頭孢因?yàn)橛心颓嗝顾孛浮⒖咕饔脧?qiáng)、抗菌譜較廣等特點(diǎn),在臨床上被廣泛使用。頭孢從上市到現(xiàn)在已經(jīng)發(fā)展到5 代,并且5 代有不同的特點(diǎn)和用法,需要結(jié)合患者的病情科學(xué)使用。
第一代頭孢在20 世紀(jì)60 年代上市,它主要抗G+菌,并對(duì)少數(shù)G-菌有作用。第一代的頭孢唑啉作用于G+菌的活性較強(qiáng),經(jīng)常在外科手術(shù)中被當(dāng)作預(yù)防用藥。第一代頭孢在抗G-菌方面能力較弱,并且容易使患者產(chǎn)生耐藥性,它的腎毒性比第二代和第三代大,酶穩(wěn)定性較第二代和第三代弱。
第一代頭孢主要適用于由敏感菌造成的皮膚軟組織、泌尿道及呼吸道等的感染。
相較于第一代頭孢,第二代頭孢對(duì)G+菌在抗菌活性方面作用減弱,但是它對(duì)于抗G-菌的作用增加,它的酶穩(wěn)定性也相對(duì)增強(qiáng),并且它的腎毒性較小。
第二代頭孢主要用于腸道、膽道、呼吸道、婦產(chǎn)科、骨關(guān)節(jié)、軟組織等的感染治療上,它的口服制劑的代表是頭孢克洛,注射制劑的代表是頭孢呋辛。
第三代頭孢是廣譜類的抗菌藥物,它抗G+菌的作用雖然不如第一代頭孢和第二代頭孢,但是在抗G-菌方面作用更強(qiáng),特別是在腸桿菌科細(xì)菌方面抗菌作用非常強(qiáng)大,頭孢哌酮、頭孢他啶抗銅綠假單胞菌活性很強(qiáng)。另外,第三代頭孢的酶更加穩(wěn)定,并且它基本上沒(méi)有腎毒性。
在臨床上,第三代頭孢主要治療因敏感菌引發(fā)的如呼吸道、泌尿系統(tǒng)及敗血癥、腦膜炎等方面的嚴(yán)重感染。
第四代頭孢在抗銅綠假單胞菌等G-菌活性方面和頭孢他啶非常相似,在抗G+菌活性方面又類似于頭孢曲松,它的酶穩(wěn)定性更強(qiáng),但是對(duì)于ESBL和穩(wěn)定性相對(duì)稍弱。第四代頭孢沒(méi)有腎毒性。
第四代頭孢主要用于膽道感染、泌尿系統(tǒng)感染、呼吸道感染、敗血癥等嚴(yán)重感染上,同時(shí)它還用于因?yàn)槿狈χ行粤<?xì)胞而造成的發(fā)熱治療。
第五代頭孢和第四代頭孢相比,在抗G+菌方面作用非常突出,尤其是它對(duì)MRSA 的抗菌作用非常強(qiáng)。另外,在抗VRSA 和MRSA 方面,頭孢吡普是第一個(gè)頭孢菌素類有效的藥物。第五代頭孢在腎毒性、酶穩(wěn)定性和抗G-菌方面作用和第四代頭孢相似。
當(dāng)前,第五代頭孢主要用于皮膚組織感染、復(fù)雜性皮膚及獲得性肺炎等方面。
第一,如有青霉素類或者其他藥物過(guò)敏史,應(yīng)該明確指出并謹(jǐn)慎使用頭孢類的藥物。第二,如患者屬于腎功能不全中度以上的情況,應(yīng)適當(dāng)對(duì)劑量進(jìn)行調(diào)整;第一代頭孢和氨基糖苷類如果一起使用,兩者給藥的部位要不同,也不能進(jìn)行同瓶滴注,并且它還可能使氨基糖苷類的腎毒性增加,要注意對(duì)患者的腎功能進(jìn)行監(jiān)測(cè)。第三,有的頭孢會(huì)降低維生素K 合成,造成出血,如果在患者圍手術(shù)期進(jìn)行預(yù)防性應(yīng)用,那么應(yīng)該注意對(duì)患者的凝血功能、血象和出血癥狀等進(jìn)行監(jiān)測(cè);如果服用頭孢10日以上,那么應(yīng)該根據(jù)醫(yī)生指導(dǎo)補(bǔ)充復(fù)方維生素B、維生素K;不能和抗凝血類的藥物聯(lián)合使用。