潘 磊

（江西省萍鄉(xiāng)市湘雅萍礦合作醫(yī)院中藥房，江西 萍鄉(xiāng) 337000）

中藥材制成超微細(xì)粉的優(yōu)點(diǎn)及應(yīng)用

潘 磊

（江西省萍鄉(xiāng)市湘雅萍礦合作醫(yī)院中藥房，江西 萍鄉(xiāng) 337000）

粒徑＜3μm的粉體稱為超細(xì)粉體?，F(xiàn)代科技的發(fā)展，促進(jìn)了超細(xì)粉體技術(shù)的產(chǎn)生和發(fā)展。超細(xì)粉體由于具有體積極其微小的顯著特點(diǎn)，它的擴(kuò)散與滲透等物理性質(zhì)相比其他粉末優(yōu)勢(shì)明顯，可快速與其他物質(zhì)緊密結(jié)合，而發(fā)揮獨(dú)特作用。由于祖國(guó)豐富的傳統(tǒng)中醫(yī)藥資源以及中藥的獨(dú)特療效，引起了國(guó)內(nèi)外廣泛的關(guān)注，如何將現(xiàn)代技術(shù)與中國(guó)中醫(yī)藥相結(jié)合，以提高中藥的療效，乃至促進(jìn)中藥的發(fā)展，是目前的研究熱點(diǎn)。粒徑小易于吸收，高效且生物利用度高是中藥發(fā)展的趨勢(shì)，超微粉碎技術(shù)便是在這個(gè)背景下開(kāi)發(fā)出來(lái)的。超微細(xì)粉技術(shù)與中藥相結(jié)合，給傳統(tǒng)中藥帶來(lái)了巨大的改變，因而具有廣闊的發(fā)展空間和滿足群眾需要的能力。

中藥材；超微細(xì)粉

中醫(yī)藥是我們國(guó)家的傳統(tǒng)醫(yī)藥，有著幾千年的悠久歷史，是我們的老祖宗與疾病做斗爭(zhēng)中積累的寶貴經(jīng)驗(yàn)，而中藥飲片一直是中醫(yī)治療疾病的主要武器，它也因比西藥更安全有效而深受廣大人們喜愛(ài)，很多人還用它來(lái)保健養(yǎng)生。隨著社會(huì)的不斷發(fā)展，人類對(duì)天然藥材的需求越來(lái)越大，而不合理的采挖使天然藥材的野生資源越來(lái)越枯竭，人工培育的藥材因過(guò)早采收，效果已經(jīng)大打折扣[1]。如何提高中藥的利用效率且減少中藥的用量以及提高中藥的作用，是目前中藥發(fā)展的關(guān)鍵之處。超微粉體技術(shù)就是為了達(dá)到上述要求，為了促進(jìn)中藥的快速發(fā)展而開(kāi)發(fā)出來(lái)的現(xiàn)代技術(shù)。它可以使人們服用中藥的量大大減少，極大的緩解中藥材市場(chǎng)的供需矛盾，人們攜帶和使用中藥也更加方便。隨著現(xiàn)代社會(huì)的飛速發(fā)展，將中藥材制成超微細(xì)粉也成為中藥市場(chǎng)發(fā)展的必然趨勢(shì)，其應(yīng)用越來(lái)越廣泛，優(yōu)點(diǎn)也越來(lái)越顯現(xiàn)出來(lái)[2]。

1 生物利用度提高

生物利用度對(duì)于中藥來(lái)說(shuō)應(yīng)該具有2點(diǎn)內(nèi)涵：首先是機(jī)體對(duì)藥物的快速吸收，藥物可以迅速在人體血液中達(dá)到最高濃度，及早達(dá)到高峰時(shí)間；其次機(jī)體對(duì)藥物的高效利用，提高人體對(duì)重要的利用程度，具體而言就是指機(jī)體吸收利用的藥物量站總量的比例。機(jī)體對(duì)藥物的生物利用的快慢和程度主要取決于藥物的溶出，藥物溶出速度決定了機(jī)體吸收利用的質(zhì)量。在不考慮其他相關(guān)因素的情況下，中藥材的溶出速度主要是由其細(xì)微分體與液相接觸的表面積決定的，而藥物細(xì)微分體與液相接觸的表面積與藥物分體粒徑大小成反相關(guān)的關(guān)系，粒徑越小，與液相接觸的表面積則越大，粒徑越大，與液相接觸的表面積則越小。因此，中藥材的顆粒越小便可以顯著提高機(jī)體對(duì)中藥的生物利用度[3]。

如灰黃霉素可以溶解在水中的量很少，溶解度低，口服吸收效果不明顯也吸收不完全，為了達(dá)到治療效果，必須提高灰黃霉素的用量。因此，人體口服時(shí)候，灰黃霉素的用量較大。而減小灰黃霉素顆粒大小時(shí)，可以顯著提高人體對(duì)灰黃霉素的利用。研究表明，灰黃霉素以乳濁液形式存在時(shí)，最高排泄率明顯高于其水混懸液和片劑狀態(tài)。而上述3種狀態(tài)中，乳濁液的粒徑最小。因此，充分說(shuō)明了粒徑越小，機(jī)體吸收以及其生物效應(yīng)越越好。

2 藥效的提高

藥物發(fā)揮藥效前必須先要溶解，因此溶解度的大小和速度，通過(guò)影響藥物的溶解過(guò)程，可對(duì)藥效的發(fā)揮起到關(guān)鍵性影響。對(duì)于難于溶解的藥物來(lái)說(shuō)，溶解度的大小和速度是制約其發(fā)揮作用的瓶頸。粒徑越小，與液體的接觸面積也就越大，其溶解性就越好，故其藥效越好。對(duì)重要進(jìn)行粉碎，減小其粒徑，就是為了促進(jìn)其有效成分迅速溶解于人體血液，促進(jìn)其今早發(fā)揮藥效。相關(guān)研究顯示，許多種類中藥的組織結(jié)構(gòu)緊密，細(xì)胞壁厚，嚴(yán)重影響了溶劑對(duì)其的滲透和相互擴(kuò)散，因此中藥的有效成分難易溶解于液體中。而將中藥材進(jìn)行粉碎處理后，可以迅速增大其與液體的接觸表面積，進(jìn)而迅速溶解出有效成分。因此，將中藥材制成超微細(xì)粉體，直接提高了生物利用度，間接發(fā)揮了提高藥物藥效的作用[4]。

3 超微粉碎技術(shù)在中藥制作的初步應(yīng)用

中國(guó)醫(yī)學(xué)科學(xué)院中國(guó)協(xié)和醫(yī)科大學(xué)對(duì)三七進(jìn)行超微粉碎后并進(jìn)行藥理實(shí)驗(yàn)，證實(shí)了預(yù)期設(shè)想，取得了滿意的研究結(jié)果。相關(guān)研究過(guò)程如下：將三七分別制成粗粉和超微細(xì)粉，然后準(zhǔn)確測(cè)試三七粗粉和超微細(xì)粉狀態(tài)下在水中的溶出度以及對(duì)小白鼠進(jìn)行藥理試驗(yàn)。其溶出度研究結(jié)果顯示：在三七總量相同的情況下，溶出速度較快的是超微細(xì)粉，并且其有效成分溶出總量較多，同時(shí)有效成分在水中的分布更均勻。而對(duì)小白鼠的藥效結(jié)果顯示：三七的超微細(xì)粉只需要小劑量便可以起到明顯延長(zhǎng)小白鼠凝血時(shí)間的效果，相同劑量的條件下，三七超微細(xì)粉作用明顯強(qiáng)于三七皂苷，達(dá)到了相同劑量阿司匹林的藥效，并且進(jìn)行超微化處理后并未明顯增加三七對(duì)小白鼠的毒性；而三七的粗粉效果明顯弱于三七皂苷和阿司匹林。有學(xué)者對(duì)中藥黃藿散進(jìn)行超微粉碎研究，結(jié)果表明對(duì)黃藿散進(jìn)行超微化處理后，顯著破壞了該中藥的絕大部分的細(xì)胞壁，其有效成分即大量且迅速釋放，溶解于液體，顯著提高了黃藿散的釋放量和速度，只需要小劑量的黃藿散超微細(xì)粉既可以達(dá)到大劑量黃藿散粗粉的作用，顯著提高了黃藿散對(duì)改善免疫功能抑制小白鼠的固有免疫的作用。許啟泰等研究表明，經(jīng)過(guò)超微細(xì)化處理的復(fù)方地黃粉體的量效關(guān)系顯著提高，人體吸收的有效成分的量較多，代謝過(guò)程也較傳統(tǒng)藥物快速，因此毒副作用也較小，降糖作用和抗疲勞作用3倍于傳統(tǒng)藥物。第三軍醫(yī)大學(xué)對(duì)中華鱉甲進(jìn)行研究發(fā)現(xiàn)，經(jīng)過(guò)超微細(xì)化處理的鱉甲顯著提高了小白鼠巨噬細(xì)胞的吞噬功能和溶血素水平，增強(qiáng)了免疫調(diào)節(jié)作用。糖泰膠囊有降低由于STZ對(duì)小白鼠胰島細(xì)胞造成損傷而導(dǎo)致血糖升高的效果，其可以降低20%小白鼠血糖量，有學(xué)者研究證實(shí)[5]，超微細(xì)化處理制成的糖泰膠囊降低血糖作用更為明顯，降低小白鼠血糖的幅度更顯著，只需要少量即可以達(dá)到大量的傳統(tǒng)處理的糖泰膠囊的作用。

4 中藥顆粒必須適度微細(xì)化

中藥的超微細(xì)化也有著局限性。首先，是僅僅對(duì)溶解度小，吸收慢的中藥有效。而對(duì)于水溶性好或者性質(zhì)為弱堿性的中藥，減小其粒徑并不能提高其生物利用度和藥效。其次，一些特殊中藥的粒徑必須控制在合理范圍，否則會(huì)增大其毒副作用而得不嘗失[6]。如一些藥物因?yàn)榱教。芙膺^(guò)快，吸收迅速，血藥濃度升高過(guò)于迅速，導(dǎo)致病人藥物反應(yīng)重。另外，一些藥物粒徑過(guò)小的話，容易被胃酸破壞，而導(dǎo)致藥物失效。因此，中藥材的超微細(xì)化必須適度，需要更近一步的研究。

5 發(fā)展前景

超微粉碎技術(shù)給中藥帶來(lái)了廣闊的改進(jìn)和提高的空間，如果其廣泛應(yīng)用于中藥材的制作，可以為中醫(yī)藥事業(yè)帶來(lái)革命性的變革，必然拓展中醫(yī)藥的發(fā)展契機(jī)。充分利用現(xiàn)代科技改進(jìn)傳統(tǒng)中藥工藝，將中醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)發(fā)展成為工藝先進(jìn)的產(chǎn)業(yè)，并保證中醫(yī)藥的安全有效，必將推動(dòng)傳統(tǒng)中醫(yī)藥的發(fā)展，使之成為我國(guó)一個(gè)重要的經(jīng)濟(jì)增長(zhǎng)點(diǎn)。

[1] 王勁,郭天德.分級(jí)技術(shù)在中藥超細(xì)粉體生產(chǎn)中的應(yīng)用[J].中國(guó)粉體技術(shù),2008,14(1):36-38.

[2] 羅會(huì)盛,袁紅宇.超細(xì)粉體技術(shù)對(duì)當(dāng)歸藥物代謝動(dòng)力學(xué)的影響[J].江蘇醫(yī)藥,2007,33(6):616-617.

[3] 李靖,楊永華.淺談超細(xì)粉體技術(shù)應(yīng)用于中藥領(lǐng)域存在的問(wèn)題[J].中成藥,2006,28(5):718-720.

[4] 何飛剛.BaTiO3超細(xì)粉體的制備研究進(jìn)展[J].應(yīng)用化工,2010,39 (11):1754-1757.

[5] 賈艷強(qiáng),施冬梅.凝膠燃燒法合成超細(xì)粉體的研究進(jìn)展[J].化學(xué)工程與裝備,2010,(10):133-136.

[6] 陳長(zhǎng)洲,郭用莊,馮艷妮,等.中藥超細(xì)粉體技術(shù)的研究進(jìn)展[J].世界科學(xué)技術(shù)-中醫(yī)藥現(xiàn)代化,2004,6(1):59-62.

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1671-8194（2013）30-0173-02