青霉素，早期稱盤尼西林，是人類治療細菌性感染的第一種抗生素。1929年被發(fā)現(xiàn)，1943年正式用于臨床，曾經(jīng)挽救過無數(shù)人的生命。目前抗生素的種類雖然已達幾千種，臨床上常用的亦有幾百種，但應(yīng)用最廣、用量最多的還是青霉素。

抗生素是由微生物(包括細菌、真菌、放線菌屬)產(chǎn)生，能抑制或殺滅其它微生物的物質(zhì)，分為天然品和人工合成品。前者主要是從微生物的培養(yǎng)液中提取，后者是對天然抗生素進行結(jié)構(gòu)改造，采用合成、半合成方法制造。按照化學(xué)結(jié)構(gòu)，抗生素分β-內(nèi)酰胺類、氨基糖甙類、四環(huán)素類、大環(huán)內(nèi)脂類、氯霉素類等許多類型。青霉素是β-內(nèi)酰胺類抗生素中的一大類，包括第一代的青霉素G和許多半合成青霉素。

1953年5月，第一批國產(chǎn)青霉素誕生，揭開了中國生產(chǎn)抗生素的歷史。目前我國的青霉素年產(chǎn)量已占世界總年產(chǎn)量的2/3。無論是我國的《國家基本藥物目錄》，還是《基本醫(yī)療保險》，都將青霉素列為全額報銷藥物品種。青霉素作為一種老藥，為什么有著巨大生命力呢?除了價格便宜這一重要因素外，青霉素還有哪些優(yōu)點呢?

首先，青霉素類抗生素的毒性很小。因為β-內(nèi)酰胺類抗生素是通過破壞細菌的細胞壁起到殺菌作用的，而人類只有細胞膜無細胞壁，故對人類的毒性較小。

其次，青霉素對許多感染性疾病都有很高的療效。目前，青霉素仍是肺炎、化膿性扁桃體炎、支氣管炎、咽炎、梅毒等疾病的首選藥物;對敏感菌引起的心內(nèi)膜炎、腦膜炎、中耳炎、淋病、白喉、炭疽、鉤端螺旋體病、白喉、回歸熱等，也有很好療效;還可用于治療放線菌病、鼠咬熱、李斯特菌感染等多種感染性疾病。風(fēng)濕性心臟病或先天性心臟病患者進行口腔、牙科、胃腸道，以及泌尿生殖道手術(shù)和操作前，可用青霉素預(yù)防感染性心內(nèi)膜炎發(fā)生。

但是青霉素類也有一些缺點，限制了它們的應(yīng)用。但我們可以通過技術(shù)手段改進或部分消除這些缺點。

人所共知，青霉素有較高的過敏反應(yīng)發(fā)生率。其主要原因在于生產(chǎn)中提純不足，其中的雜質(zhì)容易使人體過敏。雖然現(xiàn)在通過生產(chǎn)工藝的改進，提高了青霉素的純度，大大減少了過敏反應(yīng)的發(fā)生率，但仍不能完全避免。青霉素類的過敏反應(yīng)有皮膚反應(yīng)，表現(xiàn)為皮疹、血管性水腫;嚴重者為過敏性休克，多在注射后數(shù)分鐘內(nèi)發(fā)生，癥狀為呼吸困難、發(fā)紺、血壓下降、昏迷、肢體強直，最后驚厥，搶救不及時可造成死亡。因此，使用這類藥物必須先做皮內(nèi)試驗。

青霉素不能耐受耐藥菌株(如耐藥性金葡菌等)所產(chǎn)生的酶，易被其破壞，也就是我們常說的產(chǎn)生了耐藥性。為此，青霉素家族開發(fā)出一些耐酶品種，比如苯唑西林、甲氧西林、奈夫西林等。另外，也可在青霉素類制劑中加入克拉維酸、舒巴坦或他唑巴坦等耐藥酶抑制劑，保護和提高青霉素的有效性。

青霉素抗菌譜較窄，主要對革蘭氏陽性菌有效。人們在半合成中對青霉素結(jié)構(gòu)部分改造，使得青霉素的抗菌譜加寬，稱為廣譜青霉素，提高了對革蘭氏陰性菌的抗菌作用，擴大了青霉素的應(yīng)用范圍。如美西林，抗綠膿桿菌的哌拉西林、呋氨西林，等。

第一代的青霉素不耐酸，即不能口服。因為胃液是酸性的，口服后即被破壞。但已經(jīng)開發(fā)出新的青霉素類，經(jīng)過結(jié)構(gòu)改造克服了不耐酸的缺點，如氨芐西林、阿莫西林、匹氨西林以及青霉素V等，可直接口服。有些人認為，口服青霉素可以不做皮內(nèi)實驗，是完全錯誤的。雖然口服青霉素比青霉素注射液的過敏反應(yīng)輕得多，但由于個體差異等原因，也有可能出現(xiàn)因過敏而引起生命危險甚至死亡。按照國家食品藥品監(jiān)督管理局有關(guān)規(guī)定，為防止意外，口服青霉素前也應(yīng)做皮試。