新藥快遞

Tesamorelin獲準(zhǔn)用于治療HIV感染者腹部脂肪過量

美國(guó)FDA于2010年11月10日批準(zhǔn)Theratechnologies公司研發(fā)的新藥替莫瑞林（通用名為Tesamorelin，商品名為Egrifta）上市，同意將該藥用于治療伴有脂肪代謝障礙的HIV感染患者，減少其腹部過量脂肪。

生長(zhǎng)激素可與多種靶細(xì)胞（軟骨細(xì)胞、成骨細(xì)胞、心肌細(xì)胞、肝細(xì)胞和脂肪細(xì)胞）的特定受體發(fā)生相互作用而產(chǎn)生藥理作用。替莫瑞林是一種合成的生長(zhǎng)激素釋放因子（GRF）類似物，可作用于垂體生長(zhǎng)激素細(xì)胞，促進(jìn)內(nèi)源性生長(zhǎng)激素的合成和釋放，從而調(diào)節(jié)脂肪細(xì)胞的生理功能，達(dá)到減少脂肪合成的目的。

在臨床研究中，替莫瑞林最常見的不良反應(yīng)包括關(guān)節(jié)痛、注射部位紅斑和瘙癢、腹痛、水腫、肌痛。臨床研究還發(fā)現(xiàn)該藥能夠使胰島素樣生長(zhǎng)因子-I（IGF-I）和胰島素樣生長(zhǎng)因子結(jié)合蛋白-3（IGFBP-3）的水平升高，因此治療期間應(yīng)密切監(jiān)測(cè)患者的IGF-I水平，對(duì)于IGF-I水平持續(xù)升高的患者，應(yīng)考慮停止用藥。但該藥對(duì)其他垂體激素（包括促甲狀腺素、促黃體激素、促腎上腺皮質(zhì)激素和促乳素）沒有顯著影響。該藥不是常規(guī)的體重控制藥，也不能提高患者對(duì)抗HIV藥物治療的依從性，因此在適應(yīng)證方面有限制。

（來源：http://www.fda.gov）

美國(guó)FDA批準(zhǔn)治療轉(zhuǎn)移性乳腺癌的新藥Eribulin Mesylate上市

2010年11月15日，美國(guó)FDA批準(zhǔn)衛(wèi)材公司研發(fā)的新藥－甲磺酸艾日布林（通用名為Eribulin Mesylate，商品名為Halaven）上市，該藥的適應(yīng)證為曾經(jīng)至少接受過兩種化療方案（以蒽環(huán)類和以紫杉烷為基礎(chǔ)的化療方案）治療的轉(zhuǎn)移性乳腺癌患者。

甲磺酸艾日布林是一種從黑色軟海綿（Halichondria Okadai）中提取的一種有化療活性的藥物，能夠抑制微管的生長(zhǎng)期（但不影響其縮短期）并阻礙微管蛋白形成非生產(chǎn)性聚合物。該藥物通過抑制微管蛋白，阻斷癌細(xì)胞的有絲分裂過程，使之停止于G2/M期并破壞紡錘體，最終因?yàn)殚L(zhǎng)時(shí)間阻礙癌細(xì)胞的有絲分裂而導(dǎo)致其死亡。

臨床試驗(yàn)中，對(duì)照組分別進(jìn)行化學(xué)治療（包括長(zhǎng)春瑞濱、吉西他濱、卡培他濱、紫杉烷、蒽環(huán)類等藥物）和激素治療。結(jié)果顯示，接受甲磺酸艾日布林治療組的總生存率明顯優(yōu)于對(duì)照組，且風(fēng)險(xiǎn)比也較對(duì)照組更低。

該藥常見的不良反應(yīng)包括中性粒細(xì)胞減少、貧血、乏力/疲勞、脫發(fā)、周圍神經(jīng)病變、惡心、便秘等。需要注意的是，該藥有延長(zhǎng)QT間期的作用，因此對(duì)于充血性心力衰竭、緩慢性心律失常、使用其他延長(zhǎng)QT間期藥物以及電解質(zhì)異常的患者，使用該藥時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)其心電圖和電解質(zhì)，并禁止對(duì)先天性QT間期延長(zhǎng)綜合征患者使用該藥。

（來源：http://www.fda.gov）

藥研動(dòng)態(tài)

膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白抑制劑Anacetrapib III期臨床試驗(yàn)取得積極結(jié)果

默克公司于2010年11月7日宣布其在研的膽固醇酯轉(zhuǎn)移蛋白（CETP）抑制劑Anacetrapib的Ⅲ期臨床試驗(yàn)結(jié)果，該藥的有效性和安全性都達(dá)到了終末指標(biāo)，將有望成為他汀類藥物的附加藥物或用于不能耐受他汀類藥物的患者以降低血脂。

CETP通過介導(dǎo)脂質(zhì)在不同脂蛋白之間的轉(zhuǎn)運(yùn)，調(diào)節(jié)脂代謝。它將膽固醇酯從高密度脂蛋白（HDL）顆粒轉(zhuǎn)移給富含三酰甘油（TG）的極低密度脂蛋白（VLDL）和低密度脂蛋白（LDL），同時(shí)將TG逆向轉(zhuǎn)運(yùn)給HDL。Anacetrapib通過抑制CETP的轉(zhuǎn)運(yùn)功能，可提高血漿中的高密度脂蛋白膽固醇（HDL-C）水平。

這項(xiàng)Ⅲ期臨床試驗(yàn)的受試者為冠心病或高危冠心病患者。試驗(yàn)結(jié)果顯示，Anacetrapib與安慰劑相比能夠顯著提高患者的平均HDL-C、平均載脂蛋白（apo）A-1（HDL的主要蛋白成分）水平，并降低平均LDL-C、平均apo B（導(dǎo)致動(dòng)脈粥樣硬化脂蛋白的主要蛋白成分，包括LDL）、平均非HDL-C、平均脂蛋白（a）（一種LDL樣顆粒）水平。另外，兩組受試者的血壓變化、電解質(zhì)以及醛固酮水平都沒有顯著差異，試驗(yàn)中也沒有出現(xiàn)橫紋肌溶解的病例。

（來源：http://www.drugs.com）