受體是一類介導(dǎo)細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)的功能蛋白質(zhì)，能識(shí)別周圍環(huán)境中某種微量化學(xué)物質(zhì)，并可首先與之結(jié)合，還能通過中介的信息放大系統(tǒng)，觸發(fā)后續(xù)的生理反應(yīng)或藥理效應(yīng)。人體內(nèi)能與受體特異性結(jié)合的物質(zhì)叫做配體，也叫第一信使。受體對(duì)相應(yīng)的配體有極高的識(shí)別能力。受體均有相應(yīng)的內(nèi)源性配體，如神經(jīng)遞質(zhì)、激素、自體活性物質(zhì)等。

藥物在人體內(nèi)發(fā)揮作用離不開受體。受體只有與藥物結(jié)合才能被激活并產(chǎn)生效應(yīng)。效應(yīng)的強(qiáng)度與被占領(lǐng)的受體數(shù)目成正比，當(dāng)受體全部被占領(lǐng)時(shí)可出現(xiàn)最大效應(yīng)。藥物與受體結(jié)合時(shí)不僅需要有親和力，而且還需有內(nèi)在活性。藥物具有親和力和內(nèi)在活性才能激動(dòng)受體而產(chǎn)生效應(yīng)。所謂內(nèi)在活性是指藥物與受體結(jié)合后產(chǎn)生效應(yīng)的能力。只有親和力而沒有內(nèi)在活性的藥物，雖可與受體結(jié)合，但不能產(chǎn)生效應(yīng)。

打個(gè)比方，受體就好像是能夠發(fā)揮作用的機(jī)器，需要有人（藥物）來操縱才能發(fā)揮作用。人首先要有使用這臺(tái)機(jī)器的想法（親和力），還要有可以操縱它的能力。只有全部的機(jī)器都被人操縱起來了，才能發(fā)揮出最大的作用。

根據(jù)藥物與受體結(jié)合后所產(chǎn)生效應(yīng)的不同，習(xí)慣上將作用于受體的藥物分為激動(dòng)藥、部分激動(dòng)藥和拮抗藥（阻斷藥）3類。既有較強(qiáng)的親和力又有較強(qiáng)內(nèi)在活性的藥物，叫做完全激動(dòng)藥。（像是既愿意使用又可以熟練操縱機(jī)器的人）。雖然有較強(qiáng)的親和力，但內(nèi)在活性不強(qiáng)的藥物，叫做部分激動(dòng)藥。（像是愿意使用機(jī)器，但技術(shù)不熟練的人）。有較強(qiáng)親和力而無內(nèi)在活性的藥物，叫做拮抗藥。（像是雖然愿意使用機(jī)器，但不會(huì)操縱它的人）。拮抗藥本身不產(chǎn)生作用，但因其占據(jù)了受體而具有拮抗激動(dòng)藥的效應(yīng)。

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