羅發(fā)瑞

簡(jiǎn)略概說(shuō)

阿司匹林是百余年的老藥，早期僅作為退熱、止痛、消炎藥而用于臨床。如今，隨著科學(xué)發(fā)展和對(duì)阿司匹林的進(jìn)一步認(rèn)識(shí)，已將它作為抗血小板、防血栓的基礎(chǔ)用藥，國(guó)內(nèi)外已廣泛應(yīng)用于心腦血管病的一級(jí)或二級(jí)預(yù)防，尤其是對(duì)中老年人的冠心病、心肌梗死和腦卒中的預(yù)防。大量循證醫(yī)學(xué)表明，對(duì)抗血小板治療可使嚴(yán)重心腦血管事件發(fā)生的風(fēng)險(xiǎn)下降25％，對(duì)適宜于應(yīng)用此藥的人群，長(zhǎng)期小劑量應(yīng)用，可使非致死性心肌梗死發(fā)生率下降33.3％，腦卒中的發(fā)生率下降24％，心血管病的死亡率減少16.7％。另有研究表明，本藥可使首次心肌梗死發(fā)生率降低44％，而出血性腦卒中發(fā)生率和安慰劑對(duì)照組并無(wú)顯著差異。由此可見(jiàn)，阿司匹林對(duì)心腦血管病的預(yù)防治療效果甚佳，且相對(duì)安全，價(jià)格便宜，是對(duì)心腦血管病防治的良藥。

阿司匹林對(duì)心腦血管病防治的作用原理

阿司匹林是從柳樹(shù)皮中提煉出來(lái)的一種化學(xué)物質(zhì)(乙酰水楊酸)，用在心腦血管病防治方面的藥理作用原理，就是利用它能抑制血小板的血栓素A2(TXA2)的生成，從而抑制血小板的聚集。具體作用步驟是，阿司匹林通過(guò)抑制血小板環(huán)氧化酶(前列腺素的合成酶)，使環(huán)氧化酶乙?；?，從而抑制環(huán)內(nèi)過(guò)氧化酶的合成。減少TXA2的生成。由于血小板內(nèi)環(huán)氧化酶不可再合成，故對(duì)TXA2誘導(dǎo)的血小板聚集將產(chǎn)生不可逆的抑制作用。同時(shí)對(duì)二磷酸腺苷(ADP)、‘腎上腺素、膠原、凝血酶所誘導(dǎo)的血小板聚集也有抑制作用。此外，它還能使血小板膜蛋白乙?；?，抑制血小板膜酶，也有助于抑制血小板的功能。從而，有利于暢通血流，減少栓塞，故用來(lái)對(duì)心腦血管病進(jìn)行防治。

阿司匹林防治心腦血管病的適應(yīng)癥

阿司匹林對(duì)心腦血管病防治的適應(yīng)癥，綜合國(guó)內(nèi)外各醫(yī)學(xué)會(huì)及我國(guó)的具體情況，可歸納如下：

1男性大于40歲或50歲并有兩項(xiàng)或一項(xiàng)以上心血管事件危險(xiǎn)因素者，女性大于50歲或60歲具有一項(xiàng)或一項(xiàng)以上危險(xiǎn)因素者。對(duì)高血壓病人來(lái)說(shuō)，即使小于50歲，如合并有心血管事件危險(xiǎn)因素，也要考慮應(yīng)用此藥(心血管事件危險(xiǎn)因素包括高血壓、糖尿病、血脂異常、吸煙、腹型肥胖、冠心病家族史等)。

2缺血性心臟病(冠心病)、急性冠脈綜合征(包括不穩(wěn)定性心絞痛、急性心肌梗死)、慢性穩(wěn)定性心絞痛、曾有過(guò)急性心肌梗死病史者。

3缺血性腦血管病，如急性腦缺血性卒中(腦梗塞)，或短暫性腦缺血發(fā)作(TIA)，以及既往有腦缺血或短暫性腦缺血發(fā)作病史者。

4外周血管疾病和有發(fā)生栓塞風(fēng)險(xiǎn)的病人(如脈管炎、心房纖顫)；預(yù)防大手術(shù)后臥床過(guò)久病人的深部靜脈血管發(fā)生血栓，防止腦栓塞等。

5對(duì)動(dòng)脈外科手術(shù)后或?qū)π哪X血管行介入性治療者，手術(shù)前后，如經(jīng)皮冠狀動(dòng)脈裝支架成形術(shù)(PTCA)，或冠脈旁路術(shù)(CABG)，以及頸動(dòng)脈內(nèi)膜剝離術(shù)、動(dòng)一靜脈分流術(shù)和心臟瓣膜置換術(shù)后，都必須應(yīng)用。

6Ⅱ型糖尿病患者有下述因素，如大于40歲、有高血壓、高血脂、嗜煙、蛋白尿及心血管病家族史者，宜在降血壓、降血糖治療的情況下，使用本藥。

使用阿司匹林的劑型和劑量

目前市面上供應(yīng)和臨床上應(yīng)用的，大多是腸溶阿司匹林片(即拜阿司匹林，化學(xué)名稱2-[乙酰氧基]苯甲酸，每片100mg)和膠囊制劑(每粒25mg)。使用劑量應(yīng)視病情而有所不同：

對(duì)預(yù)防心臟病和腦卒中以及降低心肌梗死等致病危險(xiǎn)因素。一般都用小劑量，以每天75-100mg為宜，可于餐前或餐后用水送服。高于這個(gè)劑量，其預(yù)防效果并不一定更大，而副作用的風(fēng)險(xiǎn)可能更高(尤其是和其他抗血小板藥如氯倍格雷等合用時(shí))。如服用者無(wú)任何不良反應(yīng)，可以長(zhǎng)期或終身服用。

特殊情況下，如缺血性腦卒中的急性早期或急性心肌梗死初起，可用較大劑量，即300mg(上接第54頁(yè))一次頓服，然后再改為每天服100mg～200mg。這對(duì)降低死亡率，減少腦卒中的再發(fā)，有較好效果。

為降低短暫性腦缺血、繼發(fā)性腦卒中及心絞痛發(fā)病風(fēng)險(xiǎn)，也可每天服100mg-200mg；為降低心肌梗死風(fēng)險(xiǎn)以及具有心腦血管事件危險(xiǎn)因素者可每天服100mg。

對(duì)于被施行動(dòng)脈外科手術(shù)以及冠脈介入手術(shù)或冠脈搭橋手術(shù)之后的患者，每日也應(yīng)服用100mg。

阿司匹林的副作用(不良反應(yīng))

凡藥都有副作用，阿司匹林也不例外。阿司匹林的不良反應(yīng)，一般劑型可有胃腸道不適，如消化不良、上腹隱痛、惡心嘔吐等，但腸溶制劑小劑量服用卻較少見(jiàn)。長(zhǎng)期或大劑量的服用要特別注意以下副作用：①胃腸道潰瘍出血甚至穿孔，故有胃腸道潰瘍病變或胃腸道出血病史者不宜服用此藥。②可增加出血的風(fēng)險(xiǎn)，如出現(xiàn)齒齦出血、皮膚紫癜、鼻出血或尿血等，特別是和其他抗凝藥物同服時(shí)，更應(yīng)警惕。如出現(xiàn)癥狀即應(yīng)及時(shí)停服。對(duì)原有血小板減少癥者及血液病出血體質(zhì)者忌用，避免招致威脅生命的腦出血或胃部出血。③對(duì)有藥物過(guò)敏、皮疹、哮喘史的病人，特別是對(duì)非甾體退熱止痛消炎藥有過(guò)敏史者，均應(yīng)禁用。④極少數(shù)情況下用藥后可有一過(guò)性肝轉(zhuǎn)氨酶升高，故肝功能不好者不宜用。⑤服藥過(guò)量可能會(huì)出現(xiàn)耳鳴、頭暈等反應(yīng)，須多加注意。