流感是一種急性呼吸道疾病，由甲型、乙型和丙型等流感病毒引起。其中，甲型和乙型流感病毒可導致季節(jié)性流行甚至全球大流行。流感病毒神經氨酸酶(NA)是病毒復制、傳播和發(fā)病機制中的關鍵酶，因而研發(fā)神經氨酸酶抑制劑(NAIs)是對抗流感感染的有效途徑之一。在中國，許多用于清熱解毒的中藥單獨使用或作為中藥配方來治療流感顯示出良好的療效，但如何從中藥中快速分離出活性物質是一個難題。

來自暨南大學的田海妍及其團隊開發(fā)了一種配體捕撈技術，通過使用神經氨酸酶固定化磁珠(NA-MB)來篩選NAIs。在用包括NA抑制劑和非抑制劑的人工混合物驗證了NA-MB的可行性后，開發(fā)的配體捕撈技術被應用于從樹莓的粗提物中篩選NAIs。該團隊通過高效液相色譜結合四極桿飛行時間質譜(HPLC-Q-TOF-MS)和FingerID從提取物中鑒定出多種NAI化合物，包括12個鞣花丹寧、4個短葉蘇木酚衍生物、3個鞣花酸衍生物和4個黃酮類化合物。其中，有9個化合物被分離出來。通過對產氣莢膜梭菌、奧司他韋敏感和耐藥的甲型流感病毒株進行體外NA抑制活性測試，結果表明化合物B23對奧司他韋敏感和耐藥的甲型流感病毒株NA都具有抑制活性，其半數(shù)最大抑制濃度(IC50)值分別為197.9、125.4 μmol/L。此外，化合物B23在40、200 μmol/L的濃度下可以明顯減少奧司他韋敏感和耐藥病毒在MDCK細胞中的復制。該研究為快速篩選天然來源的神經氨酸酶抑制劑提供了參考，相關研究發(fā)表在《Acta Pharmaceutica Sinica B》雜志上。

胡乃華編譯自：https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S2211383520305438

原文標題：Rapid identification and isolation of neuraminidase inhibitors from mockstrawberry (Duchesnea indica Andr.) based on ligand fishing combined with HR-ESI-Q-TOF-MS