帕可(氨磺必利片)是齊魯制藥有限公司歷經(jīng)7年研制開發(fā)的產(chǎn)品,屬于國內氨磺必利片的首仿制劑。
氨磺必利為苯甲酰胺精神類抑制藥,選擇性作用于人體多巴胺D2和D3受體亞型,而對其D1、D4和D5受體亞型無任何親和力,對5-羥色胺和腎上腺素能等其他神經(jīng)受體親和力較低?;谏鲜鎏卣鳎撍幬镌诎l(fā)揮治療作用的同時,即可避免如患者嗜睡、體重增加等副反應的發(fā)生。除此之外,因氨磺必利具有優(yōu)先選擇作用于邊緣系統(tǒng)的特點而使其引起的錐體外系副反應有降低的趨勢。
氨磺必利高劑量時通過阻滯邊緣系統(tǒng)突觸后多巴胺受體治療陽性癥狀,低劑量時通過抑制突觸前多巴胺受體改善陰性癥狀。這樣的雙重作用機制使患者由急性期、鞏固期到維持期的過渡只需調整藥物劑量就可達到疾病全過程的有效治療,無需擔心換藥帶來的復發(fā)風險。
氨磺必利治療精神分裂癥的療效已經(jīng)通過20多個國家建立并完成的11個Ⅱ和Ⅲ期臨床試驗得到確證。其在總體療效及治療陽性癥狀方面明顯優(yōu)于氟哌啶醇、三氟噻噸;在治療陰性癥狀以及情感癥狀方面也表現(xiàn)出獨特的優(yōu)勢。
氨磺必利整體安全性表現(xiàn)良好,患者體重增加明顯低于奧氮平和利培酮;糖尿病發(fā)生與糖耐量降低的危險較低;截止到目前未見致使血脂升高的報道。氨磺必利極少經(jīng)肝代謝,在最大程度上避免了合并用藥帶來的風險。
氨磺必利在國外具有廣泛的臨床實踐,截止2005年,已經(jīng)有超過60項的臨床研究、4 500例受試患者和超過8.5億日的治療天數(shù)。
齊魯制藥有限公司生產(chǎn)的帕可(氨磺必利片)在處方組成、制備工藝方面和原研藥品完全相同,相信該藥能為我國的精神分裂癥患者帶來福音——美好生活,源自帕可。