亚洲免费av电影一区二区三区,日韩爱爱视频,51精品视频一区二区三区,91视频爱爱,日韩欧美在线播放视频,中文字幕少妇AV,亚洲电影中文字幕,久久久久亚洲av成人网址,久久综合视频网站,国产在线不卡免费播放

        ?

        青蒿素及其衍生物藥理作用探究進(jìn)展

        2012-12-28 14:36:48尤文鈺
        中國新技術(shù)新產(chǎn)品 2012年11期
        關(guān)鍵詞:琥酯雙氫抗瘧

        尤文鈺

        (黑河學(xué)院物理化學(xué)系,黑龍江 黑河 164300)

        青蒿素(artemisinin)是我國科學(xué)家在1972年首次從菊科植物黃花蒿中提取的含有過氧基團(tuán)的倍半萜內(nèi)酯類的新一代抗瘧藥。其衍生物主要有青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚,雙氫青蒿素等,具有高效、快速、低毒、安全等特點(diǎn)。

        1 抗瘧作用

        青蒿素類藥物均具抗瘧、低毒、耐藥、速效、安全等特點(diǎn),其抗瘧作用機(jī)制復(fù)雜,早期的研究表明,青蒿素選擇性殺滅紅內(nèi)期瘧原蟲,機(jī)制主要是作用于瘧原蟲的膜系結(jié)構(gòu),通過影響表膜——線粒體的功能,阻斷瘧原蟲營養(yǎng)的供應(yīng),從而達(dá)到抗瘧目的。后又發(fā)現(xiàn)血色素中含有的二價(jià)鐵能催化青蒿素類藥物結(jié)構(gòu)中的過氧橋,產(chǎn)生自由基,與瘧原蟲蛋白發(fā)生絡(luò)合,形成共價(jià)鍵,使瘧原蟲蛋白失去功能從而導(dǎo)致原蟲死亡。從目前的認(rèn)識上來講,蟲體的致死效應(yīng)可能是一系列生化反應(yīng)和生理功能改變的結(jié)果,但仍未能完全予以闡明。

        2 抗腫瘤作用

        體外抗腫瘤試驗(yàn)表明,青蒿素和青蒿素衍生物對多種癌細(xì)胞有選擇性殺傷作用,其作用機(jī)制是通過誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡作用實(shí)現(xiàn)的,如Beekman等[2]對從9種不同組織中培養(yǎng)的60株腫瘤細(xì)胞進(jìn)行檢測發(fā)現(xiàn),雙氫青蒿素對白血病、黑色素瘤、結(jié)腸癌、前列腺癌和乳腺癌細(xì)胞株的活性很高,而對非小細(xì)胞肺癌、中樞神經(jīng)系統(tǒng)腫瘤、卵巢癌和腎癌細(xì)胞株的活性較低,對腫瘤細(xì)胞的選擇性殺傷作用在多次研究中得到證實(shí)。

        3 治療弓形蟲感染

        弓形蟲是人獸共患病的專性細(xì)胞內(nèi)寄生原蟲,青蒿素(蒿甲醚)能抑制弓形蟲侵入細(xì)胞,主要作用于蟲體細(xì)胞膜、線粒體及細(xì)胞核,繼而廣泛損傷其膜系結(jié)構(gòu),造成核膜斷裂、線粒體腫脹、空泡樣變性、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)擴(kuò)張,甚至出現(xiàn)核碎裂、核溶解現(xiàn)象。

        4 抗血吸蟲作用

        人們研究發(fā)現(xiàn),青蒿素有抗血吸蟲作用,其后進(jìn)一步研究證實(shí),青蒿素及其多種衍生物均有抗血吸蟲作用,在整個(gè)服藥階段對幼蟲期的血吸蟲都有殺滅作用,因此具有良好的預(yù)防效果。其作用機(jī)理是影響蟲體的糖代謝,且具有高效、安全、便等特點(diǎn),是目前比較理想的預(yù)防藥[3]。

        5 抗孕作用

        青蒿琥酯和雙氫青蒿素對小鼠、金黃地鼠、大鼠及兔均有抗孕作用,金黃地鼠和豚鼠表現(xiàn)為流產(chǎn),小鼠、大鼠和兔表現(xiàn)為胚胎吸收。青蒿素類藥對胚胎有較高的選擇性毒性,較低劑量即可使胚胎死亡而導(dǎo)致流產(chǎn),但對母體子宮、卵巢和一般健康狀況無明顯影響。此類藥有可能被開發(fā)為人工流產(chǎn)藥物。

        6 抗心律失常

        青蒿素有減慢心率,抗心律失常,抑制心肌收縮力等作用。李寶馨等發(fā)現(xiàn),青蒿素能對抗結(jié)扎冠脈引起的心律失常,可使氯化鈣、氯仿引起的心律失常發(fā)作時(shí)間明顯推遲,室顫明顯減少,其作用與其抑制內(nèi)向整流鉀電流(Ik1)和浦肯野纖維瞬間外向鉀電流(Ito)有關(guān)。

        7 抗卡氏肺孢子蟲肺炎(PCP)

        動(dòng)物試驗(yàn)證實(shí),青蒿素對大鼠卡氏肺(PCP)肺炎有效,青蒿素和雙氫青蒿素主要破壞卡氏肺孢子蟲膜系結(jié)構(gòu),引起孢子蟲滋養(yǎng)體胞漿及包囊內(nèi)出現(xiàn)空泡、線粒體腫脹、核膜破裂、內(nèi)質(zhì)網(wǎng)腫脹、囊內(nèi)小體溶解破壞等超微結(jié)構(gòu)的改變。

        8 抗病毒作用

        林青等觀察青蒿琥酯體內(nèi)抗鴨乙型肝炎病毒的作用,結(jié)果表明:青蒿琥酯各劑量組對鴨血清中的病毒DNA含量都有較明顯的抑制作用,用藥劑量越大抑制率越高,說明青蒿琥酯對HBV DNA的抑制作用與選擇的藥物劑量有一定的量效關(guān)系。

        9 克服多藥耐藥

        青蒿琥酯作用于CEM/ADR5O00、HL60/AR等多藥耐藥細(xì)胞,與阿霉素?zé)o交叉耐藥。目前尚未發(fā)現(xiàn)對柔紅霉素、長春新堿、甲氨蝶呤、羥基脲耐藥的CCRF-CEM白血病細(xì)胞亞系與青蒿琥酯有交叉耐藥。

        其他:隨著國內(nèi)外對青蒿素及其衍生物研究的不斷深入,發(fā)現(xiàn)青蒿素類藥物還有抗哮喘、抗利什曼原蟲、治療系統(tǒng)性紅斑狼瘡、抗流感等作用。

        青蒿素及其衍生物是我國藥學(xué)工作者發(fā)掘祖國醫(yī)藥學(xué)寶庫研究開發(fā)的一類抗瘧新藥,目前廣泛應(yīng)用于瘧疾的治療。其以廣譜、速效、低毒的特點(diǎn),備受國內(nèi)、外學(xué)者關(guān)注。隨著對其藥理的深入探索和臨床研究的開展,青蒿素及其衍生物在治療疾病方面的應(yīng)用將會(huì)有十分廣闊的前景,但其作用機(jī)理、毒副作用、臨床應(yīng)用等方面還有待更深入的研究。

        [1]Berman P A,Adams P A.Artemisinin enhances heme-catalysed oxidation of artemisinin (qinghaosu) [J].Biochem Pharmacol,1997,22: 1283-1288.

        [2]Beekman AC,Wierenge PK.Woerdenbag HJ,et al.Artemisinin-derived sesquiterpene lactonesa as potentialantitumourcompounds:cytlotoxic action against bone marrow and tumour cell[J]. Planta Medica,1998,64(7):615-621.

        [3]胡水銀,劉駿,汪斌,等.青蒿琥酯預(yù)防日本血吸蟲感染的效果[J].中國寄生蟲學(xué)與寄生蟲病雜志,2000,18(2):113-118.

        [4]婁小娥,周慧君青蒿琥酯對大鼠孕酮、雌二醇和蛻膜組織的影響 [J].藥學(xué)學(xué)報(bào),2001,36(4):254-258.

        [5]陳征途,黃真炎,吳玲霓等.青蒿素介導(dǎo)肝瘤細(xì)胞凋亡的實(shí)驗(yàn)研究 [J].中西醫(yī)結(jié)合肝病雜志,2000.10(5):23-26.

        [6]李寶馨,楊寶峰,李玉榮,等.青蒿索抗心律失常作用及機(jī)制[J].中國藥理學(xué)通報(bào),1999,15(5):449-453.

        [7]葉彬,陳雅棠,劉成偉.雙氫青蒿素對卡氏肺孢子蟲超微結(jié)構(gòu)的影響[J].中國人獸共患病雜志,2000,16(4):21-25.

        [8]劉成偉,陳雅棠,李文桂.掃描電鏡觀察雙氫青蒿素對大鼠體內(nèi)卡氏肺孢子蟲表面形態(tài)的影響[J].重慶醫(yī)學(xué),2004,33(6):838-840.

        [9]林青,付美麗,劉小棚,等.青蒿琥酯抗鴨乙型肝炎病毒的體內(nèi)實(shí)驗(yàn)[J].國際流行病學(xué)傳染病學(xué)雜志,2006,33(5):308-323.

        猜你喜歡
        琥酯雙氫抗瘧
        科摩羅:中國抗瘧團(tuán)隊(duì)啟動(dòng)二期援助
        國企管理(2024年9期)2024-12-31 00:00:00
        青蒿琥酯通過下調(diào)TRAF6抑制LPS誘導(dǎo)心肌細(xì)胞炎癥反應(yīng)和細(xì)胞凋亡的實(shí)驗(yàn)研究
        雙氫青蒿素對宮頸癌小鼠放療的增敏作用觀察及機(jī)制探討
        沉默熱休克蛋白5可增敏青蒿琥酯誘導(dǎo)肝癌細(xì)胞鐵死亡
        青蒿素及其類似物抗瘧構(gòu)效關(guān)系的DFT研究
        雙氫青蒿素的研究進(jìn)展
        THE 1,500 YEAR WAR
        漢語世界(2017年5期)2017-09-21 07:44:38
        TPGS修飾青蒿琥酯脂質(zhì)體的制備及其體外抗腫瘤活性
        中成藥(2017年3期)2017-05-17 06:08:52
        青蒿琥酯抗腫瘤作用機(jī)制與臨床應(yīng)用的研究進(jìn)展
        新型雙氫青蒿素哌嗪-脂肪族酰胺類化合物的合成及其抗癌活性
        av蓝导航精品导航| 伊人久久精品亚洲午夜| 欧美大片aaaaa免费观看| 每天更新的免费av片在线观看| 婷婷一区二区三区在线| 国产一区二区视频在线看| 色综合天天综合网国产成人网| 中文成人无字幕乱码精品区| 亚洲黄色尤物视频| 中文字幕一区二区三区亚洲| 韩国av一区二区三区不卡| 中文字幕精品一区二区2021年| 专区亚洲欧洲日产国码AV| 日韩av在线免费观看不卡| 精品一区二区三区在线视频| 女人被爽到呻吟gif动态图视看| 久久无码高潮喷水免费看| 日本顶级片一区二区三区| 免费国产线观看免费观看| 精品国精品无码自拍自在线| 久久精品成人亚洲另类欧美| 国产精品又湿又黄九九九久久嫩草 | 最新亚洲视频一区二区| 图片小说视频一区二区| 亚洲欧美另类激情综合区| 被欺辱的高贵人妻被中出| 国产av剧情精品麻豆| 国产精品美女久久久久av福利 | 久久噜噜噜| 我的极品小姨在线观看| 无码人妻精品一区二区三区东京热| 国产成人综合久久精品免费| 亚洲国产不卡av一区二区三区| 国产精品无套一区二区久久| 99re8这里有精品热视频免费| 国产欧美日韩不卡一区二区三区| 日韩av在线手机免费观看| 在线看片免费人成视频电影 | 五月激情四射开心久久久| 免费看黑人男阳茎进女阳道视频 | 欧美综合自拍亚洲综合百度 |