頭孢菌素是β-內(nèi)酰胺類抗生素分子中含有頭孢烯的半合成衍生物，與青霉素類近緣，具有相似的殺菌機理，也是通過破壞細菌的細胞壁，在繁殖期殺菌。由于人類沒有細胞壁，對人體毒性很小。與青霉素類相比，頭孢菌素具有抗菌譜廣、抗菌作用強、耐藥性低、過敏反應較青霉素類少(過敏發(fā)生率僅為青霉素的10%~30%)等優(yōu)點。頭孢菌素是一類高效、低毒、臨床上廣泛應用的重要抗生素，也是當前開發(fā)較快的一類抗生素，有注射劑和口服劑兩種劑型。

按發(fā)明的先后和抗菌性能的不同，臨床上一般將常用頭孢菌素分為三代。

第一代頭孢菌素為60年代及70年代初開發(fā)，曾被譯為先鋒霉素。主要特點:①對大部分革蘭陽性菌(如金葡菌、鏈球菌等)具有較強的活性，對沙門菌屬和痢疾桿菌也有良好的抗菌作用，但對革蘭陰性菌的作用稍差。②對耐藥酶穩(wěn)定性較差。③對腎臟有一定毒性。常用的有頭孢氨芐(原稱先鋒4號)、頭孢唑啉(原稱先鋒5號)、頭孢拉定(原稱先鋒6號)、頭孢羥氨芐、頭孢克羅(?？虅?，其抗菌作用強度依序漸增。主要用以治療敏感菌引起的呼吸道、尿路及皮膚軟組織感染。本類較易產(chǎn)生耐藥性。列入國家基本藥物目錄的是頭孢氨芐口服常釋劑和注射劑、頭孢唑啉注射劑。

第二代頭孢菌素為70年代中期開發(fā)，抗菌譜較第一代擴大。主要特點:①顯著擴大和提高了抗革蘭陰性菌作用，對大腸桿菌、肺炎桿菌的抗菌作用優(yōu)于第一代。但對革蘭陽性菌的抗菌效能并未提高。對厭氧菌有一定作用，但對綠膿桿菌無效。②抗酶性能強，用于對第一代產(chǎn)生耐藥性的革蘭陰性菌。③肝腎毒性小于第一代。常用的有頭孢呋辛(西力欣)、頭孢西丁(美福仙)、頭孢孟多(頭孢羥唑)、頭孢丙烯(施復捷)、頭孢替安(佩羅欣)、頭孢美唑等。列入國家基本藥物目錄的是頭孢呋辛口服常釋劑和注射劑。

第三代產(chǎn)品為70年代中期至80年代初開發(fā)，其特點:①對革蘭氏陰性菌的作用較第二代更優(yōu)，活性更強，對綠膿桿菌、厭氧菌也有效。但對革蘭陽性菌的作用卻不如一、二代產(chǎn)品。②抗酶性能高于第一、二代產(chǎn)品。③基本無肝腎毒性。常用有頭孢噻肟(凱福隆)、頭孢哌酮(先鋒必)、頭孢他啶(復達欣)、頭孢曲松(羅氏芬，又稱為菌必治)等;口服的有頭孢布烯(先力騰)、頭孢克肟(世福素、再握)、頭孢米諾(美士靈)等。列入國家基本藥物目錄的是頭孢曲松注射劑。

近年又出現(xiàn)了第四代頭孢菌素，與第三代頭孢菌素相比，抗菌譜更廣，增加了藥物對細胞膜的穿透力，因而抗菌活性更強。常用有頭孢匹美(頭孢吡肟、馬斯平)、頭孢匹羅及頭孢克定等。但均未列入國家基本藥物目錄。

一些化學穩(wěn)定性較高能耐受胃酸的頭孢菌素類品種，如頭孢氨芐、頭孢羥氨芐等，多制成片劑或膠囊等口服制劑。某些頭孢菌素類為了降低細菌的耐藥性，還采取了與舒巴坦、他唑巴坦等耐藥酶抑制劑組成復方的辦法，進一步提高抗菌作用。

不過，由于頭孢菌素類抗生素價格較昂貴，所以在一般性感染疾病治療時不作為首選藥。不同的頭孢菌素抗菌作用范圍不同，三代產(chǎn)品各有長短處，而且都對病毒、支原體、衣原體、真菌等引起的感染無治療作用。因此，選用抗生素，主要依據(jù)抗菌譜選擇敏感藥物，并非越貴越好，也不是越新越好。此外，應用頭孢類抗生素時還應注意:

1.說明書上注明需要做皮試的品種，應嚴格按規(guī)定進行。對任何一種頭孢菌素有過敏史及有青霉素過敏性休克史者禁用。

2.本類藥物主要經(jīng)腎臟排泄，腎功能不全患者應根適當調(diào)整劑量。

3.頭孢哌酮等可能導致低凝血酶原血癥或出血，合用維生素K可預防出血，亦可引起戒酒硫(雙硫侖)樣反應。用藥期間及治療結束后72小時內(nèi)應避免攝入含酒精飲料。