頭孢菌素類抗生素

頭孢菌素C是在真菌培養(yǎng)液中提取的多種抗菌成分之一。將頭孢菌素C水解后，可得到母核7-氨基頭孢烷酸。將此物質(zhì)接上不同的側(cè)鏈，即可制成一系列的半合成抗生素。這些半合成抗生素被稱為頭孢菌素類抗生素。此類抗生素與青霉素類抗生素有著相似的理化特性、生物活性、作用機制和臨床用途，具有抗菌譜廣、殺菌力強、不易被β-內(nèi)酰胺酶(一種由耐β-內(nèi)酰胺類抗生素細菌產(chǎn)生的，能使該類抗生素失去抗菌活性的酶)破壞及過敏反應(yīng)少等特點。該類藥物的發(fā)展極快，日益受到人們的重視。根據(jù)頭孢菌素的抗菌譜、抗菌強度、是否易被β-內(nèi)酰胺酶破壞及對腎臟的毒性，可將其分為四代:

第一代頭孢菌素:供注射用的第一代頭孢菌素主要有頭孢噻吩鈉(先鋒霉素I)、頭孢唑林鈉(先鋒霉素V)、頭孢乙腈(先鋒霉素Ⅶ)、頭孢匹林鈉(先鋒霉素Ⅷ)、頭孢硫脒(先鋒霉素18)、頭孢西酮等。供口服用的第一代頭孢菌素主要有頭孢氨芐(先鋒霉素Ⅳ)、頭孢羥氨芐等。供口服和注射用的第一代頭孢菌素主要有頭孢拉定(先鋒霉素Ⅵ)。

第二代頭孢菌素:供注射用的第二代頭孢菌素主要有頭孢呋辛鈉、頭孢孟多酯鈉、頭孢替安、頭孢尼西鈉、頭孢雷特等。供口服用的第二代頭孢菌素主要有頭孢呋辛酯、頭孢克洛等。

第三代頭孢菌素:供注射用的第三代頭孢菌素主要有頭孢噻肟鈉、頭孢唑肟鈉、頭孢曲松鈉、頭孢地秦、頭孢他啶、頭孢哌酮鈉(先鋒必)、頭孢匹胺鈉、頭孢甲肟、頭孢磺啶等。供口服用的第三代頭孢菌素主要有頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯。

第四代頭孢菌素:供注射用的第四代頭孢菌素主要有頭孢匹羅、頭孢吡肟等。

頭孢菌素類藥物均為殺菌藥，其抗菌原理與青霉素類藥物相同。它們能與細菌細胞膜上的PBPs結(jié)合，妨礙黏肽的形成，抑制細菌細胞壁的合成。細菌對頭孢菌素可產(chǎn)生耐藥性，并與青霉素類藥物有部分的交叉耐藥性。那么，各代的頭孢菌素分別對哪種細菌的殺滅效果較好呢?

1.第一代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌作用比第二、三代該藥強，但對革蘭陰性菌的作用較弱。此代頭孢菌素可被β-內(nèi)酰胺酶破壞。第一代頭孢菌素主要用于治療對該藥敏感的細菌所導(dǎo)致的呼吸道、尿路、皮膚及軟組織感染。

2.第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用略遜于第一代該藥，對銅綠假單胞菌無效，但對革蘭陰性菌有明顯的殺滅作用，對厭氧菌也有一定的殺滅作用。此代頭孢菌素不易被β-內(nèi)酰胺酶破壞。第二代頭孢菌素可用于治療敏感菌所致肺炎、膽道感染、菌血癥、尿路感染和其他組織器官的感染。

3.第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用不及第一、第二代該藥，對革蘭陰性菌(包括腸桿菌類、銅綠假單胞菌及厭氧菌)則有較強的殺滅作用。此代頭孢菌素不易被β-內(nèi)酰胺酶破壞。第三代頭孢菌素可用于治療危及人生命的敗血癥、腦膜炎、肺炎、骨髓炎及尿路嚴重感染，還能有效地控制嚴重的銅綠假單胞菌感染。

4.第四代頭孢菌素對革蘭陽性菌、革蘭陰性菌均有很高的殺滅效果，而且很難被β-內(nèi)酰胺酶破壞，可用于治療對第三代頭孢菌素產(chǎn)生耐藥性的細菌感染。本刊資料庫