廣西壯族自治區(qū)桂東人民醫(yī)院心血管內(nèi)科副主任醫(yī)師 蒙冬生
追溯阿司匹林,其歷史很古老。早在幾千年前,人類就懵懵懂懂地發(fā)現(xiàn)柳樹(shù)類植物的藥用功效。
1758年,英國(guó)牧師愛(ài)德華·斯通無(wú)意中嘗了嘗柳樹(shù)皮,被劇烈的苦味所震驚,這讓他想起了不久前嘗過(guò)的另外一種樹(shù)皮——金雞納樹(shù)皮,這種樹(shù)皮因?yàn)槟軌蛑委煰懠捕暶o起。于是他把風(fēng)干的柳樹(shù)皮磨成粉給突發(fā)寒戰(zhàn)、高熱的患者服下,患者的發(fā)熱、四肢酸痛和頭痛等癥狀明顯消退,他以為找到了能夠治療瘧疾的藥物,柳樹(shù)因此進(jìn)入大家的視線。
1828年,慕尼黑大學(xué)藥學(xué)教授約瑟夫費(fèi)力地從柳樹(shù)皮中提取出相對(duì)純凈的黃色物質(zhì),并將其命名為水楊苷。
1838 年,意大利化學(xué)家拉菲里·皮利亞更進(jìn)一步從水楊苷中提取到更強(qiáng)效活性化合物,命名為水楊酸,但是由于水楊酸會(huì)使患者的嘴巴、喉嚨和胃部感到不適,導(dǎo)致患者不愿服用,所以水楊酸的應(yīng)用并不廣泛。
直到1897年,當(dāng)時(shí)拜耳實(shí)驗(yàn)室年輕的有機(jī)化學(xué)家費(fèi)利克斯·霍夫曼合成了乙酰水楊酸并且能夠結(jié)晶出純凈的產(chǎn)物作為醫(yī)用。這種修飾后的產(chǎn)物解決了水楊酸的刺激性,并很快通過(guò)了其對(duì)疼痛、炎癥及發(fā)熱的臨床療效測(cè)試。這種產(chǎn)物被稱為“阿司匹林”,后來(lái),研究人員發(fā)現(xiàn)阿司匹林可以抑制環(huán)加氧酶,從而減少前列腺素的合成。這使得阿司匹林成為一種具有抗炎、鎮(zhèn)痛和解熱作用的藥品,并被廣泛用于治療各種疼痛和發(fā)熱癥狀。1899年,阿司匹林的發(fā)明專利申請(qǐng)被通過(guò),德國(guó)拜耳藥廠正式生產(chǎn)這種藥品,取商品名為Aspirin(阿司匹林)。
1971年,英國(guó)科學(xué)家約翰·范恩發(fā)現(xiàn)阿司匹林能夠預(yù)防血小板凝集,并因此獲得1982年的諾貝爾生理學(xué)或醫(yī)學(xué)獎(jiǎng)。后來(lái)人們將其進(jìn)一步改良為阿司匹林腸溶片,減少了對(duì)胃黏膜的損傷。
阿司匹林是著名的百年老藥,最初被用于消炎止痛,現(xiàn)在更多地用于預(yù)防心腦血管疾病的不良事件。有些人道聽(tīng)途說(shuō)、一知半解,直接把阿司匹林當(dāng)作預(yù)防心血管疾病的“靈丹妙藥”,自行在藥店或網(wǎng)上購(gòu)買服用,但其實(shí),腸溶阿司匹林并非人人適用,如果使用不當(dāng),反而弊大于利。
阿司匹林可預(yù)防血栓形成。對(duì)于曾經(jīng)有過(guò)心絞痛、心肌梗死、腦卒中等疾病及冠狀動(dòng)脈支架植入術(shù)的高風(fēng)險(xiǎn)人群,服用阿司匹林有助于預(yù)防再次發(fā)生心腦血管事件。
任何藥物都有副作用,腸溶阿司匹林也不例外。長(zhǎng)期服用腸溶阿司匹林,部分患者仍可出現(xiàn)胃腸道損傷、出血、腎損傷、肝損傷等不良反應(yīng)。原有慢性胃炎、嚴(yán)重肝病、同時(shí)服用非甾體抗炎藥或皮質(zhì)固醇激素、胃十二指腸有幽門(mén)螺桿菌感染者更容易出現(xiàn)胃腸道損傷;胃腸道損傷是腸溶阿司匹林最常見(jiàn)的副作用,即使是新一代的腸溶型,也同樣容易引起胃黏膜糜爛、潰瘍,甚至胃腸出血,表現(xiàn)為大便發(fā)黑或大便潛血陽(yáng)性。
其他部位的出血還常見(jiàn)皮膚淤斑或容易淤青、牙齦出血、鼻腔出血、便血(小便發(fā)紅或呈洗肉水樣)、女性月經(jīng)量增多,嚴(yán)重者可出現(xiàn)腦出血。
腸溶阿司匹林的用量不是越多越好。腸溶阿司匹林100毫克,每天1次,可以預(yù)防心腦血管疾病的不良事件,但其副作用也是客觀存在的,因此,在使用時(shí)要因人而異,權(quán)衡利弊。對(duì)于確實(shí)不能耐受腸溶阿司匹林的人,可選擇氯吡格雷片75毫克,每天1次,亦是一個(gè)不錯(cuò)的代替方案。
年齡70歲以上、有幽門(mén)螺桿菌感染/胃潰瘍/十二指腸潰瘍病史、近期有腦出血傾向、嚴(yán)重肝功能不全、正在服用其他抗凝血藥物(如華法林)或非甾體抗炎藥(如布洛芬、對(duì)乙酰氨基酚等)、低體重的人,需要謹(jǐn)慎服用。
而對(duì)于年齡在40~70歲的高血壓、糖尿病、高脂血癥、肥胖、吸煙、慢性腎臟病3期/4期,或已經(jīng)被診斷為冠心病,或既往患過(guò)心肌梗死或腦卒中,或經(jīng)醫(yī)生評(píng)估后未來(lái)10年患心腦血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)高于10%,以及無(wú)高出血風(fēng)險(xiǎn)的人群,服用腸溶阿司匹林利大于弊,應(yīng)考慮長(zhǎng)期低劑量服用。
對(duì)于年齡未滿40歲或70歲及以上沒(méi)有糖尿病、高血壓、高血脂、肥胖、抽煙、心臟病家族史,沒(méi)有心臟病發(fā)作、腦卒中病史,以及經(jīng)醫(yī)生評(píng)估后未來(lái)10年患心腦血管疾病的風(fēng)險(xiǎn)低于10%的人群,不建議常規(guī)服用腸溶阿司匹林來(lái)預(yù)防急性血栓事件。
總之,用藥前應(yīng)向醫(yī)生咨詢,不要擅自服用。
服藥時(shí),還要留心觀察皮膚有沒(méi)有出現(xiàn)淤青、淤斑,牙齦出血,大便、小便的顏色有沒(méi)有變化等。如果發(fā)現(xiàn)異常,及時(shí)到醫(yī)院就診,可以最大限度地預(yù)防嚴(yán)重出血的出現(xiàn)。
如果要拔除牙齒或做外科手術(shù),切記一定要告知醫(yī)生服用腸溶阿司匹林的原因以及用量、時(shí)間等,由醫(yī)生做好調(diào)整和準(zhǔn)備再進(jìn)行擇期手術(shù),否則可能不易止血。