李學(xué)林，李文雅（1.河南中醫(yī)學(xué)院第一附屬醫(yī)院,鄭州市450000；.河南中醫(yī)學(xué)院,鄭州市450008）

中藥煎劑是中醫(yī)臨床應(yīng)用最廣泛的劑型，療效確切。但隨著時代的發(fā)展，傳統(tǒng)煎劑具有的服用、攜帶不方便等缺點，制約了煎劑的應(yīng)用和發(fā)展?，F(xiàn)代制藥技術(shù)的發(fā)展，為中藥煎劑的劑型改革提供了可能，飲片顆粒、浸膏顆粒、煮散、袋泡劑等都是對煎劑劑型改革的有益探索，中藥微粉也是近年來興起的一種新技術(shù)，為中藥煎劑的改革提供了新的思路，對中藥的應(yīng)用與發(fā)展產(chǎn)生了深遠(yuǎn)的影響。以下就微粉的概念及其對中藥應(yīng)用的影響進(jìn)行分析。

1 中藥微粉的概念及特點

1.1 中藥微粉的概念

中藥微粉是以先進(jìn)的物理或化學(xué)手段將中藥制備成微米及其以下的粉體。粒徑1～75 μm的粉體稱為“微粉”，粒徑0.1～1 μm的細(xì)粉稱“超微粉”。關(guān)于中藥的超微粉，不同的研究者給出了不同的名稱與概念，如中藥超微顆粒、單味中藥超微飲片[1]、中藥超細(xì)粉體[2]等。還有人將打破細(xì)胞為目的的中藥微粉稱為“細(xì)胞級中藥微粉”。

1.2 中藥微粉的特點

中藥微粉的特點：細(xì)胞級粉碎，有利于藥物溶出；增大藥物吸收，提高生物利用度；超微粉碎可在不同溫度下進(jìn)行，有利于保留藥物活性成分，提高臨床療效；服用口感好，便于應(yīng)用；減少劑量，降低成本，節(jié)省資源，等等。

2 微粉對中藥療效的影響

2.1 微粉療效優(yōu)于飲片療效

在藥效方面，已經(jīng)有研究者對飲片和微粉進(jìn)行了比較，許多研究都表明將中藥制成微粉后，療效優(yōu)于飲片所制煎劑或粗粉。張曉東等[3]通過家鴿嘔吐實驗、小鼠小腸推進(jìn)實驗和小鼠胃動素檢測得出，微粉制劑組藥效有優(yōu)于煎劑組的趨勢；王愛武等[4]研究表明，超微當(dāng)歸散抗貧血、安胎作用皆明顯強(qiáng)于傳統(tǒng)當(dāng)歸散，超微粉碎可明顯加強(qiáng)當(dāng)歸散的藥效活性。劉衛(wèi)紅[5]發(fā)現(xiàn)，桃花湯微粉制劑低劑量作用與飲片煎劑高劑量作用相近；相同劑量下，微粉制劑作用優(yōu)于飲片煎劑，這表明超微粉碎能提高桃花湯的療效。李寧等[6]在臨床觀察實驗中證實，降血脂作用水蛭微粉療效優(yōu)于水蛭粗粉。另外，通絡(luò)是中藥治療心腦血管病的有效方法，微粉技術(shù)的應(yīng)用全面提升了傳統(tǒng)通絡(luò)藥物的療效，使通絡(luò)藥物在心腦血管方面有革命性的突破。這些可能是因為中藥微粉增大了藥物吸收，提高生物利用度，從而提高了藥物療效。

2.2 微粉藥效與飲片藥效相當(dāng)

也有研究表明，超微粉碎技術(shù)對一些藥材有效成分提取的影響并不大。蔡萍等[7]采用高效液相法與紫外分光光度法測定紅花有效成分，所測紅花飲片中羥基紅花黃色素A、紅花總黃酮與浸膏得率均與紅花微粉的提取率相當(dāng)。這可能是因為紅花為花類藥材，細(xì)胞壁較薄，用水溫浸即可使有效成分充分溶出，因此提取時無需超微粉碎。但對于其它花類藥材提取時是否均無需超微粉碎，尚有待進(jìn)一步研究。

2.3 產(chǎn)生新藥效

藥材加工成微粉后，在應(yīng)用的過程中，已明確的有效成分增加的同時，會不會產(chǎn)生新成分，從而產(chǎn)生新藥效，需要進(jìn)一步的研究。中藥微粉化提高療效的同時，藥物的毒副作用是否也會增加，這些問題在臨床應(yīng)用中應(yīng)特別關(guān)注。有報道指出，一些中藥材經(jīng)超微粉碎后，直接應(yīng)用對皮膚有刺激作用，并導(dǎo)致過敏，這可能與中藥微粉經(jīng)過細(xì)胞級粉碎后產(chǎn)生新藥效有關(guān)。

3 微粉對中藥毒性的影響

3.1 可能增加中藥毒性

在中藥應(yīng)用中，要求“低毒高效”。藥材制成微粉后，可以增加有效成分的溶出，增強(qiáng)藥效。但是對于含毒性成分的藥物，經(jīng)超微粉碎后毒性有可能增加，影響臨床用藥安全。金興林[8]研究小鼠的馬錢子普通粉的半數(shù)致死量（LD50）為223.46 mg·kg-1，馬錢子超細(xì)粉的LD50為198.09 mg·kg-1，這顯示馬錢子超細(xì)粉的毒性大于普通粉，表明馬錢子微粉化后增加了毒性成分含量。

3.2 可能產(chǎn)生新的毒副作用

微粉化的藥材可能會產(chǎn)生新的毒性成分，從而產(chǎn)生新的毒副作用。藥物經(jīng)超微粉碎后，其有效成分與其它成分的溶出同時增加，中藥細(xì)胞破壁后細(xì)胞內(nèi)活性成分可能發(fā)生化學(xué)變化，進(jìn)而在腎、肝、血液等器官或系統(tǒng)引起新的不良反應(yīng)或毒副作用。因此，目前亟需通過研究中藥超細(xì)粉體粒徑變化對中藥毒性的影響，確定中藥超細(xì)粉體技術(shù)的應(yīng)用范圍。

3.3 應(yīng)重新確定毒性藥物臨床劑量

對于含毒性成分的藥物，重新確定微粉中藥的臨床劑量是關(guān)鍵。在傳統(tǒng)煎劑應(yīng)用中，烏頭“先煎”的目的即為減毒，長時間煎煮后，烏頭中極毒的雙酯型烏頭堿水解（或分解），得到毒性很低的苯甲酰單酯型生物堿和烏頭原堿，保證了用藥的安全。將烏頭制成微粉后，臨床用藥量為多少時才可以保證用藥安全？目前沒有報道。對于其它含毒性成分的藥物，也沒有明確微粉的臨床用量。因此，在認(rèn)識到微粉中藥增加療效的同時，我們更應(yīng)該關(guān)注含毒性成分中藥的毒副作用，并重新確定毒性藥物臨床劑量，設(shè)法將其降低，這樣患者才可以真正體會到中藥的“低毒高效”。

4 微粉對中藥劑型改革的影響

微粉中藥打破了煎劑的傳統(tǒng)應(yīng)用，是煎劑應(yīng)用的新劑型，是中藥劑型改革的革命性突破。中藥微粉可以現(xiàn)代化大生產(chǎn)，并且可以統(tǒng)一質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)。由于工業(yè)化生產(chǎn)，包裝后便于保管，避免了中藥材貯存、保管不當(dāng)帶來的走油、變色、蟲蛀、霉變等質(zhì)量問題，藥效更穩(wěn)定。在衛(wèi)生學(xué)方面，這比傳統(tǒng)飲片更加清潔衛(wèi)生，患者服用更安全。臨床應(yīng)用中，急癥患者可以隨取隨服，不需煎煮，只需用開水沖服即可，而且服用量低于煎劑，體積小，便于攜帶，保質(zhì)期更長，有利于保持中藥治療的及時性和連續(xù)性。中藥制成微粉后，不僅可以口服，還可以多途徑用藥，如沖洗、調(diào)成糊外敷、藥浴等，使中藥用藥多樣化，能滿足臨床治療各種病證的需要。微粉促進(jìn)中藥劑型改革，有利于中藥走向世界。

總之，微粉技術(shù)是近年來國際上發(fā)展非常迅速的一項新技術(shù)，雖然在中藥制藥行業(yè)中起步較晚，也存在許多問題，但是微粉技術(shù)介入中藥領(lǐng)域?qū)⒕哂袕V闊的前景。筆者相信，中藥微粉的應(yīng)用和發(fā)展必將為中藥現(xiàn)代化的實現(xiàn)發(fā)揮重要的作用，也將促進(jìn)中醫(yī)藥國際化的進(jìn)程，同時也會帶來豐厚的經(jīng)濟(jì)效益和良好的社會效益，為人類的發(fā)展做出極大的貢獻(xiàn)。

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