劉振國

乙酰膽堿酯酶(AChE)抑制劑可減慢乙酰膽堿的分解,使具有正常功能的腦細胞內這種化學物質的含量增加,改善神經遞質功能,改善認知功能。此類藥物也是FDA最先批準用于治療癡呆的藥物,臨床常用的有石杉堿甲、多奈哌齊、卡巴拉汀等。

石杉堿甲(雙益平)系從石杉科植物千層塔中提取的一種生物堿,是一強效的膽堿酯酶可逆性抑制劑,對膽堿酯酶有選擇性抑制作用,易透過血腦屏障,中樞選擇性強,而且對外周膽堿能系統副作用和劑量依賴的肝臟毒性較低。適用于良性記憶障礙,可提高患者指向記憶、聯想學習、圖像回憶、無意義圖形再認及人像回憶等能力。對癡呆患者和腦器質性病變引起的記憶障礙亦有改善作用。

用法:遵醫(yī)囑用藥,口服,每次2～4片(0.05毫克/片),一天2次,最多不超過一天9片。

鹽酸多奈哌齊是第二代膽堿酯酶抑制劑,其治療作用是可逆性地抑制乙酰膽堿酯酶引起的乙酰膽堿水解,從而增加乙酰膽堿含量。適用于輕、中度阿爾茨海默型癡呆癥。

用法:遵醫(yī)囑用藥,初始用量一天1次(5 毫克),睡前口服。

重酒石酸卡巴拉汀通過延緩乙酰膽堿的降解,促進膽堿能神經傳導。適用于輕、中度阿爾茨海默型癡呆。同其他擬膽堿藥一樣,有病竇綜合征或伴嚴重心律失常、潰瘍病、哮喘或阻塞性肺疾病、尿道梗阻和痙攣的患者應慎用。

一般起始劑量為每次1.5毫克,一天2次,與早、晚餐同服。如服用至少4周以后對此劑量耐受良好,可增至3毫克,一天2次 ;當繼續(xù)服用至少4周以后仍耐受良好,可逐漸增加劑量每次1.5~6毫克,一日2次。獲得最佳療效的患者應維持其最高的、且耐受良好的劑量。

NMDA受體拮抗劑 NMDA受體拮抗劑可以阻斷谷氨酸濃度病理性升高導致的神經元損傷,改善患者的認知、日常生活能力及行為癥狀。臨床常見的有美金剛等。

g氨基丁酸衍生物為腦代謝改善藥。通過促進腦內ATP、乙酰膽堿合成并增強神經興奮的傳導,達到促進腦內代謝的作用,能夠抵御物理因素、化學因素所致的腦功能損傷?？梢栽鰪娪洃?提高學習能力。臨床常見的有吡拉西坦、茴拉西坦、奧拉西坦等。

麥角堿衍生物為半合成麥角堿衍生物?？杉訌娔X細胞能量的新陳代謝,增加氧和葡萄糖的利用。促進神經遞質多巴胺的轉換而增加神經的傳導,加強腦部蛋白質的合成,改善腦功能。臨床常見的有尼麥角林、雙氫麥角堿等。