摘要 目的：消化性潰瘍是一種常見病和多發(fā)病，質(zhì)子泵抑制劑是目前治療消化性潰瘍病抑制胃酸分泌最強(qiáng)的藥物，質(zhì)子泵抑制劑市場(chǎng)的現(xiàn)狀和進(jìn)展是人們關(guān)注的熱點(diǎn)。方法：調(diào)查近年來(lái)長(zhǎng)江流域上海、杭州、南京、武漢、成都和重慶六城市樣本醫(yī)院質(zhì)子泵抑制劑品種用藥金額、排序、份額、增長(zhǎng)率及臨床評(píng)價(jià)。結(jié)果：常用品種為奧美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷貝拉唑和蘭索拉唑，其中用藥金額名列第1是奧美拉唑，第2是泮托拉唑。結(jié)論：質(zhì)子泵抑制劑市場(chǎng)前景看好。

關(guān)鍵詞

質(zhì)子泵抑制劑 奧美拉唑 泮托拉唑 埃索美拉唑 雷貝拉唑 蘭索拉唑

中圖分類號(hào)：F713.52

文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：C

文章編號(hào)：1006-1533(2010)05-0211-04

消化性潰瘍是一種常見病和多發(fā)病，給患者帶來(lái)極大的痛苦，導(dǎo)致生活質(zhì)量下降。消化性潰瘍藥物治療成為目前研究開發(fā)的重點(diǎn)和熱點(diǎn)之一。20世紀(jì)80年代問(wèn)世的質(zhì)子泵抑制劑(Proton pump inhibitors，PPIS)是目前治療消化性潰瘍病抑制胃酸分泌最有效的藥物，其特點(diǎn)是作用于胃黏膜壁細(xì)胞，降低細(xì)胞中氫離子－鉀離子－三磷酸腺苷酶的活性，從而抑制胃酸分泌。

第一個(gè)質(zhì)子泵抑制劑是奧美拉唑，該藥1988年由阿斯特拉公司開發(fā)成功，并在瑞典首先上市。繼奧美拉唑之后，制藥業(yè)又相繼開發(fā)了蘭索拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑和雷貝拉唑等質(zhì)子泵抑制劑，人們關(guān)注質(zhì)子泵抑制劑市場(chǎng)的現(xiàn)狀和進(jìn)展。本文就近年來(lái)長(zhǎng)江流域上海、杭州、南京、武漢、成都和重慶六市樣本醫(yī)院質(zhì)子泵抑制劑用藥情況，結(jié)合臨床應(yīng)用和國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥市場(chǎng)動(dòng)態(tài)進(jìn)行分析。

1 資料與方法

1.1 資料

取自長(zhǎng)江流域六市178家樣本醫(yī)院(上海81家、杭州19家、南京21家、武漢24家、成都15家和重慶18家)2006-2008年質(zhì)子泵抑制劑購(gòu)藥數(shù)據(jù)，國(guó)外資料來(lái)自IMS World Review有關(guān)報(bào)道。

1.2 方法

根據(jù)世界通用的統(tǒng)計(jì)方法，計(jì)算長(zhǎng)江流域上海等六市質(zhì)子泵抑制劑常用品種、金額、排序、份額等，結(jié)合臨床應(yīng)用和國(guó)內(nèi)外醫(yī)藥市場(chǎng)動(dòng)態(tài)進(jìn)行分析。

2 結(jié)果與分析

2.1 長(zhǎng)江流域上海等六市2006-2008年質(zhì)子泵抑制劑購(gòu)藥金額情況

上海等六市質(zhì)子泵抑制劑常用品種為奧美拉唑、泮托拉唑、埃索美拉唑、雷貝拉唑和蘭索拉唑，其中用藥金額名列第1是奧美拉唑，第2是泮托拉唑。

據(jù)臨床應(yīng)用證明，質(zhì)子泵抑制劑作用強(qiáng)，止痛速度快，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，療程短，潰瘍愈合的時(shí)間比H₂受體拮抗劑快。用于十二指腸潰瘍胃潰瘍、反流性食管炎及卓一艾綜合征，其不良反應(yīng)相對(duì)較少，但使用前必須排除癌癥可能，否則易掩蓋癌癥癥狀而延誤診斷。根除幽門螺桿菌(HP)感染，可與阿莫西林、克拉霉素和甲硝唑等藥物聯(lián)合使用，推出的治療方案有二聯(lián)療法、三聯(lián)療法和四聯(lián)療法等。長(zhǎng)江流域上海等六市2006-2008年質(zhì)子泵抑制劑購(gòu)藥金額情況見表1。

質(zhì)子泵抑制劑在世界藥品市場(chǎng)中抗?jié)兯幬镤N售金額第1位一直保持了12年，2003年以后被降膽固醇及三酰甘油藥物超過(guò)。近年來(lái)質(zhì)子泵抑制劑在世界醫(yī)藥市場(chǎng)銷售金額穩(wěn)步增長(zhǎng)，2006年為241億美元，2007年為256億美元，2008年為265億美元。

2.2 長(zhǎng)江流域上海等六市2006-2008年質(zhì)子泵抑制劑品種分析

2.2.1 奧美拉唑

1988年由阿斯特拉公司開發(fā)成功，并在瑞典首先上市，1989年通過(guò)美國(guó)FDA批準(zhǔn)在美國(guó)銷售，商品名為洛賽克。該品曾于1998-2000年連續(xù)3年成為全球暢銷藥之冠，是20世紀(jì)消化性潰瘍治療史上的新里程碑。10多年來(lái)阿斯利康制藥公司的產(chǎn)品洛賽克在患者中影響深刻，是治療消化性潰瘍最主要的藥物之一。奧美拉唑靜脈注射治療上消化道出血療效是迅速而肯定的，明顯優(yōu)于法莫替丁靜脈注射，且不良反應(yīng)少。多年來(lái)，上海等六市奧美拉唑銷售金額逐年上升，穩(wěn)居消化系統(tǒng)用藥金額第1位，在全部藥物排序中也名列前茅。以?shī)W美拉唑在上海醫(yī)院暢銷藥排序?yàn)槔?006年列第4位，2007年列第3位，2008年列第2位。

奧美拉唑行政保護(hù)結(jié)束后，國(guó)內(nèi)有100多家企業(yè)陸續(xù)申報(bào)了260多個(gè)產(chǎn)品。江蘇常州第四制藥廠、江蘇聯(lián)環(huán)制藥廠等40多家企業(yè)的產(chǎn)品上市，市場(chǎng)競(jìng)爭(zhēng)愈加激烈。江蘇無(wú)錫阿斯利康制藥公司的洛賽克，由于品牌效應(yīng)，價(jià)格雖然比國(guó)產(chǎn)品貴，但仍受患者青睞，2008年銷售金額占杭州醫(yī)院市場(chǎng)的62.92％、占武漢醫(yī)院市場(chǎng)的49.79％、占成都醫(yī)院市場(chǎng)的65.76％、占重慶醫(yī)院市場(chǎng)的27.45％；江蘇常州第四制藥廠產(chǎn)品產(chǎn)量最大，銷售金額占上海醫(yī)院市場(chǎng)的52.02％；江蘇聯(lián)環(huán)藥業(yè)公司產(chǎn)品占南京醫(yī)院市場(chǎng)的39.75％。

2.2.2 埃索美拉唑

在世界藥品市場(chǎng)中洛賽克由于受到仿制藥和新的質(zhì)子泵抑制劑的影響，2003年以后呈下滑趨勢(shì)，被排斥在前10名外。該公司新推出的洛賽克的s一異構(gòu)體埃索美拉唑(商品名耐信，Nexieim)替代了部份的洛賽克，使洛賽克市場(chǎng)逐步萎縮，耐信能在壁細(xì)胞泌酸微管的高酸環(huán)境中濃集并轉(zhuǎn)化為活性形式，比洛賽克作用更強(qiáng)，在控制胃酸水平減輕疼痛癥狀和促進(jìn)愈合方面更有效。耐信的全球銷售金額逐年增長(zhǎng)，是近年來(lái)最熱銷的藥品之一。2002年全球銷售金額為19.98億美元，比2001年增長(zhǎng)了2倍多；2003年銷售金額為38億美元，比2002年又增長(zhǎng)了62％，在世界暢銷藥中排序第7位；2004年銷售金額為48億美元，排序上升笫4位；2005年為57億美元，排序第3位；2006年為67億美元，排序第2位；2007年為72億美元，排序第3位；2008年為78億美元，排序第3位。而埃索美拉唑在國(guó)內(nèi)起步稍晚，由于藥品價(jià)格貴，醫(yī)保政策限制等原因，姍姍來(lái)遲，近年來(lái)奧美拉唑仍唱主角，上海等六市醫(yī)院用藥增勢(shì)不改。但埃索美拉唑不甘落后，上海、杭州、武漢等市用量呈追趕趨勢(shì)。

2.2.3 泮托拉唑

泮托拉唑在質(zhì)子泵抑制劑用藥金額排名中列第2，是由德國(guó)百克頓(BYKGULDEN)大藥廠開發(fā)的第3個(gè)質(zhì)子泵抑制劑，1994年在南非首次上市，目前已入圍全球銷售前500強(qiáng)的藥物。國(guó)內(nèi)巳于1998年仿制成功，遼寧沈陽(yáng)東宇藥業(yè)、江蘇揚(yáng)子江藥業(yè)、浙江杭州中美華東制藥和山東綠葉制藥等公司先后生產(chǎn)。該藥作用與作用機(jī)制與奧美拉唑相同，但與質(zhì)子泵的結(jié)合選擇性更高，在中性或弱酸性環(huán)境下比較穩(wěn)定，在強(qiáng)酸性環(huán)境下可以很快被激活，生物利用度高，由于與細(xì)胞色素p450的抑制作用相比較弱，不影響其他藥物在肝內(nèi)的代謝，所以與其他藥物相互作用較小。國(guó)產(chǎn)的泮托拉唑針劑具有較理想的止血效果，2 d內(nèi)止血率達(dá)87.1％，3d內(nèi)止血率達(dá)97％。在臨床治療中以其安全性受到醫(yī)生和患者的認(rèn)可，從而推動(dòng)產(chǎn)品的增長(zhǎng)，近年來(lái)增長(zhǎng)迅速。泮托拉唑以2008年主打產(chǎn)品為例，德國(guó)百克頓(BYKGULDEN)大藥廠產(chǎn)品占上海醫(yī)院市場(chǎng)銷售金額的47.78％；杭州中美華東制藥廠產(chǎn)品占杭州醫(yī)院市場(chǎng)的46.11％；江蘇揚(yáng)子江藥業(yè)產(chǎn)品占南京醫(yī)院市場(chǎng)的32.53％、占成都醫(yī)院市場(chǎng)的80.25％；山東煙臺(tái)綠葉制藥公司產(chǎn)品占武漢醫(yī)院市場(chǎng)的19.24％；吉林卓怡康納制公司產(chǎn)品占重慶醫(yī)院市場(chǎng)的30.59％。

2.2.4 雷貝拉唑

日本衛(wèi)材的雷貝拉唑2000年獲SFDA批淮上市，商品名波力特，該品由蘇州衛(wèi)材和西安揚(yáng)森于2001年9月聯(lián)合在中國(guó)推出，之后又有5、6家制藥廠產(chǎn)品上市。該藥作用機(jī)制與奧美拉唑相同，但起效更快，對(duì)于治療消化性潰瘍引起的疼痛和抑制幽門螺桿菌方面優(yōu)于奧美拉唑。不具有細(xì)胞色素p450同工酶效應(yīng)，與其他藥物的相互作用較少。但由于藥品價(jià)格貴，使用受到限制。雷貝拉唑以2008年主打產(chǎn)品為例，江蘇濟(jì)川制藥公司產(chǎn)品占上海醫(yī)院市場(chǎng)銷售金額的32.48％；江蘇連云港豪森制藥公司產(chǎn)品占杭州醫(yī)院市場(chǎng)的32.21％、占南京醫(yī)院市場(chǎng)的44.92％、占武漢醫(yī)院市場(chǎng)的52.90％；四川峨眉山健康制藥公司產(chǎn)品占成都醫(yī)院市場(chǎng)的44.58％、占重慶醫(yī)院市場(chǎng)的43.10％。

2.2.5 蘭索拉唑

是繼奧美拉唑后由日本武田公司開發(fā)的世界上第2個(gè)質(zhì)子泵抑制劑。1992年初由武田公司和HOUDE公司在法國(guó)正式投放市場(chǎng)，1995年5月獲FDA批準(zhǔn)后在美國(guó)上市。中國(guó)蘭索拉唑在20世紀(jì)90年代中期仿制成功，天津武田公司的蘭索拉唑以商品名達(dá)克普隆上市，汕頭華明醫(yī)藥公司、四川海蓉藥業(yè)公司等也獲得生產(chǎn)批文。其作用似奧美拉唑，由于其結(jié)構(gòu)的不同，生物利用度較高。具有抗幽門螺桿菌和促進(jìn)潰瘍愈合的作用，對(duì)反流性食管炎有明顯的抑制作用。不良反應(yīng)發(fā)生率占2％～4％，如過(guò)敏性反應(yīng)、肝功能異常等。六市樣本醫(yī)院用量不多，上海樣本醫(yī)院銷售金額僅為奧美拉唑的10％。

3 結(jié)語(yǔ)

質(zhì)子泵抑制劑是目前抑制胃酸分泌最強(qiáng)的藥物，它的問(wèn)世大大提高了消化性潰瘍的治愈率，市場(chǎng)前景看好，但也要注意合理使用。