包小妹,羅素琴

(內(nèi)蒙古醫(yī)學(xué)院,內(nèi)蒙古 呼和浩特 010110)

祁州漏蘆[Rhaponticum unif lorum(L.)DC]屬于菊科管狀花亞科祁州漏蘆屬植物。祁州漏蘆的根為常用中藥,具有清熱解毒、消癰下乳之功效,蒙醫(yī)常用其干燥花,認(rèn)為具有殺“粘”、止刺痛、清熱、解毒、解表等功效,主治感冒、心熱痢疾、血熱及傳染性熱癥等。筆者主要對(duì)近年來(lái)祁州漏蘆的根、地上部位以及花的化學(xué)成分和藥理學(xué)方面的研究進(jìn)展作一綜述。

1 化學(xué)成分

我國(guó)學(xué)者從祁州漏蘆的各部位分離鑒定了多種化學(xué)成分,按結(jié)構(gòu)類型分為以下4種。

1.1 植物蛻皮激素

早先我國(guó)學(xué)者已從祁州漏蘆中分離獲得牛膝甾酮、漏蘆甾酮、土克甾酮等蛻皮激素類化合物[1-2]。李希強(qiáng)、王金輝等[3]從祁州漏蘆的根中分離獲得蛻皮甾酮-3-O-β-D-葡萄糖苷,蛻皮甾酮-25-O-β-D-葡萄糖苷。姜曉峰、李銑[4]從祁州漏蘆的地上部位分得rubrosterone、viticosteron E、筋骨草素C、蛻皮甾酮和rhapisterone C,后者為首次從該屬植物中得到。王曉靜、丁杏苞等[11]從祁州漏蘆的莖葉中分離得到漏蘆甾酮。程捷愷、張國(guó)林等[5]從祁州漏蘆中分離得到1個(gè)蛻皮甾酮類化合物,經(jīng)光譜分析推定為 2β,3β,11α,14α,20β,23-hexahydroxy-5-cholest-7-e-6-one,命名為異漏蘆酮。

1.2 黃酮類化合物

姜曉峰、李銑等[6]從祁州漏蘆的地上部位提取分離得到4個(gè)黃酮類化合物,分別為槲皮素、6-甲氧基山奈酚-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷 、芹菜素 6,8-雙碳-β-D-吡喃葡萄糖苷 、夏至矢車菊內(nèi)酯。劉明生等[7]用系統(tǒng)溶劑萃取法從栽培祁州漏蘆的地上部分分離得到夏至矢車菊內(nèi)酯,根和花中的黃酮成分迄今未見(jiàn)報(bào)道。

1.3 萜類

有文獻(xiàn)報(bào)道[8]從祁州漏蘆的根中分得倍半萜類化合物eudesmane sesquiterpene。劉斌、石任兵等[9]從祁州漏蘆水煎液中通過(guò)大孔樹(shù)脂吸附純化分離得二萜類化合物Diosbulbirr B,也屬首次從該屬植物中發(fā)現(xiàn)。張永紅、張建鋼等[10]采用硅膠及Sephadex LH-20柱色譜分離純化的方法從祁州漏蘆的根中分得5個(gè)三萜類成分,分別為烏索酸、3-氧-19α-羥基烏索-12-烯-28 酸、坡模堤酸 、arjunic、tormentic acid,均屬首次從該屬植物中分離得到。

1.4 噻吩類

陳莉、丁杏苞[11]從祁州漏蘆的根中分離鑒定了牛蒡子酸和牛蒡子醛。劉明生、王素賢等[12]從祁州漏蘆的根中分離鑒定了2個(gè)噻吩類活性成分,牛蒡子醇-b和漏蘆噻烯醇。張喜萍、楊雁等[13]通過(guò)系統(tǒng)溶劑提取法和色譜分離法從祁州漏蘆的根中分離得到5-methoxyl-5'-(1-propinyl)-2、2'-dithiophene 、5-methoxyl-2、2'-dithiophene、5-(4-acetoxyl-1-butynyl)-2,2'-dithiophene,此3種化合物均為首次從該屬植物中得到。

1.5 酸類

姜曉峰、李銑[6]從祁州漏蘆的地上部位分離獲得原兒茶酸和沒(méi)食子酸。陳莉、丁杏苞[11]從祁州漏蘆的根中分離得到正二十四烷酸。王曉靜、丁杏苞等[14]從祁州漏蘆的莖葉中分離得到正十六烷酸和正二十四烷酸。張喜萍、楊雁等[13]從祁州漏蘆的根中首次分離得到棕櫚酸和E-7,9-diene-11-methenyl-palmictic acid。

1.6 其他類

陳莉、丁杏苞[11]從祁州漏蘆的根中分離鑒定了β-谷甾醇、胡蘿卜苷、麥芽糖。王曉靜、丁杏苞等[14]從祁州漏蘆的莖葉中分離得到β-谷甾醇和胡蘿卜苷。劉斌、石任兵等[15]從祁州漏蘆根的水煎液中用多種色譜法分離得到甘草苷。

2 藥理活性

藥理實(shí)驗(yàn)表明祁州漏蘆具有較好的抗動(dòng)脈粥樣硬化、抗脂質(zhì)過(guò)氧化、免疫促進(jìn)、改善腦功能和抗衰老作用。

2.1 抗氧化

2.1.1 抗衰老

張強(qiáng)等[16]研究發(fā)現(xiàn)漏蘆提取物有增加小鼠血清中超氧化物歧化酶(SOD)活性和降低過(guò)氧化脂質(zhì)(LPO)含量的趨勢(shì),提示漏蘆對(duì)清除體內(nèi)自由基、抗衰老有一定作用。樸文花、樸桂花等[17]用漏蘆水提物對(duì)CCl4所致肝勻漿丙二醛(MDA)的清除作用進(jìn)行實(shí)驗(yàn),體外顯著降低肝勻漿脂質(zhì)過(guò)氧化物MDA含量,表明其具有抗氧化作用。金香子等[18]發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物能提高D-半乳糖致衰老小鼠腦組織中一氧化氮合酶活性及NO含量,降低脂褐素含量,得出漏蘆具有抗衰老作用的結(jié)論。宋偉[19]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)祁州漏蘆水提物能明顯降低SD大鼠病毒感染心肌細(xì)胞內(nèi)MDA含量,升高SOD活性,對(duì)心肌細(xì)胞具有保護(hù)作用,為臨床應(yīng)用漏蘆治療病毒性心肌炎提供一定的理論基礎(chǔ)。

2.1.2 保肝護(hù)腎

崔香淑、金元哲[20]發(fā)現(xiàn)漏蘆乙醇提取物能顯著降低因CCl4所致急性肝損傷大鼠血清天冬氨酸轉(zhuǎn)氨酶、丙氨酸轉(zhuǎn)氨酶的升高,對(duì)急性肝損傷血清 SOD、谷胱甘肽-過(guò)氧化物酶的活性有明顯的升高作用及降低MDA的含量,表明漏蘆乙醇提取物具有保肝作用,且認(rèn)為保肝機(jī)理與其對(duì)抗自由基脂質(zhì)過(guò)氧化密切相關(guān)。張德偉等[21]研究發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物可降低慢性腎功能不全大鼠尿蛋白、血尿素氮、肌酐水平,減輕腎組織硬化,抑制腎組織轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子(TGF-β1)和結(jié)締組織生長(zhǎng)因子(CTGF)表達(dá),揭示其保護(hù)功能可能與降低腎臟TGF-β1和CTGF表達(dá)有關(guān)。

2.2 降脂

左巍、左偉等[22]對(duì)祁州漏蘆在成人原發(fā)性腎病綜合征中的降脂作用進(jìn)行研究。漏蘆水提物降低總膽固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白含量,表明漏蘆有顯著的降脂作用,可以改善腎病綜合征病人的脂質(zhì)代謝紊亂。

2.3 抗炎、鎮(zhèn)痛、耐缺氧及抗疲勞作用

張學(xué)武、李天洙等[23]發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物對(duì)二甲苯所致小鼠耳殼腫脹有抑制作用,能減少冰醋酸所致小鼠的扭體次數(shù),延長(zhǎng)缺氧情況下的存活時(shí)間,小鼠游泳45min后肝糖原的含量明顯增加,乳酸含量明顯減少。漏蘆有一定的抗炎、鎮(zhèn)痛、耐缺氧及抗疲勞作用。

2.4 抗癌作用

焦中華、劉培民等[24]以漏蘆抽提劑(RHU)灌胃制備的含藥血清進(jìn)行了體外培養(yǎng)細(xì)胞P170蛋白表達(dá)水平的實(shí)驗(yàn)研究,RHU在大劑量時(shí)可發(fā)揮直接抑瘤抗癌作用,小劑量時(shí)可發(fā)揮突出的逆轉(zhuǎn)耐藥作用,有助于讓耐藥細(xì)胞株對(duì)化療藥重獲敏感。許多化學(xué)致癌物需經(jīng)CYP1A代謝活化后才能發(fā)揮致癌作用,吳寧等[25]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)漏蘆水提物濃度依賴性抑制CYP1A酶活性,在轉(zhuǎn)錄水平下調(diào)大鼠肝細(xì)胞CYP1A1的表達(dá),提示其在化學(xué)治療腫瘤方面有一定作用。李秀榮等[26]實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)RHU體內(nèi)具有一定抑瘤作用,與化療藥(環(huán)磷酰胺、鹽酸維拉帕米等)合用,具有協(xié)同作用,并可保護(hù)荷瘤鼠的免疫器官,顯著提高荷瘤鼠的免疫功能,延長(zhǎng)生存時(shí)間。

2.5 益智作用

謅莉波、杜立陽(yáng)等[27]發(fā)現(xiàn)祁州漏蘆乙醇提取物(AEL)能顯著促進(jìn)正常大鼠主動(dòng)回避式條件反射的形成;明顯改善戊巴比妥鈉致小鼠記憶獲得障礙、NaNO2致小鼠記憶鞏固障礙、東莨菪堿致小鼠空間辨別性障礙;劑量依賴性地延長(zhǎng)急性腦缺血小鼠存活時(shí)間,降低急性腦缺血大鼠腦含水量,表明AEL具有促進(jìn)學(xué)習(xí)記憶功能的作用,此作用可能與其增強(qiáng)中樞膽堿能神經(jīng)系統(tǒng)功能以及其對(duì)缺血缺氧狀態(tài)下的腦細(xì)胞有保護(hù)作用有關(guān)。

3 結(jié)語(yǔ)

祁州漏蘆在蒙醫(yī)臨床中有較長(zhǎng)的應(yīng)用歷史。現(xiàn)代研究表明,該植物的化學(xué)成分主要有蛻皮甾酮、黃酮、噻吩、揮發(fā)油等,其在臨床上用于治療降血脂和抗氧化作用均取得了較好療效。新的藥理研究表明其具有益智、抗癌等作用。祁州漏蘆資源豐富,如進(jìn)行深入研究,將顯示出較大的臨床意義和市場(chǎng)潛力。

[1]龔樹(shù)生,劉為民,陳丕武,等.漏蘆中蛻皮甾酮的分離與鑒定[J].北京中醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),1981,4(2):49-50.

[2]果德安,樓之岑,高從元,等.祁州漏蘆蛻皮激素類化學(xué)成分的研究[J].藥學(xué)學(xué)報(bào),1991,26(6):442-443.

[3]李希強(qiáng),王金輝,王素賢,等.祁州漏蘆中的植物甾酮類成分[J].沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2000,17(4):260-261.

[4]姜曉峰,李銑.祁州漏蘆地上部位的蛻皮激素化合物[J].中草藥,1997,28(5):262-264.

[5]程捷愷,張國(guó)林,黃明畫(huà),等.祁州漏蘆中一個(gè)新的蛻皮甾酮[J].西北植物學(xué)報(bào),2002,22(6):1457-1459.

[6]姜曉峰,李銑.祁州漏蘆地上部位化學(xué)成分的研究[J].沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào),1996,13(5):106-108.

[7]劉明生,何泉泉,李銑.栽培祁州漏蘆化學(xué)成分的研究[J].海南醫(yī)學(xué)院學(xué)報(bào),2003,9(5):268-269.

[8]WEI H X,GAO W Y,TIAN YJ,et al.New eudesmane sesquiterpene and thiophene derivatives from roots of Rhaponticum uniflorum[J].Pharmazie,1997,53(3):245-247.

[9]劉斌,石任兵,涂光忠,等.祁州漏蘆水煎液中二萜類化合物Diosbulbirr的分離鑒定[J].北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2004,27(6):58-60.

[10]張永紅,張建鋼,謝捷明,等.祁州漏蘆根中的三萜成分[J].中國(guó)中藥雜志,2005,30(23):1833-1835.

[11]陳莉,丁杏苞.祁州漏蘆化學(xué)成分的研究[J].中草藥,1997,28(11):648-649.

[12]劉明生,王素賢,李銑,等.祁州漏蘆抗氧化活性成分研究[J].中國(guó)藥物化學(xué)雜志,1996,6(2):121-124.

[13]張喜萍,楊雁,吳明,等.祁州漏蘆根的化學(xué)成分研究[J].中草藥,2010,6(41):859-862.

[14]王曉靜,丁杏苞,吳克霞,等.祁州漏蘆莖葉化學(xué)成分的研究[J].中草藥,2001,32(7):590-592.

[15]劉斌,石任兵,楊春梅,等.祁州漏蘆水煎液化學(xué)成分研究[J].北京中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2003,26(1):53-55.

[16]張強(qiáng),李風(fēng)琴,周玲,等.漏蘆抗氧化作用的實(shí)驗(yàn)研究[J].山東醫(yī)藥工業(yè),1998,17(4):22-25.

[17]樸文花,樸桂花,沈明花,等.漏蘆對(duì)四氯化碳肝損傷的保護(hù)作用[J].延邊大學(xué)醫(yī)學(xué)學(xué)報(bào),2000,23(4):257-259.

[18]金香子,蔡英蘭.漏蘆對(duì)衰老小鼠一氧化氮合酶、一氧化氮及過(guò)氧化脂質(zhì)的影響[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2006,17(5):700-701.

[19]宋偉.漏蘆提取物對(duì)病毒性心肌炎心肌細(xì)胞的抗氧化作用觀察[J].山東醫(yī)藥,2008,48(48):45-46.

[20]崔香淑,金元哲.漏蘆乙醇提取物對(duì)四氯化碳所致大鼠急性肝損傷的保護(hù)作用[J].時(shí)珍國(guó)醫(yī)國(guó)藥,2005,16(11):1114-1116.

[21]張德偉,鄭紅光.漏蘆對(duì)慢性腎功能不全大鼠保護(hù)機(jī)制的研究[J].中國(guó)老年學(xué)雜志,2009,6(29):1357-1359.

[22]左巍,左偉,關(guān)欣,等.祁州漏蘆在成人原發(fā)性腎病綜合征中的降脂作用[J].中國(guó)自然醫(yī)學(xué)雜志,2001,3(1):27-28.

[23]張學(xué)武,李天洙,孫權(quán).漏蘆提取物抗炎、鎮(zhèn)痛、耐缺氧及抗疲勞作用的研究[J].四川中醫(yī),2005,23(7):22-23.

[24]焦中華,劉培民,李秀榮,等.漏蘆抽提劑(RHU)含藥血清對(duì)人乳腺癌耐藥株MCF-7/ADR細(xì)胞 P170蛋白表達(dá)的研究[J].光明中醫(yī),2003,18(5):17-19.

[25]吳寧,雷霆雯,徐慶忠,等.漏蘆對(duì)大鼠原代肝細(xì)胞細(xì)胞色素P4501A1酶活性及其mRNA表達(dá)的影響[J].貴州醫(yī)藥,2007,6(31):483-486.

[26]李秀榮,焦中華,劉培民.中藥漏蘆抽提劑逆轉(zhuǎn)腫瘤多藥耐藥級(jí)誘導(dǎo)凋亡研究[J].山東中醫(yī)藥大學(xué)學(xué)報(bào),2008,32(1):74-76.

[27]謅莉波,杜立陽(yáng),董愛(ài)梅,等.祁州漏蘆乙醇提取物益智作用的實(shí)驗(yàn)研究[J].沈陽(yáng)藥科大學(xué)學(xué)報(bào),2003,20(2):139-141.