目前臨床上常用的平喘藥分為三大類。(1)支氣管擴張藥:包括腎上腺素β-受體激動劑,如腎上腺素、異丙腎上腺素、麻黃堿、氯丙那林、特布他林、沙丁胺醇等,平喘作用強大而迅速,但選擇性作用差,不良反應較多,常用于控制急性發(fā)作;磷酸二酯酶抑制劑,如氨茶堿、膽茶堿、喘定、二羥丙茶堿等,對胃腸道刺激較大,伴有心動過速或不宜使用腎上腺素類藥物的患者可以選用;抗膽堿藥,如異丙托溴銨,可用于對腎上腺素耐受的患者。(2)抗過敏藥:如色甘酸鈉,是一種新型平喘藥,缺點是口服無效且作用緩慢,要連用數(shù)天或數(shù)月后才見效。(3)腎上腺皮質(zhì)激素類:如氫化可的松、強的松、倍氯米松等,對頑固性支氣管哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)有較好療效,但長期應用有明顯的全身性不良反應,近年來發(fā)現(xiàn)氣霧吸入療法可避免不良反應。
氨茶堿是臨床應用廣泛的茶堿類平喘藥,由茶堿和乙二胺組成,是治療支氣管哮喘的重要藥物之一。只要嚴格遵醫(yī)囑使用,平喘效果良好,物美價廉,被列入國家基本藥物目錄的品種有口服常釋劑型、口服緩釋劑型、注射劑。但其治療劑量與中毒劑量接近,安全范圍較窄,體內(nèi)消除速率個體差異較大,使用不當,易產(chǎn)生嚴重的不良反應,在應用時需予以注意。
嚴格掌握適應癥和禁忌癥
本品可松弛支氣管平滑肌,抑制過敏介質(zhì)釋放,緩解支氣管黏膜充血及水腫;增強心肌收縮力,增加心輸出量,低劑量一般不加快心率;增加腎血流量,提高腎血球濾過率,具有利尿作用和中樞神經(jīng)興奮作用;等。臨床主要適用于支氣管哮喘、哮喘性支氣管炎、阻塞性肺氣腫、心源性哮喘等疾病,可緩解患者的喘息癥狀,與β-受體激動劑合用可提高療效。其禁忌癥包括:①對本品過敏者;②心功能不全及急性心肌梗死伴血壓顯著降低者;③嚴重心率失常者;④活動性消化性潰瘍患者;⑤未控制的驚厥性疾病患者;⑥高血壓、甲狀腺功能亢進癥、肝腎功能不全者;⑦年齡超過55歲,特別是男性和伴發(fā)慢性肺疾病的患者;⑧妊娠、哺乳期婦女。一般的呼吸系統(tǒng)疾病不宜隨意使用。
正確掌握用法用量
口服:成人每次0.1~0.2克,一日0.3~0.6克;極量,一次0.5克,一日1克。緩釋片每12小時口服一次,每次0.2~0.3克。
肌肉注射:每次0.25~0.5克,由于刺激局部引起疼痛,現(xiàn)已少用,必須肌肉注射時須與2%鹽酸普魯卡因合用。極量每次0.5克,一日1克。
靜脈注射:每次0.125~0.25克,用50%葡萄糖注射液稀釋至20~40毫升,注射時間不得短于10分鐘,一日0.5~1克。極量每次0.5克,一日1克。
靜脈滴注:每次0.25-0.5克,一日0.5-1克,以5%或10%葡萄糖注射液稀釋后緩慢滴注。極量每次0.5克,一日1克。
聯(lián)合用藥時必須合理配伍
年老患者經(jīng)常服用很多種藥物。資料顯示,大環(huán)內(nèi)酯類(如紅霉素、羅紅霉素)、喹諾酮類(如依諾沙星、諾氟沙星等)、強心甙類(如地高辛等)、抗心律失常類(如美西律等)、誘導酶藥物(如苯妥英鈉、苯巴比妥、卡馬西平等)等藥物,都會減慢氨茶堿在體內(nèi)的清除速度,延長半衰期,使其在體內(nèi)蓄積,血藥濃度增高,引起毒副反應。因此,在合用上述藥物時應調(diào)整氨茶堿劑量,避免中毒。
其他注意事項
1 在用藥前應充分考慮患者的年齡、性別、病理、生理以及正在使用的其他藥物等因素,合理決定氨茶堿的使用劑量。
2 長期使用氨茶堿的患者,應定期檢測血藥濃度,一般有效血藥濃度控制在20毫克/毫升以下,否則可發(fā)生毒性反應。靜脈注射且時間較長的患者,應定期檢查心電圖。
3 本品緩釋制劑可提供較為穩(wěn)定的血藥濃度,控制夜間發(fā)作性哮喘療效較好。
4 氨茶堿配合腎上腺皮質(zhì)激素進行治療,可相互增強療效,對反復發(fā)作的頑固性支氣管哮喘或哮喘持續(xù)狀態(tài)療效較理想。
毒性反應及其對癥處理
口服可致惡心、嘔吐、胃部不適、食欲減退等。飯后與氫氧化鋁同服或服用腸衣片,可減輕對胃腸道的刺激。靜脈滴注過快或濃度過高可興奮心臟,引起頭暈、心悸、心率失常、血壓劇降,嚴重者可致驚厥;少數(shù)患者可發(fā)生激動不安、失眠等,必要時可用鎮(zhèn)靜藥對抗。