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        重樓非藥用部位化學成分、藥理作用和資源化利用模式的研究進展

        2021-04-22 23:57:28趙飛亞陶愛恩錢金栿夏從龍
        中草藥 2021年8期
        關鍵詞:重樓藥用皂苷

        趙飛亞,陶愛恩*,管 鑫,錢金栿,夏從龍*

        重樓非藥用部位化學成分、藥理作用和資源化利用模式的研究進展

        趙飛亞1, 2, 3,陶愛恩1, 2, 3*,管 鑫2, 3,錢金栿1,夏從龍2, 3*

        1. 云南大學旅游文化學院醫(yī)學院,云南 麗江 674199 2. 大理大學藥學院,云南 大理 671000 3. 云南省高校滇西道地藥材資源開發(fā)重點實驗室,云南 大理 671000

        重樓生長緩慢,野生資源枯竭,價格昂貴。長期以來,在政府扶持和企業(yè)帶動下,逐漸實現(xiàn)了規(guī)模化種植。但僅以根莖作為藥用部位,地上部分(莖、葉)資源被丟棄,造成了極大的資源浪費。地上部分含有多糖、皂苷、黃酮等成分,具有抗癌、止血、抗炎、抗菌和抗氧化等藥理作用,具有很好的開發(fā)價值。通過對重樓非藥用部位化學成分、藥理作用和資源化利用模式的研究進展進行綜述,以期為其非藥用部位的資源價值發(fā)現(xiàn)與產(chǎn)業(yè)化提供參考。

        重樓;皂苷類;黃酮類;抗癌;抗氧化;非藥用部位;資源化利用

        重樓為百合科重樓屬植物云南重樓Smith var.(Franch.) Hand. -Mazz.和七葉一枝花Smith var.(Franch.) Hara的干燥根莖,具有清熱解毒、消腫止痛、涼肝定驚等功效,為我國80余種中成藥的重要原料[1]。研究表明重樓的化學成分主要為甾體皂苷,具有抗腫瘤、抗菌、止血、免疫調節(jié)、鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)痛等活性[2]。由于其生長周期長,需要種植7~8年才能入藥,在長期價格的刺激下,野生資源已經(jīng)瀕臨枯竭[3]。近年來,在政府扶持和企業(yè)帶動下,云南、貴州、四川等省逐漸實現(xiàn)規(guī)?;N植。但是,值得關注的是重樓的應用部位主要以根莖為主,地上部分被丟棄,資源化利用程度低。重樓的地上部位作為重樓次生代謝產(chǎn)物產(chǎn)生、運輸?shù)闹匾鞴伲c根莖比較,化學成分必然有類似性。鑒于此,如何提升重樓非藥用部位產(chǎn)業(yè)化資源利用水平,是一個值得思考和關注的問題。本研究主要對重樓非藥用部位化學成分、藥理和資源化利用模式進行綜述,以期為其后期的開發(fā)利用研究提供參考。

        1 化學成分

        1.1 皂苷類

        1.1.1 分離純化 皂苷類化合物是重樓非藥用部位的主要化學成分,目前已經(jīng)從重樓的非藥用部位中分離純化得到62種皂苷類化合物。主要包括異螺甾烷醇型、螺甾烷醇型、呋甾烷醇型、變型螺甾烷醇型、膽甾烷醇類、C21甾體化合物、植物甾醇類等,其中異螺甾烷醇型有27種(化合物1~27),螺甾烷醇型有3種(化合物28~30),呋甾烷醇型有8種(化合物31~38),變型螺甾烷醇型有13種(化合物39~51),膽甾烷醇類有3種(化合物52~54),C21甾體化合物有7種(化合物55~61),植物甾醇類有1種(化合物62)。具體化合物見表1,化學結構見圖1。

        表1 重樓非藥用部位的皂苷類化合物

        續(xù)表1

        類別編號化合物名稱取代基部位文獻 螺甾烷醇型28disoseptemloside HR=O-Rha-(1→4)-Glc莖葉11 29(25S)-spirost-5-en-3β,25-diol-3-O-Rha-(1→2)-GlcR=O-Rha-(1→2)-Glc莖葉11 30parisverticoside AR=O-Rha-(1→2)-[Xyl-(1→3)]-Glc地上部分15 呋甾烷醇型31dichotominR=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)-Rha-(1→4)]-Glc地上部分15,18 32parisaponin ⅠR=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc莖葉11,19 33(25R)-26-O-β-D-glucopyranosyl-3β,17α,22α,26-tetrahydroxy-furost-5-ene-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)]-β-D-glucopyranosideR=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)-Rha-(1→4)]-Glc地上部分15 3426-O-Glc-25(R)-22-methoxy-furost-5-en-3β,26-diol-3-O-Rha-(1→2)-[Rha(1→4)]-GlcR=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc莖葉11 3526-O-Glc-25(R)-5,22-diene-furost-3β,20α,26-triol-3-O-Rha-(1→2)-[Rha(1→4)]-GlcR=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc莖葉15 36smilaxchinoside BR=O-Rha-(1→4)-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc地上部分20 37chonglouoside SL-19R=O-Rha-(1→4)-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc莖葉13 38chonglouoside SL-20R=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc莖葉13 變型螺甾烷39(25S)-isonuatigenin-3-O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-GlcR=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc地上部分19 醇型4026-O-Glc-nuatigenin-3-O-Rha-(1→2)[Rha-(1→4)]-GlcR=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc地上部分21 41chonglouoside SL-9R=H莖葉13 42chonglouoside SL-11R=O-Glc莖葉13 43chonglouoside SL-12R=O-Rha-(1→2)-[Glc-(1→3)-Glc莖葉13 44chonglouoside SL-14R=O-Rha-(1→4)-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc莖葉13 4526-O-Glc-nuatigenin-3-O-Rha-(1→2)-GlcR=O-Rha-(1→2)-Glc莖葉13 4626-O-Glc-nuatigenin-3-O-Rha-(1→4)-GlcR=O-Rha-(1→4)-Glc莖葉13 47abutiloside LR=O-Rha-(1→4)-Glc莖葉13 48chonglouoside SL-10R=OH莖葉13 49chonglouoside SL-13R=O-Glc莖葉13 50chonglouoside SL-15R=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc莖葉13 51nuatigenin-3-O-Rha-(1→2)-GlcR=O-Rha-(1→2)-Glc莖葉13 膽甾烷醇類52parispseudoside AR=O-Rha-(1→4)-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc地上部分22 53parispseudoside CR=O-Rha-(1→4)-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc地上部分22 54parispseudoside DR=O-Rha-(1→4)-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc地上部分15 C21甾體化合物55hypoglaucin HR1=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc, R2=H地上部分、莖葉7 56pregna-5,16-dinen-3β-ol-20-one-3-O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)-Rha-(1→4)]-GlcR1=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)-Rha-(1→4)]-Glc, R2=H地上部分9 5721-methoxyl-pregna-5,16-dien-3β-ol-20-one-3-O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-GlcR1=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc, R2=OCH3莖葉11 5816β-{[(5-O-(β-D-glucopyranosyloxy)-4-methylpentanoyl]oxy}-3β-hydroxy-20-oxopregn-5-en-3-O-α-L-rhamnopyranosyl-(1→2)-[α-L-rhamnopyranosyl-(1→4)]-β-D-glucopyranoside (hypoglaucin G)R1=O-Rha-(1→2)-[Rha-(1→4)]-Glc, R2=Glc莖葉23 59dumosideR1=O-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc, R2=CH3, R3=H莖葉24 60chonglouoside SL-7R=O-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc莖葉24 61chonglouoside SL-8R=O-Rha-(1→4)-[Rha-(1→2)]-Glc莖葉24 植物甾醇類627α-ol-sitosterol-3-O-Glc 莖葉13

        圖1 重樓非藥用部位皂苷類化合物的化學結構

        Fig. 1 Chemical structures of saponins in non-medicinal parts of Paridis Rhizoma

        1.1.2 定性定量分析 重樓非藥用部位皂苷類成分的定性定量研究是對該部位資源價值潛力判斷和質量標準研究的重要依據(jù)。劉佳等[25]研究表明不同種重樓地上部分皂苷含量差異較大,地上部分均含有重樓皂苷VII,以果皮、外種皮中含量較高,并建立了重樓皂苷的HPLC檢測方法。宋發(fā)軍等[26]研究表明重樓非藥用部位果皮、外種皮、葉片、地上莖、種子提取物中僅葉片、果皮中含有薯蕷皂苷,質量分數(shù)分別為8.610、4.679 mg/g,因此其葉片和果皮具有藥用開發(fā)價值,并建立了薯蕷皂苷的HPLC檢測方法。年四輝等[27]研究表明重樓地上部提取物中重樓總皂苷的收率較高,總皂苷的平均質量分數(shù)為66.07%。韋蒙等[28]利用Box-Benhnken中心組合試驗確定了重樓莖葉總皂苷的最佳提取工藝(料液比1 g∶12 mL、提取溫度54 ℃、超聲功率210 W、提取時間2 h),總皂苷平均得率為2.360%。綜上所述,重樓皂苷是重樓地上部分最主要的成分,占比大,含有60余種化合物,開發(fā)潛力大,可以作為重樓藥用資源開發(fā)的一個方向。

        1.2 黃酮類

        1.2.1 分離純化 目前已經(jīng)從重樓的非藥用部位中分離純化得到kaempferol-3--Glc(1→6)-Glc(63)[29]、7--Rha-kaempferol-3--Glc(1→6)-Glc(64)[29]、kaempferol-5--Rha(65)[30]、7--Rha-kaempferol-3--Glc(66)[13]、7--Glc-kaempferol-3--Glc(1→6)-Glc(67)[13]等黃酮類化合物。

        圖2 重樓非藥用部位黃酮類化合物的化學結構

        1.2.2 定性定量分析 楊金霞等[31]研究表明不同采收期(4月上、下旬,5~7、9月)重樓地上部分總黃酮質量分數(shù)分別為1.11%、0.76%、0.47%、0.70%、0.19%、0.53%。楊金霞等[32]進一步比較不同品種重樓地上部分總黃酮含量,結果發(fā)現(xiàn)不同品種重樓地上部分總黃酮含量差異較大,其中多葉重樓含量較高,滇重樓最低。王飛飛[33]優(yōu)選了重樓莖葉總黃酮的提取工藝(60%乙醇提取,提取時間3.5 h,料液比為1 g∶20 mL),可制得總黃酮含量為0.44%。綜上所述,不同生長年限和不同品種重樓的總黃酮累積不同,化學成分在非藥用部位中占比不是很大。

        1.3 其他類

        楊芳等[34]研究表明滇重樓莖、葉、花和根莖中含有17種常見氨基酸,氨基酸總量:葉(13.96%)>花(10.92%)>莖(4.54%)>根莖(4.02%),其莖、葉、花和根莖中還含有γ-氨基丁酸和呈味氨基酸,有較高的營養(yǎng)價值。劉功成等[35]研究表明重樓葉中有多糖類成分。

        2 藥理作用

        2.1 抗癌作用

        2.1.1 抗白血病 張華[36]研究表明滇重樓莖葉總皂苷對白血病K562細胞有一定的抑制作用,可能通過抑制K562細胞中β-鏈蛋白mRNA和蛋白水平的表達,抑制Wnt信號通路,進而抑制白血病細胞的增殖和生長,促進凋亡。張顏[37]研究表明滇重樓莖葉總皂苷具有明顯的體內抗腫瘤活性,并能抑制荷人白血病裸鼠移植性腫瘤的生長,125 mg/kg劑量組抑瘤率達63.60%,可降低荷人白血病移植瘤裸鼠的脾指數(shù)、外周血紅細胞和白細胞,誘導白血病細胞B淋巴細胞瘤-2(B-cell lymphoma-2,Bcl-2)蛋白表達下調,Bax蛋白表達增加,從而促進白血病細胞凋亡而發(fā)揮抗白血病效應。王方方[38]研究表明滇重樓莖葉皂苷Ⅱ可誘導K562細胞和人原髓細胞白血病HL60細胞凋亡,誘導K562細胞凋亡的機制可能與Bcl-2蛋白低表達有關。張文[39]研究表明滇重樓莖葉皂苷Ⅱ抗白血病的作用可能是多種基因共同作用的結果,其中細胞周期調控相關的基因可能發(fā)揮了主要作用。張樸花[40]研究表明莖葉皂苷Ⅱ對K562細胞的抑制作用比莖葉皂苷Ⅴ強,皂苷Ⅴ對K562細胞具有時間、劑量相關效應。閔沙東[41]研究表明滇重樓莖葉總皂苷對人白血病祖細胞有一定的抑制作用,滇重樓莖葉總皂苷可誘導髓系人白血病祖細胞凋亡。綜上所述,重樓非藥用部位抗白血病的主要物質基礎為總皂苷,其中活性單體化合物為皂苷Ⅱ和皂苷Ⅴ,其作用機制與抑制K562細胞中β-鏈蛋白mRNA和蛋白水平的表達,抑制Wnt信號通路,誘導白血病細胞Bcl-2蛋白表達下調和Bax蛋白表達增加等有關。值得注意的是目前尚未見重樓根莖化學成分對白血病的相關研究。是否重樓非藥用部位存在治療白血病的特殊活性成分,還需要進一步加強研究與驗證。

        2.1.2 其他 姜福瓊[42]研究表明重樓皂苷Ⅰ、Ⅱ均具有抗膀胱癌EJ、BIU87、T24細胞增殖的活性,使細胞色素C氧化酶(cytochrome C oxidase,Cyt C)、半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶-3(cysteine aspartate proteinase-3,caspase-3)、Bax表達増高,Bcl-2和caspase-9表達降低。Qin等[13]研究表明abutiloside L具有較強的抗肝癌HepG2細胞的增殖作用。楊福冬[43]研究表明滇重樓莖葉總皂苷可能通過誘導腫瘤細胞Bcl-2蛋白表達下調,Bax蛋白表達增加,從而促進腫瘤細胞凋亡而發(fā)揮抑瘤效應。陶俊杰等[17]研究表明滇重樓地上部分分離純化得到的化合物dioseptemloside G和chonglouoside SL-19對于人結腸癌HT29細胞具有較強的細胞毒性。許新恒等[44]研究表明滇重樓莖葉總皂苷提取物能顯著抑制細胞增殖,且具有時間、劑量相關效應,能阻滯細胞周期于S期,并能誘導細胞凋亡。但其誘導凋亡作用僅高劑量(≥80 μg/mL)組的效果顯著。綜上所述,重樓非藥用部位抗癌活性物質基礎主要是皂苷類成分,其中已經(jīng)確認了的活性化合物為重樓皂苷I、II及abutiloside L、dioseptemloside G、chonglouoside SL-19。其中abutiloside L、dioseptemloside G和chonglouoside SL-19目前僅在重樓非藥用部位中報道具有抗腫瘤活性,根莖中是否存在相同的物質基礎,有待進一步研究。

        2.2 抗氧化作用

        韋蒙等[28]研究表明滇重樓莖葉總皂苷對1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)自由基、羥基自由基和超氧陰離子的清除率分別為98%、58%、64%,其半抑制濃度(50% inhibitive concentration,IC50)分別為2.223、6.782、4.638 mg/mL,具有抗氧化作用。王飛飛[33]研究表明重樓莖葉總黃酮對DPPH、羥基自由基、超氧陰離子清除的IC50分別為0.120、0.190、0.120 mg/mL,具有一定的抗氧化能力。劉功成等[35]研究表明重樓葉多糖能顯著增加小鼠脾臟指數(shù)(<0.05),顯著上調脾臟免疫相關基因T盒子轉錄因子、轉錄因子、γ干擾素、腫瘤壞死因子-α和白細胞介素-2、4、10的mRNA表達水平(<0.05),增強了脾臟總超氧化物歧化酶、銅鋅超氧化物歧化酶、谷胱甘肽過氧化物酶和過氧化氫酶活性,降低了脾臟丙二醛水平,提高小鼠的抗氧化活性。綜上所述,重樓非藥用部位抗氧化活性的物質基礎主要為黃酮和多糖類成分。其機制主要與清除人體自由基和上調脾臟免疫相關基因的mRNA表達水平有關。

        2.3 止血作用

        吳廷楷等[45]研究表明重樓皂苷II對離體子宮有收縮作用,可在一定程度上減少產(chǎn)褥出血。王羽[46]研究表明parispseudoside A、parispseudoside C~D具有誘導血小板凝集作用。叢悅等[47]研究表明重樓皂苷H可直接作用于血小板,引起血小板聚集,產(chǎn)生止血作用,主要機制是促進二磷酸腺苷釋放和血栓素A2生成。綜上所述,重樓非藥用部位的止血活性成分主要為重樓皂苷,活性單體化合物主要為重樓皂苷II、parispseudoside A、parispseudoside C~D、重樓皂苷H。其中parispseudoside D目前僅在重樓非藥用部位中報道具有止血藥效,是否為重樓非藥用部位特殊的活性成分,有待進一步研究。

        2.4 抗菌作用

        Qin等[24]從滇重樓葉中分離得到的化合物dumoside和chonglouoside SL-7具有較強的抗菌作用。王奇颯等[48]研究表明重樓皂苷I~III、VII、H對痤瘡丙酸桿菌、表皮葡萄球菌和金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度為0.6~10.0 mg/mL,證實了皂苷I、II、Ⅵ、Ⅶ在體外對痤瘡發(fā)病相關菌具有抑制作用,以重樓皂苷Ⅰ的抑菌作用最強。綜上所述,重樓非藥用部位抗菌的主要活性物質基礎為重樓皂苷,其中的活性單體化合物為dumoside、chonglouoside SL-7和皂苷I、II、Ⅵ、Ⅶ,除了chonglouoside SL-7和dumoside目前僅在重樓非藥用部位報道外,其余成分為重樓藥用部位和非藥用部位的共有性成分,研究已經(jīng)較為深入。對于chonglouoside SL-7和dumoside抗菌作用和機制的研究還需進一步深入。

        2.5 其他作用

        重樓非藥用部位皂苷類成分還具有抗免疫抑制和抗肝損傷作用。王娟等[49]研究表明重樓皂苷II可上調狼瘡性腎炎患者白細胞介素-10和轉化生長因子β的水平,調節(jié)輔助性T細胞1/輔助性T細胞2失衡狀態(tài),進而增加CD4+CD24+-T細胞的免疫抑制作用。楊黎江等[50]研究表明重樓薯蕷皂苷和偏諾皂苷類化合物能夠顯著降低肝損傷模型的小鼠肝臟指數(shù),對微囊藻毒素所致肝損傷具有保護作用。綜上所述,其主要活性物質為重樓皂苷II、重樓薯蕷皂苷和偏諾皂苷類化合物。

        3 資源化利用策略

        重樓野生資源瀕臨枯竭,從育苗到成藥周期長,尋找替代資源一直都是研究的熱點。據(jù)前期統(tǒng)計[3],我國28種重樓屬植物中瀕危物種數(shù)已達19種,均屬于國家二級保護植物,占重樓總數(shù)的71.43%,其中有15種被列入世界自然保護聯(lián)盟瀕危物種紅色名錄,我國特有的10種全部為瀕危物種[51]。從同屬植物中尋找替代資源,實現(xiàn)大規(guī)模種植和產(chǎn)業(yè)化應用也是一個長期的過程。近年來,隨著政府扶持和企業(yè)帶動,藥用重樓種植逐漸走向規(guī)范化、標準化和規(guī)模化,育苗和種植技術趨于成熟,但其種植周期緩慢仍然是一個瓶頸問題。如此高投入、高風險和高價值的品種,擴大其應用部位是一件有前景、有價值的事。本研究通過成分和藥效分析研究發(fā)現(xiàn),重樓非藥用部位主要含有皂苷、黃酮、多糖和氨基酸等成分,以皂苷為主。其皂苷具有抗癌、抗氧化、免疫調節(jié)、抗肝損傷、止血、鎮(zhèn)痛和抗菌作用,黃酮類成分具有抗氧化活性,多糖類具有免疫調節(jié)和抗氧化的活性,而氨基酸具有較高的營養(yǎng)價值和保健作用,前景巨大,亟待挖掘與開發(fā)。

        目前,重樓非藥用部位資源化利用和產(chǎn)業(yè)化開發(fā)并未形成規(guī)模化,需要更為深入的研究和推動產(chǎn)業(yè)化研究進程。為使重樓在種植和利用中實現(xiàn)綜合利用,提高產(chǎn)值,降低不必要的資源浪費,使其利益最大化,構建了重樓非藥用部位多層次和多途徑的分級資源化利用策略,見圖3。

        圖3 重樓非藥用部位多層次和多途徑的分級資源化利用策略

        4 資源化利用模式

        4.1 擴大重樓藥用資源

        重樓野生資源枯竭已經(jīng)成為了不可逆轉的事實。在政府政策扶持和企業(yè)長期努力帶動下,重樓逐漸由野生變家種,由小規(guī)模變?yōu)槌蹙咭?guī)模和標準化。但由于其種植周期緩慢,資源短缺,資源問題仍然是一個痛點問題。重樓地上部分作為重樓眾多成分產(chǎn)生、運輸?shù)闹匾鞴伲c根莖比較,必然有其類似性。馮麗麗等[52]研究表明重樓皂苷I、II、Ⅵ、Ⅶ主要在植物的葉綠體中合成并進行儲藏和分配,經(jīng)莖向下運輸,主要在根莖和葉中積累和儲存,總皂苷含量在不同部位的積累規(guī)律為葉>根莖>莖。李晨等[53]研究表明多葉重樓根莖、莖、葉中重樓皂苷I、II、VI、VII總含量具有很大差異,其中重樓皂苷I、VII分別在根莖、葉中含量較高。王彩步等[54]研究表明多莖滇重樓根莖中重樓皂苷主要以I、VII的形式存在,莖中只檢測到重樓皂苷Ⅶ,葉中皂苷活性成分分布不規(guī)律。成莉等[55]研究表明重樓屬植物重樓地上部分能找到或產(chǎn)生重樓的重要化學成分甾體皂苷。通過資源化學成分分析重樓非藥用部位可作為重樓根莖替代資源。根據(jù)上述成分與藥效研究,與根莖比較,其在止血、抗炎、抗菌等作用方面存在許多雷同性成分,部分活性化合物均為根莖中存在的活性化合物,可進一步研究擴大重樓的藥用資源范圍。

        4.2 以活性藥效為導向,創(chuàng)制系列產(chǎn)品

        藥效研究顯示重樓非藥用部位總皂苷對K562細胞有一定的抑制作用,能抑制K562細胞中β-鏈蛋白mRNA和蛋白水平的表達,誘導白血病細胞Bcl-2蛋白表達下調,Bax蛋白表達增加,其中單體化合物皂苷Ⅱ能誘導K562、HL60細胞凋亡,機制可能與Bcl-2蛋白低表達有關。目前藥用部位(根莖)針對白血病的治療較為少見。非藥用部位中是否還存在特殊的抗白血病活性成分,尚不清楚,應加強研究,形成制劑。非藥用部位還具有抗痤瘡丙酸桿菌、表皮葡萄球菌和金黃色葡萄球菌等作用,可以開發(fā)痤瘡貼劑;其多糖和總黃酮具有很好的抗氧化作用,可用于制作重樓面膜、水、乳等日化品;其具有止血、鎮(zhèn)痛、抗菌等藥效,目前已經(jīng)分離純化得到活性物質,可開發(fā)成為相應的日化品,如牙膏、創(chuàng)口貼、抗菌劑、洗發(fā)/沐浴露等日化品。

        4.3 擴大重樓非藥用部位廢渣的二次開發(fā)

        重樓非藥用部位廢渣是在提取皂苷和黃酮等活性物質的基礎上進行開發(fā)的,廢渣中還存在大量的氨基酸和多糖類成分,具有較高的營養(yǎng)價值和保健作用。研究顯示滇重樓莖、葉、花均檢測出17種常見氨基酸、γ-氨基丁酸、呈味氨基酸,有較高的營養(yǎng)價值,其營養(yǎng)價值從高到低依次為葉>莖>花[36]。因此,重樓非藥用部位廢渣可進一步開發(fā)成飼料或肥料。

        5 結語與展望

        重樓為生物醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的重要品種,產(chǎn)業(yè)價值巨大。本研究主要對重樓非藥用部位的化學成分、藥理作用、資源化利用策略和模式進行系統(tǒng)分析。結果發(fā)現(xiàn)非藥用部位含有皂苷、黃酮、多糖、氨基酸等化學成分,已從中分離純化得到60余種單體化合物,主要成分為皂苷類,具有抗癌、抗氧化、免疫調節(jié)、抗肝損傷、止血、鎮(zhèn)痛和抗菌的作用,而黃酮類成分具有抗氧化作用,多糖類具有免疫調節(jié)和抗氧化活性,氨基酸有較高的營養(yǎng)價值和保健作用,開發(fā)前景巨大。結合前期研究[2],重樓非藥用部位與藥用根莖化學成分和藥效比較,在成分研究上,主要活性和指標性成分存在交叉,如存重樓皂苷I~III、VII、H。但大多數(shù)化合物目前僅在非藥用部位中分離得到,并且在抗腫瘤、止血和抗菌方面已經(jīng)分離純化得到活性單體,如abutiloside L、dioseptemloside G和chonglouoside SL-19、parispseudoside D、chonglouoside SL-7和dumoside。在藥效研究上,抗癌、抗氧化、免疫調節(jié)、抗肝損、止血和抗菌等活性存在共性作用,但由于部分活性存在的物質基礎不同,其作用機制是否一致,尚不清楚。但是,非藥用部位藥理活性研究較為深入的就是抗白血病,目前僅在非藥用部位開展研究,其價值值得重視。因此,重樓非藥用部位存在一定的研究與開發(fā)價值。然而目前該部位主要被丟棄,資源化利用和產(chǎn)品開發(fā)關鍵技術仍然是一個沒有突破的瓶頸。重樓作為一種植時間漫長,投資門檻高,種植精細化和價值高昂的中藥品種,如何利用現(xiàn)代技術實現(xiàn)資源的擴大化利用,減少資源浪費和投入成本,把傳統(tǒng)不用部位實現(xiàn)再利用,也是中醫(yī)藥現(xiàn)代化的一種體現(xiàn)。針對化學和藥效研究,針對廢棄物資源的特點,圍繞制劑、日化、保健、飼料和肥料等產(chǎn)品開發(fā),提出了重樓非藥用部位的資源化利用策略和模式,以期為其廢棄資源的綜合開發(fā)利用提供參考。

        利益沖突 所有作者均聲明不存在利益沖突

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        Research progress on chemical constituents, pharmacological effects and resource utilization modes of non-medicinal parts of

        ZHAO Fei-ya1, 2, 3, TAO Ai-en1, 2, 3, GUAN Xin2, 3, QIAN Jin-fu1, XIA Cong-long2, 3

        1. School of Medicine, College of Lijiang of Tourism and Culture, Yunnan University, Lijiang 674199, China 2. College of Pharmacy, Dali University, Dali 671000, China 3. Key Laboratory of Development of Western Medicine Resources in Yunnan Province, Dali 671000, China

        grows slowly, and its wild resources are exhausted and expensive. For a long time, under the support of the government and the drive of enterprises, large-scale planting has been gradually realized. However, only rhizomes are used for medicinal purposes, and the above-ground resources (stems and leaves) are discarded, resulting in a huge waste of resources. The aerial parts contain polysaccharides, saponins, flavonoids and other ingredients, which have anti-cancer, hemostasis, anti-inflammatory, antibacterial and anti-oxidant pharmacological effects, and have good development value. The chemical constituents, pharmacological effects, and resource utilization modes of non-medicinal parts ofare reviewed in this paper, in order to provide references for the discovery and industrialization of resource value of non-medicinal parts.

        ; saponins; flavonoids; anti-cancer; anti-oxidant; non-medicinal parts; resource utilization

        R282.71

        A

        0253 - 2670(2021)08 - 2449 - 09

        10.7501/j.issn.0253-2670.2021.08.030

        2020-09-26

        云南省教育廳科學研究基金資助項目(2020J0899);云南省大學生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓練計劃項目(sc20201332804);大理州重大科技計劃項目(D2019NA03);昆明市科技計劃項目(2019KJJH093);云南大學旅游文化學院科研項目(2021XY17)

        趙飛亞(1991—),女,助教,從事中藥資源與品質評價。E-mail: 1305531253@qq.com

        陶愛恩,男,助教,從事民族藥資源與開發(fā)利用研究。E-mail: 2515073996@qq.com

        夏從龍,男,教授,從事民族藥資源與開發(fā)利用研究。Tel: (0872)2257401 E-mail: long7484@126.com

        [責任編輯 崔艷麗]

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