《藥物化學(xué)》設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)的教學(xué)研究

李紅霞 劉瑞江 湯 建 于小鳳

江蘇大學(xué)藥學(xué)院，江蘇 鎮(zhèn)江212013

根據(jù)藥物化學(xué)課程的特點(diǎn)和存在的問(wèn)題，從強(qiáng)化學(xué)生的基本操作和技能，重視基本能力的訓(xùn)練，開(kāi)設(shè)設(shè)計(jì)性多步藥物合成實(shí)驗(yàn)——苯佐卡因的合成及表征，既激發(fā)學(xué)生的學(xué)習(xí)興趣又充分調(diào)動(dòng)學(xué)生實(shí)驗(yàn)的積極性和主動(dòng)性，提高實(shí)驗(yàn)教學(xué)質(zhì)量，加強(qiáng)學(xué)生創(chuàng)新能力的培養(yǎng)。

藥物化學(xué)；藥物合成；實(shí)驗(yàn)教學(xué)改革

medicinal chemistry; drug synthesis; experimental educational reform

引言

藥物化學(xué)實(shí)驗(yàn)是藥物化學(xué)教學(xué)的重要組成部分，也是藥學(xué)專業(yè)一門(mén)重要的專業(yè)實(shí)驗(yàn)課，目的是通過(guò)實(shí)驗(yàn)掌握典型藥物的合成及純化方法，加深對(duì)藥物化學(xué)基本理論和基本知識(shí)的理解，在提高學(xué)生實(shí)驗(yàn)操作技能的同時(shí)培養(yǎng)學(xué)生在實(shí)際工作中獨(dú)立分析問(wèn)題和解決問(wèn)題的能力[1]。傳統(tǒng)的實(shí)驗(yàn)教學(xué)是以驗(yàn)證性實(shí)驗(yàn)為主[2]，在教師和教材的精心指導(dǎo)安排下進(jìn)行，實(shí)驗(yàn)教學(xué)目的單一化，抑制了學(xué)生的思維能力和創(chuàng)新能力。近些年來(lái)，很多高校提出了加強(qiáng)實(shí)踐性教學(xué)環(huán)節(jié)，培養(yǎng)具有“創(chuàng)新、創(chuàng)造、創(chuàng)業(yè)”精神人才的口號(hào)。本文針對(duì)我院藥學(xué)專業(yè)的特點(diǎn)，增開(kāi)藥物化學(xué)設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)-苯佐卡因的合成及表征。

1 教學(xué)內(nèi)容與教學(xué)目的

設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)要求學(xué)生根據(jù)實(shí)驗(yàn)?zāi)康?，在理解?shí)驗(yàn)原理的基礎(chǔ)上，靈活運(yùn)用已有知識(shí)和技能，進(jìn)行的創(chuàng)造性思維和實(shí)驗(yàn)活動(dòng)。學(xué)生通過(guò)查閱文獻(xiàn)、查閱教材等手段自主設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案，選擇實(shí)驗(yàn)儀器，安排實(shí)驗(yàn)步驟，進(jìn)行數(shù)據(jù)處理以及分析實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象[3]。通常是結(jié)合平時(shí)在教學(xué)中通過(guò)演示實(shí)驗(yàn)和分組實(shí)驗(yàn)所掌握的實(shí)驗(yàn)方法、實(shí)驗(yàn)原理以及所熟悉的實(shí)驗(yàn)儀器，設(shè)計(jì)出新的實(shí)驗(yàn)和測(cè)量方法，觀察、分析實(shí)驗(yàn)現(xiàn)象、處理實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)等。綜合考查學(xué)生實(shí)驗(yàn)?zāi)芰?，分析、解決問(wèn)題的能力，創(chuàng)新意識(shí)與實(shí)踐能力的舞臺(tái)。目的在于充分調(diào)動(dòng)學(xué)生學(xué)習(xí)的積極性，從而達(dá)到培養(yǎng)學(xué)生查閱文獻(xiàn)、設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)的能力。

2 實(shí)施方案

2.1 實(shí)驗(yàn)前準(zhǔn)備

實(shí)驗(yàn)開(kāi)出的前兩周老師布置課前作業(yè)，提出實(shí)驗(yàn)要求:(1)以對(duì)硝基苯甲酸為原料合成對(duì)胺基苯甲酸乙酯(苯佐卡因)，要求學(xué)生通過(guò)查閱文獻(xiàn)，初步確定實(shí)驗(yàn)方案及具體的實(shí)驗(yàn)步驟，然后根據(jù)實(shí)驗(yàn)內(nèi)容選擇合適的儀器和藥品；(2)實(shí)驗(yàn)報(bào)告以小論文的形式上交實(shí)驗(yàn)老師，小論文字?jǐn)?shù)，書(shū)寫(xiě)格式，書(shū)寫(xiě)內(nèi)容，實(shí)驗(yàn)展望等在實(shí)驗(yàn)任務(wù)書(shū)中也有所要求。

學(xué)生通過(guò)資料的查閱，初步確定自己的實(shí)驗(yàn)方案后將其上交教師批閱，教師歸納總結(jié)學(xué)生提出的幾種不同的實(shí)驗(yàn)方案，提前發(fā)現(xiàn)實(shí)驗(yàn)過(guò)程中有可能遇到的問(wèn)題并加以解決，組織學(xué)生進(jìn)行討論，最后確定一套切實(shí)可行的方案:酯化、還原得到苯佐卡因。學(xué)生根據(jù)文獻(xiàn)資料一起討論在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中可能會(huì)遇到的問(wèn)題:(1)酯化試劑的選擇。(2)每一步產(chǎn)物的后處理問(wèn)題，特別是重結(jié)晶溶劑的選擇。(3)薄層層析中展開(kāi)劑及其配比的選擇等對(duì)實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目進(jìn)一步優(yōu)化。

選題是整個(gè)實(shí)驗(yàn)的關(guān)鍵，實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目要兼顧學(xué)生的知識(shí)量，綜合考慮學(xué)院實(shí)驗(yàn)室條件和本科藥學(xué)專業(yè)學(xué)生實(shí)驗(yàn)的特點(diǎn)，要簡(jiǎn)便可行、覆蓋的知識(shí)面廣且不存在危險(xiǎn)性。在實(shí)驗(yàn)內(nèi)容上除了鞏固和驗(yàn)證所學(xué)過(guò)的理論知識(shí)及基本操作外，還要在學(xué)習(xí)了藥物化學(xué)理論課及有關(guān)基礎(chǔ)理論課的基礎(chǔ)上加強(qiáng)學(xué)生在分析問(wèn)題、解決問(wèn)題的創(chuàng)新能力方面的培養(yǎng)。比如這次實(shí)驗(yàn)包括酯化和還原兩個(gè)最基礎(chǔ)的化學(xué)反應(yīng)原理，這些原理在以前的實(shí)驗(yàn)中都分別出現(xiàn)過(guò)，現(xiàn)在只是將其串聯(lián)在一起，成為一個(gè)連續(xù)性的實(shí)驗(yàn)項(xiàng)目。

2.2 實(shí)驗(yàn)階段

實(shí)驗(yàn)操作具有代表性，既包含了前面的基礎(chǔ)操作(回流，蒸餾，液液萃取，減壓過(guò)濾，重結(jié)晶，活性炭脫色等)，又在原有的基礎(chǔ)上加強(qiáng)，增加一些必需的但以前單元操作中又沒(méi)訓(xùn)練過(guò)的操作。比如:熔點(diǎn)測(cè)試，薄層層析，紅外光譜分析等，進(jìn)一步豐富學(xué)生的知識(shí)，增強(qiáng)學(xué)生的各項(xiàng)能力。

部分學(xué)生實(shí)驗(yàn)操作基本技能不扎實(shí)，表現(xiàn)在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中操作不夠規(guī)范，隨意性較大；學(xué)生對(duì)實(shí)驗(yàn)理論和操作方法理解不深，實(shí)驗(yàn)中表現(xiàn)出動(dòng)手能力差、缺乏解決問(wèn)題的能力。因此，對(duì)實(shí)驗(yàn)中出現(xiàn)的現(xiàn)象不主動(dòng)去思考，以致遇到問(wèn)題時(shí)就不知該如何處理，從而起不到實(shí)驗(yàn)教學(xué)應(yīng)有的效果。所以在實(shí)驗(yàn)過(guò)程中我們要求1組2名同學(xué)進(jìn)行實(shí)驗(yàn)，調(diào)動(dòng)起學(xué)生學(xué)習(xí)的主動(dòng)性、積極性，逐步提高學(xué)生的創(chuàng)新能力，同時(shí)對(duì)實(shí)驗(yàn)及時(shí)進(jìn)行總結(jié)、深化。

驗(yàn)證性實(shí)驗(yàn)教學(xué)中都是老師講解，學(xué)生被動(dòng)應(yīng)付，習(xí)慣按照實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)書(shū)上的步驟邊看邊操作，不注重實(shí)驗(yàn)過(guò)程，只注重最終結(jié)果。在設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)中，學(xué)生必須自己安排好每一步實(shí)驗(yàn)，這樣使學(xué)生做到心中有數(shù)，既充分調(diào)動(dòng)學(xué)生實(shí)驗(yàn)的積極性與主動(dòng)性又通過(guò)大量資料的查詢豐富了學(xué)生的相關(guān)實(shí)驗(yàn)知識(shí)，為學(xué)生以后的各項(xiàng)學(xué)習(xí)打下良好的基礎(chǔ)。

2.3 總結(jié)與討論

學(xué)生完成實(shí)驗(yàn)后，整理好實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)以小論文的形式上交，小論文內(nèi)容必須包含:摘要、引言、材料與方法、結(jié)果與討論、總結(jié)與展望、參考文獻(xiàn)、致謝等。通過(guò)小論文的撰寫(xiě)不僅提高了學(xué)生的綜合能力也為今后的畢業(yè)論文撰寫(xiě)打下了良好的基礎(chǔ)。

學(xué)生在小論文的展望部分還提出了建設(shè)性的意見(jiàn):（1）設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)的開(kāi)設(shè)在內(nèi)容上還有待增加新的、貼近科技前沿的內(nèi)容。(2)實(shí)驗(yàn)的原料可以不指定，只指定產(chǎn)物名稱，這樣合成的路線就會(huì)更多，學(xué)生學(xué)到的知識(shí)也會(huì)更多，有利于拓寬學(xué)生的思維，培養(yǎng)學(xué)生的創(chuàng)新能力。(3) 在酯化反應(yīng)中用濃硫酸作催化劑是傳統(tǒng)的方法，一方面濃硫酸對(duì)環(huán)境影響比較大，也腐蝕設(shè)備，另一方面濃硫酸作催化劑產(chǎn)率不是很理想，可以探討像離子液體等這些無(wú)污染、催化劑效果好的物質(zhì)來(lái)作為催化劑等。這些建議將成為我們以后實(shí)驗(yàn)教學(xué)改革的內(nèi)容之一。

3 實(shí)施效果

設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)需要通過(guò)查閱現(xiàn)有材料，查閱文獻(xiàn)設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案，并且在教師的指導(dǎo)下獨(dú)立完成實(shí)驗(yàn)。學(xué)生通過(guò)設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)，鞏固了相關(guān)的理論知識(shí)，整個(gè)實(shí)驗(yàn)過(guò)程也使得學(xué)生的自主學(xué)習(xí)知識(shí)、獲得知識(shí)的能力有所提高。在設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)中一些先進(jìn)儀器設(shè)備的應(yīng)用對(duì)于實(shí)驗(yàn)教學(xué)效果的提高，得到了老師同學(xué)的一致認(rèn)可。

設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)對(duì)任課教師提出了更高的要求，實(shí)驗(yàn)室人員與教師需要對(duì)可能出現(xiàn)的實(shí)驗(yàn)狀況作出充分的準(zhǔn)備，包括儀器、材料、實(shí)驗(yàn)室安排等方面。尤其在對(duì)學(xué)生實(shí)驗(yàn)進(jìn)行設(shè)計(jì)的過(guò)程中，教師需要付出更多的辛勞，提前發(fā)現(xiàn)學(xué)生進(jìn)行實(shí)驗(yàn)設(shè)計(jì)過(guò)程中有可能遇到的問(wèn)題并加以解決。真正做到心中有數(shù)才能對(duì)學(xué)生進(jìn)行指導(dǎo)和教學(xué)。

4 結(jié)語(yǔ)

設(shè)計(jì)性實(shí)驗(yàn)是教師給出實(shí)驗(yàn)題目，提出實(shí)驗(yàn)要求，學(xué)生通過(guò)查閱教材、查閱文獻(xiàn)等手段自主設(shè)計(jì)實(shí)驗(yàn)方案并加以實(shí)現(xiàn)的實(shí)驗(yàn)。本學(xué)院通過(guò)近幾年的實(shí)驗(yàn)教學(xué)改革，學(xué)生的動(dòng)手能力、獨(dú)立思考能力都得到很大提高，充分調(diào)動(dòng)了學(xué)生實(shí)驗(yàn)的積極性，發(fā)揮了學(xué)生的主動(dòng)性，提高了實(shí)驗(yàn)教學(xué)的質(zhì)量，增強(qiáng)了學(xué)生創(chuàng)新能力的培養(yǎng)，取得了較好的效果，為培養(yǎng)新型人才奠定了良好的基礎(chǔ)。

[1]尤啟冬.藥物化學(xué),第7版[M].北京:人民衛(wèi)生出版社,2011:1.

[2]王議憶,周展來(lái),李衛(wèi)先.半開(kāi)放式實(shí)驗(yàn)教學(xué)對(duì)學(xué)生自學(xué)能力的培養(yǎng)[J].中醫(yī)藥導(dǎo)報(bào)，2008，14(5):132-133.

[3]康艷萍.開(kāi)放式教學(xué)法在藥物化學(xué)教學(xué)中的應(yīng)用[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥，2009，20(2):403.

Li Hongxia, Liu Ruijiang, Tang Jan, Yu Xiaofeng
School of Pharmacy, Jiangsu University, Zhenjiang,212013, Jiangsu, China

In order to meet the need of high- quality talents training, enhance the students determine the problem, analyze and solve problems, it is suggestive to set up many steps benzocaine drug synthesis experiments according to course characteristics and existing problems, strengthen the basic operations and skills of the students,emphasis on basic skills training. These comprehensive experiments will excite students’learning in terest and in prove their initiative.

G642.423

A

10.3969/j.issn.1001-8972.2012.21.132

江蘇大學(xué)教學(xué)改革與研究項(xiàng)目（2011JGYB065）

李紅霞（1978-），女，講師，博士，主要從事藥物化學(xué)的教學(xué)和研究工作。