韓 麗
洛美沙星(lomefloxacin)是新型氟喹諾酮類抗菌藥物之一,它含有2個(gè)氟分子,作用機(jī)制是抑制細(xì)菌 DNA旋轉(zhuǎn)酶[1,2],對(duì)活躍期與靜止期細(xì)菌能迅速殺滅,所以藥物作用于細(xì)菌后,使其腫脹破裂死亡;此外洛美沙星具有良好的藥物動(dòng)力學(xué)特性,生物利用度高,是第1個(gè)上市的長(zhǎng)效氟喹諾酮類藥物,其較長(zhǎng)的T(1)/(2)和較低的血漿蛋白結(jié)合率都有利于發(fā)揮殺菌效應(yīng)[3]。0.3洛美沙星眼藥水可以在結(jié)膜囊內(nèi)維持有效濃度達(dá)6 h以上[4],所以對(duì)眼部感染亦有療效。本文報(bào)道了0.3洛美沙星眼藥水治療外眼部細(xì)菌性感染性疾病的療效,并以0.3氧氟沙星(ofloxacin)眼藥水作對(duì)照。
1.1 一般情況 本組共166例(255只眼),均為門(mén)診患者,男91例,女75例,年齡37a±s16a(18~65a);結(jié)膜炎患者均有程度不同的刺痛、異物感,結(jié)膜彌漫性充血,分泌物增多;角膜炎患者均有程度不同的眼紅、眼痛、異物感,混合性充血或睫狀充血,角膜點(diǎn)狀著色或潰瘍面形成。病例分成洛美沙星組104例(男54例,女50例)和氧氟沙星組62例(男35例,女27例);洛美沙星組中急性、亞急性細(xì)菌性結(jié)膜炎60例(雙眼59例,單眼1例),角膜炎、角膜潰瘍44例(單眼);氧氟沙星組中,結(jié)膜炎32例(雙眼30例,單眼2例),角膜炎30例(單眼)。
1.2 給藥方法 所有就診患者用藥前先做結(jié)膜囊分泌物或角膜潰瘍面刮出物的細(xì)菌培養(yǎng),洛美沙星組用0.3洛美沙星眼藥水[浙江康恩貝集團(tuán)研究開(kāi)發(fā)中心生產(chǎn),浙衛(wèi)藥準(zhǔn)字(1995)第157號(hào)],氧氟沙星組用0.3氧氟沙星眼藥水[日本參天制藥廠生產(chǎn),進(jìn)口許可證號(hào)X940198],2組均為每眼每次1滴,6次/d,3~7 d后復(fù)診,再做細(xì)菌培養(yǎng),7 d為一個(gè)療程。
1.3 療效標(biāo)準(zhǔn) 痊愈:癥狀和體征全部消失,病原體陽(yáng)性轉(zhuǎn)陰;顯效:病情明顯好轉(zhuǎn),癥狀和體征中有1項(xiàng)未恢復(fù)正?;蚣?xì)菌培養(yǎng)未轉(zhuǎn)陰;進(jìn)步:癥狀和體征有所好轉(zhuǎn),但不明顯;無(wú)效:病情無(wú)變化或加重者;痊愈和顯效合計(jì)為有效病例,有效率據(jù)此計(jì)算。
2.1 臨床療效 洛美沙星組痊愈77例(結(jié)膜炎46例,角膜炎31例),顯效22例(結(jié)膜炎13例,角膜炎9例),進(jìn)步3例(結(jié)膜炎1例,角膜炎2例),無(wú)效2例(角膜炎2例),痊愈率74,總有效率95.2;氧氟沙星組痊愈37例(結(jié)膜炎19例,角膜炎18例),顯效20例(結(jié)膜炎10例,角膜炎10例),進(jìn)步4例(結(jié)膜炎3例,角膜炎1例),無(wú)效1例(角膜炎1例),痊愈率60,總有效率92,經(jīng) Ridit分析,R 洛 =0.5,R 氧 =0.5722,(P<0.05)。
2.2 細(xì)菌學(xué)檢查 臨床分離出菌株137株,陽(yáng)性率83,洛美沙星組85株,革蘭陽(yáng)性菌62株,革蘭陰性菌23株;氧氟沙星組52株,革蘭陽(yáng)性菌36株,革蘭陰性菌16株,革蘭陽(yáng)性菌以葡萄球菌、棒狀桿菌和鏈球菌為主,革蘭陰性菌以假單胞菌和腸桿菌為主,2組的細(xì)菌清除率均為100%。
紙片法敏感試驗(yàn) 見(jiàn)表1。
表1 137株細(xì)菌對(duì)洛美沙星與5種抗生素敏感率比較
137株細(xì)菌對(duì)洛美沙星敏感率與另5種抗生素敏感率比較,經(jīng)χ2檢驗(yàn):a P>0.05,c P<0.01。3.2 MIC值測(cè)定 137株病原菌MIC50/MIC90測(cè)定:洛美沙星為0.25/16(mg/L),氧氟沙星為0.12/8(mg/L)。
洛美沙星組2例眼部輕微灼痛感,氧氟沙星組1例眼部灼痛感,均能繼續(xù)用藥。
外眼部細(xì)菌感染性疾病是眼科常見(jiàn)病,隨著耐藥菌株的產(chǎn)生,應(yīng)該有新的眼藥水研制開(kāi)發(fā),0.3洛美沙星眼藥水的含藥量為3000 mg/L,體外抑菌試驗(yàn)約為全部病原菌MIC的100倍,即MIC值均在眼藥水含量以下,臨床上可作為治療外眼部細(xì)菌性感染的又一種藥物。
[1] 劉德孟,李立津,胡文芝.洛美沙星片劑臨床療效觀察.中國(guó)抗生素雜志,1995,20(2):129-134.
[2] 孫瑞華,潘厚俊,蔣妙華,鄭永健.洛美沙星與諾氟沙星治療尿路感染的比較.新藥與臨床,1996,15(6):365-366.
[3] 盛驚洲,黃敏之,許 軍,李家泰.國(guó)產(chǎn)洛美沙星的體內(nèi)抗菌作用研究.中國(guó)抗生素雜志,1994,19(4):243-247.
[4] 宋俊生,張東賓.新喹諾酮類滴眼液的長(zhǎng)效作用及配方實(shí)例.眼科新進(jìn)展,1993,13(4):29-31.