對黑腹果蠅(Drosophilamelanogaster)BII細胞具有激動作用，2的半數(shù)有效濃度(ED50)為7.5×10-9mol·L-1、13為3.1×10-10mol·L-1、22為1.3×10-8mol·L-1、23為1.3×10-7mol·L-1、51為2.2×10-7mol·L-1、62為7.2×10-8mol·L-1、70為5.2×10-7mol·L-1[39]，C-25無羥基取代的活性明顯高于C-25有羥基取代的活性，如13的ED50比2低24倍；C-24取代乙基和羥乙基的化合物的活性明顯低于2。2的C-24有異丙基取代、C-24和C-25間導(dǎo)入雙鍵、C-25取代羥甲基轉(zhuǎn)化為70的ED50提高約70倍，即活性降低。

5.15 蛻皮(換羽moulting)作用

蛻皮甾酮控制昆蟲等無脊椎動物的蛻皮和繁殖過程，產(chǎn)生高蛻皮活性的結(jié)構(gòu)單元包括A/B順式結(jié)合、6-酮-7-烯系統(tǒng)、完整的甾體側(cè)鏈和14α-OH；其他羥基的定位和立體構(gòu)型對蛻皮活性的強度亦有一定影響，3β-OH最重要，2-OH不起決定性作用；當(dāng)3β-OH轉(zhuǎn)化為3α-OH，活性減弱；5α-表異構(gòu)體，A/B反式結(jié)合，近平面環(huán)結(jié)構(gòu)，無活性；5β-異構(gòu)體為非平面環(huán)結(jié)構(gòu)，活性強。如2和油菜素甾酮(castasterone，81)(圖2)。為比較2-OH、3-OH、H-5對蛻皮活性的影響，合成了2，3-二表-20-羥基蛻皮素(2，3-diepi-20-hydroxyecdysone；82)和2，3-二表-5α-20-羥基蛻皮素(2，3-diepi-5α-20-hydroxyecdysone；83)[87]。2對家蠅(Muscadomestica)幼蟲蛻皮活性是82的30倍、83的42倍；82是83的1.5倍。盡管40[88]和3-表-2-去氧-20-蛻皮素(3-epi-2-deoxy-20-hydroxyecdysone)[89]對家蠅幼蟲蛻皮亦有活性，但弱于2。證明了A環(huán)取代的重要性。十分有趣的是，天然的植物甾酮類化合物基本都具有3β-OH，極少數(shù)是3α-OH取代。提示了天然的植物甾酮類化合物的高活性性。

圖2 化合物2(實線)和81(虛線)A環(huán)立體構(gòu)型的比較和81-83的化學(xué)結(jié)構(gòu)

總之，蛻皮甾酮類化合物在刺激動物和人的蛋白質(zhì)合成、適應(yīng)原樣作用、抗腫瘤、降低膽固醇、免疫調(diào)節(jié)、作為營養(yǎng)補劑應(yīng)用等方面都取得了一定進展[11，90]。為發(fā)現(xiàn)更優(yōu)秀的先導(dǎo)化合物、研制創(chuàng)新藥物，蛻皮甾酮類化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾[91]、基于生物學(xué)活性的定量化學(xué)構(gòu)效關(guān)系[92]等的研究亦取得了一定的進展，顯示了蛻皮甾酮類化合物的潛在應(yīng)用前景。

6 結(jié)語

蛻皮甾酮類化合物是麻花頭屬和漏蘆屬植物普遍含有的化學(xué)成分[93]?；瘜W(xué)成分研究(表2和3)及其定性、定量分析[40，49]結(jié)果證明蛻皮甾酮類化合物是麻花頭、華麻花頭、蘊苞麻花頭、偽泥胡菜、漏蘆、鹿草的特征性化學(xué)物質(zhì)，而且含量亦較高，如漏蘆乙醇提取物中的總蛻皮甾酮類化合物的質(zhì)量分數(shù)可達0.84%[40]。祁州漏蘆中2的含量，根中為0.12～0.45%，莖中為0.63%，葉中為0.27-1.35%，花序中為0.78%，遠遠高于家蠶中的含量；49的含量根中為0.01～0.04%，莖中為0.05%，葉中為0.001～0.094%，花序中為0.023%；50的含量根中為0.004～0.073%，莖中為0.018%，葉中為痕量-0.36%，花序中為痕量；2、49和50的總含量，根中為0.14～0.58%，莖中為0.69%，葉中為0.28～1.81%，花序中為0.80%[49]。從藥理學(xué)或生物學(xué)活性研究結(jié)果，判斷蛻皮甾酮具有的藥理活性與中醫(yī)臨床體現(xiàn)的漏蘆的功效十分吻合。盡管從麻花頭屬和漏蘆屬植物還分離鑒定出黃酮、倍半萜、長鏈多炔等其他類型的化合物，但不具備特異性。因此，蛻皮甾酮類化合物是上述6個藥用植物的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，有待通過更深入的研究來求證。

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StudyonEcdysteroidsandTheirBioactivitiesofGenusSerratulaandStemmacanthaMedicinalPlants

YANG Xiu-wei*

(StateKeyLaboratoryofNaturalandBiomimeticDrugs，DepartmentofNaturalMedicines，SchoolofPharmaceuticalSciences，PekingUniversity，Beijing100191，China)

Stemmacanthae(Rhapontici)Radix is one of the commonly used traditional Chinese medicines.In this article，the studies on ecdysteroids in the medicinal plants of genusSerratula(S.chinensisS.Moore，S.strangulataIljin，S.centauroidesL.andS.coronataL.)andStemmacantha[S.uniflora(L.)Dittrich andS.carthamoides(Willd.)Dittrich] were summarized，and the characteristics of chemical structures were investigated，to provide scientific foundation for their bioactive material base establishment and research & development of relatve modern Chinese medicine.The chemical diversity of ecdysteroids in the above-mentioned medicinal plants were revealed，which might greatly contribute to the bioactivity of these medicinal plants.

Serratulachinensis；S.strangulata；S.centauroides；S.coronata；Stemmacanthauniflora；S.carthamoides；Ecdysteroid；Bioactive material base

2013-09-07)

*

楊秀偉，教授，博士生導(dǎo)師,研究方向:天然產(chǎn)物化學(xué)與藥物代謝,E-mail：xwyang@bjmu.edu.cn